【摘要】随着对头孢霉素类药物的不断研究,当下第五代头孢霉素类药物现在已经面世,其作为近些年成功研制的头孢菌素类药物具有不良反应率低且在耐药性强的特点。本文希望通过对其进行药理特点上的分析,同时对其在临床实际应用当中的用药方法进行研究,从而使得第五代头孢菌素类药物能够得到更好的利用。
【关键词】第五代头孢菌素类药物;药理特点;用药效果
【中图分类号】R2【文献标号】A【文章编号】2095-9753(2018)10-0230-01
1、第五代头孢菌素类药物的发展历程
1.1头孢吡普
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在上世纪60年代被发现,其为常见的致命性细菌,且耐药性也随着时间的推移变得更加强大,因此已经投入使用的头孢菌素药物在对其进行治疗时其效果通常不够显著。在2008年,头孢吡普正式面世,其为第一只具有抗MRSA特性的头孢菌素类药物。头孢吡普其商品名被称为ZEFTERA在临床治疗中通过静脉注射的方式使用,其抗菌谱方面相较于过去的头孢菌素类药物更加广泛,对万古霉素中毒耐药金黄色葡萄球菌及万古霉素耐药金黄色葡萄球菌能够起到治疗效果,这一特性明显强于第四代头孢菌素类药物。第五代头孢菌素类药物能够与细菌当中的蛋白发生结合作用,达成对细菌细胞壁产生干扰的目的,以此来进行由于细菌而引起的疾病,头孢吡普在临床实际应用时主要用于皮肤或软组织的感染,同样在医疗保健性相关性肺炎的治疗上起到关键作用[1]。
1.2头孢洛林
在头孢菌素类药物发展的过程当中,对头孢菌素的结构进行改造也是其发展的一个重要方向。头孢洛林正是日本武田制药公司基于这一方向研制出的一种头孢菌素类药物,其将药物类型转化为前药。头孢洛林的上市时间要晚于头孢吡普,在2009年上市,同样归为第五代头孢菌素类药物。当头孢洛林进入到患者体内后,随着脱磷酸化作用发挥其药效。头孢洛林的主要对耐青霉素肺炎链球菌及耐万古霉素金黄色葡萄球菌有着很好的杀灭效果,其在耐受性方面同样尽如人意,在治疗较为复杂的皮肤感染上有着很好的效果[2]。
2、第五代头孢菌素类药物的药理特点
2.1抗菌活性
在上文中提到了头孢洛林,其作为第五代头孢菌素类药物,其具有十分广泛的抗菌谱,因此在所有第五代头孢菌素类药物当中其具有较强的代表性。通过对头孢洛林临床使用情况进行研究发现,对于存在于肠道内部的革兰阴性菌或者化脓性革兰阳性菌,其都有着很强的抑制作用。甚至在造成流感的细菌方面,例如流感嗜血杆菌同样可以发挥效果。但是在拟杆菌的控制方面,其效果不够理想,但是其抗菌活性方面则主要体现在对艳阳消化链球菌方面的作用。
2.2稳定性及耐药性
当通过静脉注射的方法为身体情况正常的成年人进行第五代头孢菌素类药物的注射后,并没有出现异常反应。在之后对接受注射的人群进行跟随观察的过程中发现并没有出现不良反应的情况,所以第五代头孢菌素在可以保证不会对人体产生不良影响,稳定性上可以得到保证。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆第五代头孢菌素类药物其在人体内的作用机制与第三代头孢菌素类药物较为相近,对大肠杆菌的抑制作用最为突出,其原因是因为通过这两类药物的使用,对A、C着两种大肠杆菌产生的胺酶在一直方面十分稳定。同时大部分病菌对第五代头孢菌素类药物产生耐药的概率不高,由此可见其同样具有可靠的耐药性。
2.3不良反应
第五代头孢菌素类药物凭借其优良的耐受性,在使用后通常不会出现严重的不良反应,出现不良反应时也不会对人体造成很大的伤害。不良反应主要体现在患者会出现一定的味觉障碍,且持续的时间不会很长。但是在临床用药的时候同样需要对剂量进行相应的控制,而且对于有头孢类药物过敏史的患者同样要禁止用药。
3、第五代头孢菌素类药物的用药方法
3.1皮肤及软组织感染
当患者出现皮肤感染或软组织感染的情况时,第五代头孢菌素类药物是临床治疗时的首选。出现这种情况感染的患者其感染的细菌类型通常为革兰阳性菌或革兰阴性菌,而第五代头孢菌素类药物对这两种类型的细菌在体外抗菌方面其效果依然显著。所以对革兰阴性菌和革兰阳性菌的治疗,通过使用第五代头孢菌素类药物都能有着很强的疗效,抗菌活性方面能够得到保障。通过对实例进行研究可知,参与考证的1396例患者在使用第五代头孢菌素类药物中的头孢洛林后三日之内均出现感染处停止扩大且病情有所好转的情况[3]。
3.2肺部感染
患者出现肺部感染时由于肺炎链球菌发生变异,肺炎链球菌变异成为耐药性更强的新型耐药肺炎链球菌。这时其它头孢菌素类药物由于其耐药性对其杀灭效果往往不够明显。但是通过使用第五代头孢菌素类药物当中的头孢吡普即可达成与PBP2x结合的目的,通过产生复合物的方式来达到抑制细菌的目的。也正是因为这一特性,头孢吡普在肺炎链球菌治疗肺炎方面有着显著地疗效。其具体使用方法为静脉注射,每次500mg,每12h注射一次,注射时长控制在1h内。
3.3淋病奈瑟菌感染
当患者出现感染淋病奈瑟菌的情况时,往往都会出现生殖系统上的感染。通过对淋病奈瑟菌进行体外培养,并对其使用不同类型的头孢菌素类药物,对其最终结果进行对比发现,第五代头孢菌素类药物对其效果较为显著。头孢菌素类药物对其皆有一定的抑制作用,但是第五代头孢菌素类药物由于其有着更高的敏感性,所以其一直效果更为明显。虽然在药物活性上较为逊色于第三代头孢菌素类药物,但是由于其优良的耐用性及足够的效果更适合与临床治疗。其具体使用方法为静脉注射,每次600mg,每12h注射一次,注射时长控制在1h之内。
结语:
头孢菌素类药物在现代医学当中已经经历了很长时间的临床应用,第五代头孢菌素类药物的出现为其发展做出的贡献更是不可忽视的,通过本文的论述对其正确的用药方法进行研究,发现其不仅抗菌效果明显,抗菌种类多,其在安全性上与其他头孢菌素类药物相比占据优势。因此第五代头孢菌素类药物在临床使用当中是有着很强实用性的。
参考文献:
[1]侯贵兵. 第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用探讨[J]. 世界最新医学信息文摘,2016,16(99):107.
[2].五代头孢菌素的区别汇总[J]. 健康管理,2017(12):93-95.
[3]张翼. “第五代”头孢菌素类抗生素 头孢洛林酯获FDA批准全球首次上市[J]. 药品评价,2011,8(02):11.
论文作者:杜清华
论文发表刊物:《中国医学人文》2018年第10期
论文发表时间:2019/3/12
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