【摘要】目的 研究和对比了辽宁省地区销售的6个不同厂家或批号的诺氟沙星胶囊溶出度。方法 溶出度测定法。结果 2个不同厂家3个批号的诺氟沙星胶囊溶出度不符合规定。结论 各个厂家的样品虽然主药诺氟沙星的含量均合格，但是其溶出度存在明显的差异
【关键词】 诺氟沙星胶囊 溶出度 不合格
【中图分类号】R927.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）33-0149-01
诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，并且为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。空腹时口服吸收迅速但不完全。其常用制剂诺氟沙星胶囊在中国药典2010年版二部中除了规定含量测定外，还规定做溶出度检查。我们对国内几家药厂的市售产品进行溶出度考察。现将实验结果报告如下：
1 仪器与材料
RC806溶出试验仪（天大天发科技有限公司），UV2600紫外分光光度计（上海天美），液相色谱仪L-2000（日本日立），诺氟沙星对照品（中国药品生物制品检定所），冰醋酸、氢氧化钠、磷酸、三乙胺均为分析纯，乙腈为色谱纯，水为重蒸馏水，样品为市售品。
2 实验方法和结果
2.1 含量测定 取各厂家样品按中国药典2010年版二部诺氟沙星胶囊含量测定的方法分别测定含量，含诺氟沙星应为标示量的90.0%～110.0%。
2.2 溶出度检查 取各厂家样品，照溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录ⅩC第二法）。以醋酸缓冲液（取冰醋酸2.86mL与50%氢氧化钠溶液1mL，加水900mL，振摇，用冰醋酸调节pH值到4.0，加水至1000ml）为溶出介质，转速为50r?min-1，依法操作，经30min时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1mL中含5μg的溶液，作为供试品溶液。另取诺氟沙星对照品适量，加溶出介质制成每1mL中含5μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在277nm的波长处分别测定吸光度，按两者吸光度的比值计算每粒的溶出量，限度为标示量的75%。结果（见表1）。
A、沈阳管城制药有限责任公司 批号 20130203
B、亚宝药业太原制药有限公司 批号 120712
C、沈阳圣元药业有限公司 批号 20120903
D、康恩贝药业 批号 121003
E、亚宝药业 批号 130601
F、锦州九洋药业 批号 20131003
表1 不同厂家样品测定结果
3 讨论
3.1 以上结果表明，各个厂家的样品虽然主药诺氟沙星的含量均合格，但是其溶出度存在明显的差异。其中太原亚宝药业有两批次不符合规定，在和厂家沟通下得知所用辅料和胶囊壳都为同一批产品，均为厂家外购。
3.2 根据实验中所观察到的现象，我们认为造成个别厂家诺氟沙星胶囊溶出度不合格的原因主要有以下几点：
3.2.1 辅料选择不当：辅料的亲水性或疏水性及它们在水中的溶解度对药物的溶出度影响很大。如果选择不当，辅料表面与水性介质间的接触角在（>90℃），毛细管作用反向，不易使水性介质渗入，使难以发生崩解溶出。
3.2.2 药物与辅料的混合方法不当：药物在辅料中分散面积大则溶出速度快，同样的药物辅料混合方法不同会得到不同的溶出速度，因此混合方法不当会降低药物的溶出度。
3.2.3 药包材空心胶囊不符合规定：由于空心胶囊在介质中无法崩解，造成药物包裹在胶囊中无法崩解溶出。
3.3 综合上述分析，我们认为厂家应该改进生产工艺，选择合适的辅料，注重药物与辅料的混合均匀。特别要严格控制空心胶囊的质量。我们认为空心胶囊的质量是造成诺氟沙星胶囊不符合规定的主要因素，因此要对生产空心胶囊的厂家的资质充分考证，甚至对其原材料中的药用明胶的来源及质量加强控制，并按照中国药典2010年版二部中的空心胶囊的标准进行检验，合格后方能使用。制剂生产出来后，要严把质量关，批批考察其溶出度，严格执行GMP的操作规范，才能生产出质量稳定合格的产品。
论文作者:黄洋,杜一男,刘丽,龚占伟
论文发表刊物:《医药前沿》2013年11月第33期供稿
论文发表时间:2014-1-10
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