曹娟 张朝凤（通讯作者）
（中国药科大学 江苏 南京 211198）
【摘要】目的：对α-倒捻子素（α-mangostin，α-MG）的药理作用及分子机制研究进行归纳综述，以期为其开发利用提供依据。方法：查阅近年来国内外α-MG相关药理研究文献，对其药理作用及分子机制进行综述。结果：α-MG具有抗癌、抗炎、神经保护、心血管保护等生物活性。结论：α-MG药理作用广泛，机制研究表明其对体内多种信号转导通路具有调节作用，具有很大的临床开发价值。
【关键词】α-倒捻子素；药理作用；分子机制
【中图分类号】R285.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）20-0012-02
α-MG是从山竹Garcinia mangostana Linn.果壳中分离得到的一种口山酮类化合物（图1）。药理实验证明，α-MG具有抗癌、抗炎、神经保护等作用。现对α-MG的药理作用及分子机制研究进行以下综述。
图1
1.抗癌作用
α-MG通过调节PI3K/Akt信号通路，诱导结肠癌细胞凋亡[1]，抑制胰腺癌细胞发生EMT，从而抑制胰腺癌细胞的迁移和侵袭[2]。α-MG通过抑制Stat3磷酸化，诱导细胞线粒体功能损伤，诱导人胃癌细胞凋亡[3]。
2.抗炎作用
α-MG可抑制LPS引起的小鼠脑组织中IL-6，COX-2的表达，改善小鼠脑部炎症[4]。α-MG通过抑制NF-κB和MAPK 信号通路，有效改善溃疡性结肠炎小鼠体重减轻，腹泻，血便等症状[5]。
3.神经保护作用
α-MG可改善Aβ低聚体导致的大鼠大脑皮层神经元细胞轴突损伤[6]，抑制3-硝基丙酸诱导的小脑颗粒神经元中ROS的产生，具有保护神经细胞的作用。
4.心血管保护作用
α-MG通过减少异丙肾上腺素诱导的氧化应激，保护心肌细胞膜完整性，减轻心肌细胞损伤。α-MG通过激活Rho/ROCK信号通路，诱导血小板形态发生改变，抑制血小板聚集；介导细胞外Ca2+内流导致血小板裂解。具有潜在的抗血小板作用，可用于血栓性疾病的治疗[7]。
5.结语
众多研究报道表明α-MG对多种病理模型均有良好的治疗作用，机制研究表明其对体内多种信号转导通路具有调节作用。由于α-MG广泛且显著的药理活性，很有必要对其潜在疗效，药理机制等进行更深入研究。
【参考文献】
[1] Kumazaki M, Noguchia S, Yasui Y, et al. Anti-cancer effects of naturally occurring compounds through modulation of signal transduction and miRNA expression in human colon cancer cells [J]. J Nutr Biochem, 2013, 24: 1849-1858
[2] Xu Q, Ma J, Lei J, et al. α-Mangostin Suppresses the Viability and Epithelial-Mesenchymal Transition of Pancreatic Cancer Cells by Downregulating the PI3K/Akt Pathway [J]. Biomed Res Int, 2014, 2014: 546353
[3] Shan T, Cui X, Li W, et al. α-Mangostin suppresses human gastric adenocarcinoma cells in vitro via blockade of Stat3 signaling pathway[J]. Acta Pharmacol Sin, 2014,35:1065-1073
[4] Catorce M N , Acero G, Chaverri J P, et al. Alpha-mangostin attenuates brain inflammation induced by peripheral lipopolysaccharide administration in C57BL/6J mice [J]. J Neuroimmunol, 2016, 297: 20-27.
[5] You B H, Chae H S, Song J, et al. α-Mangostin ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis through inhibition of NF-κB and MAPK pathways[J].Int Immunopharmac, 2017, 49: 212-221
[6] Chen HM, Gao SH, Li JD, et al. Wedelolactone disrupts the interaction of EZH2-EED complex and inhibits PRC2-dependent cancer [J]. Oncotarget, 2015, 6 (15): 13049-13059
[7] Liu Y, Park J M, Chang K H, et al. α- and γ-mangostin cause shape changes, inhibit aggregation and induce cytolysis of rat platelets [J].Chem-Biol Interact,2015,240:240-248.
作者简介：曹娟（1992-），女，汉族，安徽省安庆市，中国药科大学硕士研究生，研究方向为生药活性成分与质量标准研究.
论文作者:曹娟,张朝凤（通讯作者）
论文发表刊物:《医药前沿》2018年7月第20期
论文发表时间:2018/7/27
标签：诱导论文; 机制论文; 捻子论文; 作用论文; 抑制论文; 药理论文; 药理作用论文; 《医药前沿》2018年7月第20期论文;