许秋哲
（江苏省中医院 江苏 南京 210029）
【摘要】 目的：对非甾体类抗炎镇痛药的临床应用进行研究。方法：分析我院2012—2014年非甾体类抗炎镇痛药使用情况。为今后临床正确用药提供依据。结果：在所有销售药品中，阿司匹林、布洛芬、美罗昔康一直稳居销售金额排序前三名，占非甾体类抗炎镇痛药销售额的56%。结论：各种新型的COX-2倾向性抑制剂和COX-2特异性抑制剂都能够有效的对COX-2活性进行具有高度选择性的抑制，副作用小，是目前最理想的NSAIDs药物。
【关键词】 非甾体类抗炎镇痛药；环氧酶；酶抑制剂
【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）32-0055-02
非甾体类抗炎镇痛药(Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs)作为临床上普遍使用的镇痛抗炎药物已经一百余年，目前上市品种也已经超过一百种，是全世界最畅销的药物之一。根据世界卫生组织的统计显示，全球每天服用NSAID进行疼痛缓解的人数已经超过3000万；其中，中国作为人口大国，每年门诊服用量就占门诊总接诊人数的百分之三十以上。其主要作用机制为通过抑制环氧合酶的体内合成抑制花生四烯酸生成，进一步阻止前列腺素的合成以达到抗炎镇痛作用。近年来，由于长期使用NSAIDs而产生胃肠道、肾脏和血液等不良反应患者的增多，临床上开始限制非甾体类抗炎镇痛药的应用。本文试通过分析2013年12月至2014年12月非甾体抗炎镇痛药在我院急诊的使用情况和作用机制为今后临床正确用药提供依据。
1.资料与方法
1.1 一般资料
回顾分析我院2012年1月至2014年12月急诊收治的具有疼痛症状的患者，详细记录其年龄、性别、以及疼痛症状。记录各种类型非甾体类抗炎镇痛药的处方盒销售情况，统计销售额排序前10位的非甾体类抗炎镇痛药品。
1.2 方法
根据世界卫生组织(WHO)推荐的日用剂量、《新编药物学》第17版和药品说明书中规定的限定日剂量(DDD)，统计分析各种药物的用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)、排序比 (B/A)。DDDs=药品总消耗量/DDD，DDDs 越大表明该药使用频度高。DDC)=药品零售金额/DDDs， DDC 越大表明平均日费用越高， 患者经济负担越重。B/A= 药品销售金额排序(B)/DDDs排序(A) ，反映药品销售金额与用药人次的同步性，B/A 接近 1.00说明销售金额与用药人数具有良好的同步性，比值越大，同步性越低。
2.结果
2013年12月至2014年12月我院非甾体类抗炎镇痛药的销售金额和用药频度基本持平，在所有销售药品中，阿司匹林、布洛芬、美罗昔康一直稳居销售金额排序前三名，预计占非甾体类抗炎镇痛药销售额的56%。其中阿司匹林肠溶片(100mg)DDDs 排序位居第一，且B/A为1.00；布洛芬缓释胶囊DDDs 排序位居第二，B/A＞1.00；美罗昔康胶囊DDDs 排序位居第三，B/A ＞1.00。抗炎镇痛药各亚类销售金额情况如下表所示：
3.讨论
COX在人体内主要以两种同工酶形式存在：COX-1为人体内长期正常存在的酶，存在于大多数机体器官组织中，在日常生活中常常作为合成前列腺素，机体内前列腺素含量以保证正常细胞代谢活动调节作用的酶，在保护胃黏膜、平衡正常血小板聚集以及调节肾血流量方面起到了重要作用。COX-2则作为诱导酶存在，当炎症发生时，该酶会在致炎因子的诱导下被激活，从而在炎症区域聚集，促使白细胞释放炎症介质，同时诱发神经传递疼痛信号。
但传统NSAIDs药物对于这两种同工酶的选择抑制作用较差，在抑制COX-2的同时也会阻断COX-1在体内的合成，因此致使保护胃肠道粘膜以及维持肾脏代谢功能平衡的生理性所需前列腺素也无法正常分泌。长期服用，便会对胃肠道和肾脏造成极大的副作用。
长期服用NSAIDs最主要的不良反应发生在胃肠道。大量医学研究表明，长期服用可能会引起胃、十二指肠溃疡以及胃肠穿孔、出血。发病的主要机制为NSAIDS破坏了胃黏膜中肾上腺素和血小板功能，导致止血功能的缺失，引发肠胃内疾病。
除了早期广泛使用的非选择性COX抑制剂，各种新型的COX-2倾向性抑制剂和COX-2特异性抑制剂都能够有效的对COX-2活性进行具有高度选择性的抑制，同时对于COX-1几乎没有抑制作用（COX-2特异性抑制剂甚至在最大治疗量也不会对COX-1的合成产生抑制行为）。这种药物既可以通过抑制COX-2的合成，阻断对于花生四烯酸(AA)转化为前列腺素的催化，缓解炎症和疼痛症状，同时又不会阻断正常生理性前列腺素在肝脏和肠胃处的合成，副作用小，是目前最理想的NSAIDs药物。
【参考文献】
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论文作者:许秋哲
论文发表刊物:《医药前沿》2015年11月第32期
论文发表时间:2016/5/3
标签：抗炎论文; 前列腺素论文; 镇痛药论文; 抑制剂论文; 抑制论文; 金额论文; 药物论文; 《医药前沿》2015年11月第32期论文;