江苏七0七天然制药有限公司（现单位：南京美嘉宁逸医药研究开发有限公司）211100
摘要：一种治疗心血管疾病的中药制剂，包括有按重量份计的如下组分：葛根320~380份、山楂380~450份、制何首乌230~320份、珍珠粉1~7份。以上组成中，重量是以生药计算的，若以克为单位，可以制成胶囊1000粒。用量一般是每日3次，每次1～2粒，20～30天为一疗程。制备过程：粉碎、提取、干燥、制粒、整粒. 总混、填充
关键词：处方组成、制备过程
本发明与现有技术相比，具有以下优点［1］
（1）、疗效好，无毒副作用，服用方便、价格便宜。由于该新药都是中药成分，基本无任何毒副作用。能掩盖药物的不良嗅味，提高药物的稳定性。
（2）、因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，有一定程度的遮蔽、保护与稳定作用；易于吞服，多样的颜色和印字设计使得药物更具辨识度，从而有效地提高用药的顺应性。
（3）、药物在体内起效快：是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中能迅速分散、溶出和吸收，一般情况下其起效快于丸剂、片剂等剂型；
（4）、国家标准对胶囊的检测项目也较少，因为胶囊剂相对片剂比安全。另外，与片剂相比较，硬胶囊剂的GMP生产车间具有工艺设备少，空间利用率高，布局更合理，生产过程检验次数少，质控参数少，所需操作人员少，交叉污染风险低等优势。
（5）、经临床验证，通过提取药材中有效成分使其尽量完全应用，大大提高了本药品的内在质量，适合广大患者食用。
一、处方组成：
一种治疗心血管疾病的中药制剂，包括有按重量份计的如下组分：葛根320~380份、山楂380~450份、制何首乌230~320份、珍珠粉1~7份。以上组成中，重量是以生药计算的，若以克为单位，可以制成胶囊1000粒。用量一般是每日3次，每次1～2粒，20～30天为一疗程。
二、制法：
取各味中药，可以采用市售的药材，也可以照常规方法对原药材进行炮制，可选的炮制方法如下：
葛根：除去杂质，洗净、润透，切厚片，干燥；
山楂：除去杂质及脱落的核。
制何首乌(可以采用黑豆制的制何首乌)：取原药材，除去杂质，稍浸，润透，切厚片或块，干燥。取何首乌片或块，用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器内，炖至汁液吸尽；或照蒸法，清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均呈棕褐色，晾至半干，切片，干燥。每100kg何首乌片（或块），用黑豆10kg。附黑豆汁制法：取黑豆10kg，加水适量，煮约4小时，熬汁约15kg，豆渣再加水煮约3小时，熬汁约10kg，合并得黑豆汁约25kg。
具体实施步骤：
1. 粉碎
取葛根86.5kg粉碎成细粉，备用。
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2. 提取
将剩余葛根用70%乙醇提取二次，第一次1.5小时，第二次1小时(加乙醇量分别为药材重量的12倍、10倍)，合并提取液，过滤，浓缩提取液、回收乙醇，得到葛根浓缩液。
将制何首乌用70%乙醇提取二次，每次1小时(每次加乙醇重量为药材重量的7.5倍)，合并提取液，过滤，收集滤渣备用；浓缩提取液，回收乙醇，得到制何首乌浓缩液。
制何首乌药滤渣与山楂加水煎煮二次，第一次4小时，第二次3小时（加水重量分别约为药材重量的6倍、5倍），合并水煎液，滤过，滤液与葛根浓缩液和何首乌浓缩液合并，浓缩，根据干燥工艺的不同，需要浓缩至不同的浓度。
3. 干燥
干燥步骤可以采用喷雾干燥或者真空干燥。可选的工艺是：
喷雾干燥 将提取液合并浓缩至婆美度为约14°Be（热测）的清膏，将清膏喷雾干燥成细粉。喷雾干燥机进口温度为180～220℃，出口温度为90～110℃。
真空干燥 将提取液合并浓缩至婆美度为约30～35°Be（热测）的清膏，入真空干燥箱干燥，干燥过程中控制温度不超过80℃。将真空干燥的干膏粉粉碎，混合30分钟。
4. 制粒
将喷雾干燥或真空干燥所得细粉与葛根细粉、珍珠粉混合均匀（并加入淀粉调整制成总量至192Kg），用75%～80%乙醇以14目筛制粒，将潮颗粒在80℃干燥。
5. 整粒
将干颗粒用14目筛整粒。
6. 总混
取整粒过的颗粒置三维混合机内，混合30分钟，取出，放入洁净容器中。
7. 填充
用1号空心胶囊充填，每粒0.32g±8.5%，充填时每隔30分钟检查一次装量差异，车间质检员定时取样检查性状、崩解时限、装量差异等；将合格的胶囊置洁净容器中，挂标示牌。
三、试验结果：
药效学试验表明，本品可使高脂饲料喂养大鼠的血清胆固醇、甘油三酯水平降低，使血清高密度脂蛋白升高；本品预防性给药，可使大鼠动静脉血栓形成抑制，使小鼠凝血时间明显延长；本品还可使垂体后叶素所致的大鼠缺血性心电图得到改善［2］［3］
治疗高血脂药效试验
病例：61例患者全部为门诊病例，男34例，女27例，30-79岁，平均年龄55岁。病程最短一年、最长36年。经中西医治疗49例。未经治疗12例。61例全部为血脂偏高，甘油三酯最低1. 70 mrnol/L，最高5.90 mrnol/L。 II型11例，III型8例，IV型36例，V型5 例。
制备及服用方法：取上述中药煎二次，每次加水500m1，将两次药液合并得到300m1药液，每日煎一剂，早晚分服，10天为一个疗程，一般3个疗程即可。
疗效标准：(1)治愈：化验甘油三酯1.7 rnmol/L，胆固醇5. 7 mmol/L以下，高密度脂蛋白胆固醇在1. 55 mmol/L以上，低密度脂蛋白胆固醇在3. 10 mmol/L以下。(2)显效：化验甘油三酯不超过1. 80 mmol/L。胆固醇不超过6 mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇在3. 30 mmol/L以下。(3)有效：甘油三酯、胆固醇不同程度下降，但不低于显效。(4）无效：与用药前比较无变化或增高。结果：61例患者服用30天，临床治愈43例，显效12例，有效5例，无效1例，总有效率98.4 %。
［参考文献］：
［1］ 叶显纯.中药学[M].上海中医学院出版社，1988:454
［2］ 高瑄，胡英杰，符林春.何首乌二苯乙烯苷的调节血脂作用[J].中国中药杂质.2007，32(4)：323-326
［3］ 杨宇杰，王春民，党晓伟，等.山楂叶总黄酮对高脂血症大鼠血管功能损伤的保护作用[J].中草药.2007，38(11):1687-1690
论文作者:付艳红 周金源 孙晨 袁铭兰 田玉芳 管伦兴
论文发表刊物:《医师在线》2016年12月上第23期
论文发表时间:2017/3/22
标签：葛根论文; 何首乌论文; 干燥论文; 乙醇论文; 胆固醇论文; 药材论文; 重量论文; 《医师在线》2016年12月上第23期论文;