杨志强[1]2004年在《盐酸加巴喷丁缓释片的研究》文中提出加巴喷丁是具有抗癫痫作用的中枢神经保护剂，其分子量小，结构类似于内源性氨基酸。 本论文利用Hantzsch反应对无紫外吸收的盐酸加巴喷丁衍生化，生成、橘黄色产物，在415nm下，用分光光度法定量测定。这种方法灵敏度高、无干扰，适用于缓释片的释放度测定；同时建立了盐酸加巴喷丁高效液相色谱分析法，用于片剂的含量测定及处方前研究。 本文考察了盐酸加巴喷丁的理化性质：盐酸加巴喷丁对光、热、湿等因素稳定；37℃时盐酸加巴喷丁在水等常见的释放介质中易溶，溶解度超过100mg／ml。在37℃下，用电位滴定法测定的解离常数pK-(a1)和pK_(a2)及等电点(pI)分别为3.17、9.39和6.28。盐酸加巴喷丁的表观油水分配系数在不同的pH值下都很小，表明极性很大。 对各种亲水凝胶骨架材料的吸水和溶蚀性能进行了研究。研究表明： 1．高粘度HPMC(K4M，K15M和K100M型)的吸百分率接近，低粘度HPMC(100LV型)的吸水百分率低于高粘度HPMC；CMCNa和Carbomer971的吸水百分率高于HPMC类骨架材料。2．各种规格HPMC的溶蚀性能有很大的差别，CMCNa和Carbomer971都有很强的溶蚀性。3．各种骨架材料的吸水动力学均符合对数关系方程，溶蚀动力学均符合0级动力学方程。4.K型HPMC的溶蚀速率与平均分子量的倒数成线性关系，吸水百分率在低分子量时同平均分子量成线性关系，高分子量时与分子量无关。5．转速对骨架材料的吸水影响较小，而对溶蚀影响较大；研究发现，骨架材料的溶蚀速率与转速的平方根成线性关系。6．介质的离子强度对HPMC的吸水百分率无显着性影响，对其溶蚀有显着性影响，介质离子强度增加，溶蚀明显减少；离子强度对CMCNa和Carbomer971的吸水和溶蚀均有非常显着性影响，离子强度增加，吸水和溶蚀都明显减少。7．HPMC联合使用，其溶蚀速率与平均分子量的倒数成线性关系。8．HPMC与CMCNa和Carbomer 971联合使用，无论吸水还是溶蚀均有很强的交互作用。 在单因素考察的基础上，采用METHOCEL K15M和CMCNa作为缓释
王秀萍[2]2007年在《盐酸加巴喷丁缓释片的研制》文中研究表明目的:研制盐酸加巴喷丁缓释片。方法:利用单因素优化设计法优化处方制备工艺,建立HPLC法测定释放度。结果:最佳处方为盐酸加巴喷丁180 mg,K15M型HPMC 150 mg,CMC·Na 50 mg,可压性淀粉20 mg,5%PVP(K25)95%的乙醇溶液适量,0.5%硬脂酸镁作润滑剂。结论:该优选条件制备的加巴喷丁缓释片工艺简单,体外释药具有明显的12 h缓释作用。
杨亚鹏[3]2012年在《辅料对水易溶性药物缓释制剂体外释放影响的研究》文中研究说明药用辅料是药物制剂的重要组成部分,它对于维持药物稳定性,提高疗效,降低毒副作用具有重要作用。随着科技的进步和新型辅料的发展,缓控释制剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂等新剂型、新技术日趋成熟。尤其是缓、控释制剂以其生物利用度高、患者顺应性好、制备工艺简单等优点而备受医药届人士青睐。新辅料的应用促进了新剂型的研究,新剂型的发展又推动着新辅料的开发。因此研究药用辅料及其相互作用在新型制剂中对药物释放的影响对促进药物制剂和辅料的开发具有重要意义。本研究选用盐酸地尔硫卓为水溶性药物的模型药物,主要深入考察缓、控释制剂骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、优特奇L100-55 (Eudragit L100-55)等药用辅料及其相互作用在新型缓释骨架制剂中对药物释放的影响,研究辅料的性质和作用,促进辅料研究与开发,以期得到制备工艺简单、体外释放良好的水溶性药物缓释制剂处方模型,为更多水溶性药物制备成缓释制剂提供参考和指导,促进药物制剂的发展。首先选用市售盐酸地尔硫卓缓释片剂为参比制剂,考察溶出介质、转速等因素对其体外释放的影响,确定药物体外释放的最佳测定方法为：篮法,以900m1蒸馏水为溶出介质,转速100rpm,于UV236nm测定吸光度,计算累积释放度。然后以HPMC为骨架材料制备缓释片剂,分别考察了HPMC的规格、用量、与稀释剂的配伍及制片压力等处方和工艺因素对药物释放的影响；之后在缓释片的基础上加入一层以HPMC为主要成分的调控层制备双层缓释片,考察HPMC对双层骨架制剂释放的影响。其次在缓释制剂处方中加入CMC-Na,考察CMC-Na单独为骨架材料和与HPMC联合应用时的相互作用对药物释放的影响。结果显示增加HPMC的黏度及用量或制备成双层片可以减慢药物释放,但具有一定的限度,且存在前期释放较快的现象；联合应用CMC-Na为骨架材料可以显着减慢药物体外前期的释放,达到24h持续释放；当处方中以HPMC 18.5%、CMC-Na 20%为联合骨架材料,Lactose 20%为稀释剂,3%的PVP K30为黏合剂时,湿法制粒制备的缓释骨架片剂与市售制剂具有相似的体外释放,且较市售制剂制备工艺简单,质量容易控制。当在处方中直接加入Eudragit L100-55时,药物的释放具有一定的PH依赖型,能达到肠溶缓释的效果,与常规的将EudragitL100-55以包衣形式应用于制剂中的工艺相比,简化了生产过程,有益于控制药物质量,降低生产成本。通过本实验研究与总结对药用辅料HPMC、CMC-Na、Eudragit L100-55的在缓释骨架制剂中的应用进行探讨,阐述了辅料的性质及相互作用对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响,制备了缓释制剂处方模型,为水溶性药物缓控释制剂的开发奠定基础。研究辅料相互作用对药物释放的影响,对促进辅料的广泛应用和新型药物制剂的发展的具有巨大的促进作用。
汪品嘉[4]2018年在《加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌性神经病理性疼痛的临床研究》文中研究表明目的:本研究采用不同的止痛药物治疗策略,观察癌性神经病理性疼痛在不同治疗策略下的止痛效果、生活质量的改善程度、阿片类药物的消耗量、联合用药后的副反应,探索更佳的癌性神经病理性疼痛治疗策略。材料和方法:本研究为随机、对照、开放、前瞻性临床试验,通过四川省伦理委员会审查并批准后,根据入排标准选取2017年3月至2017年12月四川省肿瘤医院经病理、DN4量表(Douleur Neuropathique 4 questions)确诊为中重度癌性神经病理性疼痛的患者40人,随机分为A、B两组,A组将接受盐酸羟考酮缓释片(奥施康定,Oxycontin)止痛治疗,起始剂量10mg q12h,联合使用加巴喷丁胶囊止痛,固定剂量100mg tid,调整盐酸羟考酮缓释片剂量控制疼痛。B组将接受加巴喷丁胶囊止痛治疗,起始剂量100mg tid,联合使用盐酸羟考酮缓释片止痛,固定剂量10mg q12h,调整加巴喷丁剂量控制疼痛。观察两组的止痛效果、生活质量的改善程度、阿片类药物的消耗量、联合用药后的副反应的区别。结果:(1)两组治疗后NRS评分均较治疗前有所下降,疗效有统计学意义(P<0.05),两组的治疗策略均对癌性神经病理性疼痛有效。(2)对于中重度癌性神经病理性疼痛,A、B两组的止痛效果无明显差异。(3)A、B两组患者经过止痛治疗后在生活质量均有所改善,A、B两组在提高患者生活质量方便无明显差异(P>0.05)。(4)A、B两组的主要副反应为:便秘、恶心呕吐、头晕乏力、嗜睡、皮肤瘙痒、尿潴留、共济失调等,其中,A组便秘、恶心呕吐发生率明显高于B组,B组的头晕、乏力、嗜睡发生率明显高于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。(5)B组的阿片类药物使用量低于A组。结论:联合用药治疗癌性神经病理性疼痛是安全有效的。对于治疗癌性神经病理性疼痛,增加加巴喷丁剂量控制疼痛与增加盐酸羟考酮缓释片剂量控制疼痛相比,疗效无明显差异。联合用药能改善患者生活质量,通过调整加巴喷丁的剂量控制疼痛可以减少盐酸羟考酮缓释片的用量,减少患者经济负担。辅助镇痛药物在癌性神经病理性疼痛管理中的地位应该得到进一步重视。
陈立平, 申文, 韩茜, 袁燕, 梁栋[5]2015年在《硫酸吗啡缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床观察》文中研究表明目的:观察硫酸吗啡缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床疗效。方法:采取随机、对照的试验方法,将最终入选的61例伴有重度疼痛的晚期恶性肿瘤患者,随机分为2组:硫酸吗啡缓释片联合加巴喷丁组(A组)30例,单纯硫酸吗啡缓释片组(B组)31例。两组患者根据疼痛程度逐渐增加药物用量,治疗目标为背景痛数字评价量表(numerical rating scale,NRS)≤3分,当出现爆发痛时采用盐酸吗啡片治疗。然后比较两组患者治疗前后疼痛缓解程度、吗啡的日均用量和生活质量评分。结果:(1)疼痛缓解程度:与治疗前相比,两组患者背景痛NRS评分均较治疗前明显降低(P<0.05);在给药后第2、3、7和14天,A组患者平均背景痛NRS评分低于B组,差异具有统计学意义(P<0.05);同时在给药后第2、3、7、14和28天,A组患者24小时爆发痛的平均次数也少于B组(P<0.05)。(2)吗啡的日均用量:综合硫酸吗啡缓释片和盐酸吗啡片的日均总用量,在给药第28天,A组患者日均吗啡用量少于B组,差异具有统计学意义(P<0.05)。(3)生活质量评分:在正规服药后,两组患者在情绪、失眠、恶心等方面均较治疗前有所改善(P<0.05);与B组比较,A组患者在失眠、恶心等方面评分较低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:硫酸吗啡缓释片联合加巴喷丁胶囊能有效治疗癌性疼痛,减少吗啡的用量及副作用,并能提高患者生活质量。
石志永, 张沂平[6]2017年在《盐酸羟考酮缓释片背景滴定在中重度癌痛患者中的研究进展》文中进行了进一步梳理作为常用的强阿片类镇痛药,盐酸羟考酮缓释片能有效缓解癌痛患者的疼痛症状,改善癌痛患者的生活质量,不良反应轻微,是临床治疗中重度癌痛的首选药物之一。针对盐酸羟考酮缓释片独特的双相释放的特点,近年国内外将其用于中重度癌痛患者的背景滴定,形成了盐酸羟考酮缓释片滴定的流程,该流程步骤简单,容易掌握,有助于癌痛规范化治疗的推进,本文对盐酸羟考酮缓释片背景滴定研究进展进行综述。
陈州华, 黄立中, 肖玉洁, 周胜涟, 徐婪[7]2017年在《盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床观察》文中研究说明目的观察盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床疗效及安全性。方法 55例中、重度癌痛的恶性肿瘤患者随机分为两组,盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁胶囊组(A组)28例,单纯盐酸羟考酮缓释片组(B组)27例。比较两组患者治疗前后疼痛缓解程度、盐酸羟考酮缓释片的日均用量、生活质量评分和不良反应。结果两组患者治疗后的疼痛缓解程度数字评分(NRS)均较治疗前降低(P<0.05),但A组疼痛缓解大于B组,差异有统计学意义(P<0.05)。A组患者的羟考酮日均用量少于B组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者生活质量评分均较治疗前有所改善(P<0.05);与B组比较,A组患者改善更明显,差异有统计学意义(P<0.05)。两组主要不良反应为便秘、恶心、呕吐、头晕,两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁胶囊能有效治疗中、重度癌痛,减少羟考酮的用量,不良反应少,并能提高患者生活质量。
董云峰, 赵健[8]2017年在《加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗癌性神经痛的临床观察》文中认为目的研究加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗癌性神经痛的临床疗效。方法将66例癌痛患者随机分为单药组(口服单药盐酸羟考酮缓释片)和联合组(口服加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片),观察2组的盐酸羟考酮缓释片用量、疼痛治疗效果和不良反应发生情况。结果联合组盐酸羟考酮缓释片的用量明显小于单药组,差异有统计学意义(P<0.05)。联合组镇痛效果显着优于单药组,差异有统计学意义(P<0.05)。随着治疗时间延长,2组治疗相关恶心、便秘的副作用比较差异有统计学意义(P<0.05);2组患者尿潴留发生情况比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗晚期恶性肿瘤合并癌性神经痛安全有效。
王传光, 付伟东, 雷李培, 吴炜, 高丽娟[9]2015年在《加巴喷丁胶囊联合盐酸曲马朵缓释片治疗带状疱疹后遗神经痛效果观察》文中研究说明目的观察加巴喷丁胶囊联合盐酸曲马朵缓释片治疗带状疱疹后遗神经痛(PHN)的效果。方法按随机数字表法将本院收治的76例PHN患者分为观察组与对照组,各38例。两组均给加巴喷丁胶囊,观察组加用盐酸曲马朵缓释片。记录用药最大剂量,两组用药前后的疼痛评分、生活质量评分及不良反应发生情况。结果治疗期间,观察组的最大用药量少于对照组。两组治疗后疼痛视觉模拟评分(VAS)比治疗前显着降低,但观察组治疗后VAS评分降低程度更明显,治疗后各组自身前后及两组组间比较差异均有统计学意义。观察组生活质量评分显着高于对照组,不良反应发生率明显低于对照组,差异有统计学意义。结论加巴喷丁胶囊联合盐酸曲马朵缓释片治疗PHN效果优于单用加巴喷丁,能减少用药量,缓解疼痛,提高生活质量,不良反应较少。
张春驰, 李小梅, 董艳娟, 何跃[10]2013年在《加巴喷丁联合低剂量盐酸羟考酮缓释片治疗老年糖尿病周围神经痛的随机对照研究》文中研究指明目的:观察加巴喷丁联合低剂量盐酸羟考酮缓释片治疗老年糖尿病周围神经痛(diabetic peripheral neuropathic pain,DPNP)的疗效及安全性。方法:70例老年DPNP患者随机均分为两组(n=35),分别接受2周加巴喷丁单药(单药组)或加巴喷丁联合低剂量盐酸羟考酮缓释片治疗(联合组),加巴喷丁100 mg/日起始并逐渐增量,羟考酮剂量固定为10 mg/q 12小时。治疗前、治疗后第8及15日评估患者的疼痛程度及副作用。结果:共62例完成2周研究(单药组30例,联合组32例,基线VAS评分无差异,联合组第8及第15日疼痛缓解率均显着高于单药组(P<0.05),联合组第8日的显效率显着高于单药组(P<0.05)。两组第8日的加巴喷丁日均剂量无显着性差异,但第15日时单药组显着高于联合组(P<0.05);联合组的便秘发生率显着高于单药组(P<0.03)。结论:加巴喷丁单药或联合低剂量盐酸羟考酮缓释片可有效缓解老年患者的DPNP,联合治疗疗效优于单药,但要注意防治便秘。
参考文献：
[1]. 盐酸加巴喷丁缓释片的研究[D]. 杨志强. 沈阳药科大学. 2004
[2]. 盐酸加巴喷丁缓释片的研制[J]. 王秀萍. 中国药师. 2007
[3]. 辅料对水易溶性药物缓释制剂体外释放影响的研究[D]. 杨亚鹏. 郑州大学. 2012
[4]. 加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌性神经病理性疼痛的临床研究[D]. 汪品嘉. 成都医学院. 2018
[5]. 硫酸吗啡缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床观察[J]. 陈立平, 申文, 韩茜, 袁燕, 梁栋. 中国疼痛医学杂志. 2015
[6]. 盐酸羟考酮缓释片背景滴定在中重度癌痛患者中的研究进展[J]. 石志永, 张沂平. 中国现代医生. 2017
[7]. 盐酸羟考酮缓释片联合加巴喷丁胶囊治疗癌性疼痛的临床观察[J]. 陈州华, 黄立中, 肖玉洁, 周胜涟, 徐婪. 广东医学. 2017
[8]. 加巴喷丁联合盐酸羟考酮缓释片治疗癌性神经痛的临床观察[J]. 董云峰, 赵健. 基层医学论坛. 2017
[9]. 加巴喷丁胶囊联合盐酸曲马朵缓释片治疗带状疱疹后遗神经痛效果观察[J]. 王传光, 付伟东, 雷李培, 吴炜, 高丽娟. 中国乡村医药. 2015
[10]. 加巴喷丁联合低剂量盐酸羟考酮缓释片治疗老年糖尿病周围神经痛的随机对照研究[J]. 张春驰, 李小梅, 董艳娟, 何跃. 中国疼痛医学杂志. 2013
标签：有机化工论文; 药学论文; 加巴喷丁论文; 盐酸论文; 加巴喷丁胶囊论文; 羟考酮论文; 羟丙基甲基纤维素论文; 吗啡论文; 药品论文;