山东大学药学院
摘要：阿魏酸（Ferulic Acid）别称3-甲氧基-4羟基肉桂酸，属于桂皮酸的衍生物之一。阿魏酸具有抑制血小板5-羟色胺释放、抗血小板聚集及抑制血小板血栓塞a2的生成等作用，对于缓解血管痉挛、增强前列腺素活性等十分有效，在诸多中药材中普遍存在，如蜂胶、当归、酸枣仁等，其作为弱有机酸，主要以酯的形式存在。同时，阿魏酸常常在制剂中作为定性定量的化学指标，对制剂的质量进行合理控制和有效评价。
关键词：阿魏酸；含量分析；质量表征
随着现代医学科学技术水平的不断提高，分析、测定制剂中阿魏酸含量的方法也在不断优化和更新，诸多高新技术的应用使得阿魏酸的提取、测定数据更加精准高效。同时，在药物制剂中对阿魏酸进行分离的技术也在不断完善，为控制制剂的质量提供科学、可靠的参考依据。因此，探究含阿魏酸药物制剂含量分析及质量表征具有重要研究价值及意义，现报告如下：
1.含阿魏酸药物制剂含量的影响因素
1.1原料药材的产地、品种
阿魏酸药物制剂含量会直接受到原料药材中阿魏酸含量多少的影响，原材料的种植环境、方式及原产地等均会不同程度对其含量造成影响。大量研究数据表明[1]，相较于湖北、云南、陕西等地武山、岩昌等地所产的当归中阿魏酸含量较高；相较于山东、内蒙等地河北、云南、浙江等地所产川芎中阿魏酸含量较高。中药材在遗传因素的影响下形成不同品种，其内含的有效成分也会随之变化，阿魏酸含量也不同，如欧当归受产地影响阿魏酸含量以内蒙地区更高，河北安国地区相对较低。同时，当归不同部位中的阿魏酸含量也具有明显差异性，一般情况下归尾含量最高，归头含量最低，归身适中。
1.2提取方法
阿魏酸属于弱有机酸，其自身性质具有不稳定性，因此不同的提取方法极容易影响其含量[2]，如提取次数、时间、乙醇浓度及溶剂用量等因素均会造成影响，乙醇浓度最容易造成其含量的差异性变化。实验数据表明，以8倍量、浓度为70％乙醇进行2次提取，单次时间保持在1.5h，可以最大程度提高当归中的阿魏酸含量，且以酸性甲醇作为提取溶剂最佳。
1.3原材料组合方式
中药材中含有多样、复杂的成分，在提取阿魏酸的过程中容易受到不同成分之间理化性质引起的溶解度不同导致含量变化的影响，进而使得中药材中有效成分的溶出率、方药的药理作用受到影响。
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1.4炮制因素
中药制剂具有多方面效益，在对其进行炮制时通过降低药物中的部分性能并改变药物无物理化学性质能够实现疗效。相关文献报道表明，利用反相液相色谱法对不同炮制品如干姜、甘草等生化汤样本，对阿魏酸含量进行测定，发现炮制因素明显提高了其提取量。
2.含阿魏酸药物制剂质量表征
2.1高效液相色谱法（HPLC）
HPLC法是测定阿魏酸含量的常用方法，是一种高效、便捷、精确的有效方法，所需样品量较小且可与其它分析法共同进行。一般情况下采用C18液相色谱柱，以甲醇、水作为流动相，并采用冰醋酸对pH值进行控制。相关研究数据显示，对乌梅头骨口服液中的阿魏酸含量进行测定时，利用反相液相色谱法能够使其回收率达到97.0％～101.6％。由于阿魏酸具有弱酸性质，因此利用弱酸性流动相对其进行分离能够有效抑制电离作用，且峰形分离度更加稳定，因此应将酸性系统作为提取阿魏酸的常用方法，如甲醇-冰醋酸-四氢呋喃、甲醇-水-冰醋酸等提取方式[3]。
2.2高效毛细管电泳（HPCE）
中药复方制剂中含有较为复杂的成分，利用HPCL法对阿魏酸含量进行测定容易发生杂质污染色谱柱从而导致柱效降低的现象，色谱柱的寿命也会受到影响。而HPCE法的毛细管可以进行冲洗再生，并且其各成分的峰分离效果更好，因此在对中药制剂中的阿魏酸含量进行分析时利用HPCE法更佳，尤其在对高极端性化学成分、复方制剂中的阿魏酸含量进行分析时体现出显著优势，具有低污染、高分辨率及高速率等优点。利用该法时通常采用硼砂缓冲溶液（浓度20～50mmol/L，pH值8.2～9.5），以12～24KV设定为分离电压。
2.3薄层扫描法（TLCS）
TLCS法通过利用溶剂对测试样品进行溶解、提取，后挥干溶剂，利用甲醇对残渣进行溶解。将样品溶液滴于由硅胶G制成的厚0.5mm的薄层板上，将供试品溶液滴于0l5CMG-Na溶液中，在展开剂上行15cm，取出，晾干。然后利用波长为365mm的紫外灯对其进行检识定位，利用双波长反射法进行锯齿扫描，利用外标两点法对阿魏酸含量进行测定。
3.小结
综上所述，在不断提高和优化测定阿魏酸方法的高效性、便捷性及准确性的过程中，一方面应从阿魏酸所具有的易分解性等特征着手，进一步提高其稳定性。另一方面应深入研究提高阿魏酸药物制剂质量标准及指纹图谱等方面，从而提高临床用药科学性、提升药品质量质控以及推进新药品研发进程提供可借鉴的价值。
参考文献：
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[6]杨书良，孙婷，佟永领，石林平，苏文琴，刘丹；心痛宁滴丸中阿魏酸的含量测定[J]；中国药业；2003年04期
论文作者:张海龙
论文发表刊物:《健康世界》2015年22期
论文发表时间:2016/3/15
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