（成都市食品药品检验研究院 四川 成都 610000）
【摘要】 目的：通过比较不同厂家诺氟沙星胶囊的体外溶出度，以考察其质量。方法：依据《中国药典》（2015年版）诺氟沙星胶囊溶出度紫外分光光度法进行检测。结果：个别厂家诺氟沙星胶囊的溶出度不合格或边缘合格。结论:不同厂家诺氟沙星胶囊质量存在较大差异，可能会影响药物在体内的生物利用度，从而影响临床药效。
【关键词】 诺氟沙星胶囊；溶出度
【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）34-0373-03
诺氟沙星(norfloxacin，又名Noroxin、Fulgram)，广谱抗生素，属于第3代喹诺酮类，其杀菌能力强，对革兰阴性菌和阳性菌都有明显的抑制作用，具有作用迅速，组织分布广，价廉等特点[1]。本品会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶（DNA Gyrase）的作用，阻碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用，是治疗肠炎痢疾的常用药；2015版中国药典收录的诺氟沙星剂型主要有片剂、胶囊、乳膏、软膏和滴眼剂[2]。诺氟沙星在水中溶解度差，药物溶出度是否合格是制备片剂，胶囊剂剂型的关键；有关文献报道诺氟沙星在家兔体内的口服绝对生物利用度为8％，难溶性是影响药物绝对生物利用度的主要原因。固体口服制剂的溶出度是控制药品质量，有效保证体内生物利用度的重要指标，它正在逐步取代崩解时限。目前国内有多个厂家生产诺氟沙星，其临床疗效有差异较大，因此我们对国内多个厂家100个批次的诺氟沙星胶囊溶出度进行考察。
1.仪器和试药
1.1 仪器
UV-2450 紫外分光光度计（日本岛津公司）；RC-806D 智能药物溶出度仪；诺氟沙星标准品（中国药品生物制品检定所，批号130450-201206，含量99.5%）；诺氟沙星胶囊（多个厂家，多个批号）；冰乙酸（分析纯，天津市百世化工有限公司），氢氧化钠、磷酸（广州化学试剂厂）
实验操作方法：取样品 照溶出度测定法(中国药典2015 年版附录XC 第二法)以醋酸缓冲溶液（取冰醋酸2.86ml与50%氢氧化钠调节PH值至4.0，加水至1000ml）1000mL为溶出介质，转速为50r/min，依法操作，经30min 时，取溶解液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含诺氟沙星5μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm的波长处测定吸光度。另取诺氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含诺氟沙星5μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。结果见下表。
表1 A厂家的样品测定结果
通过对以上多个厂家多个批号诺氟沙星胶囊溶出度的考察，各个厂家的样品虽然主药含量合格，但不同厂家药品溶出度存在一定差异，说明不同的处方配比和生产工艺条件下生产出的诺氟沙星胶囊，有效成分的释放有较大差异。某些厂家六粒中有1～2粒低于Q，但不低于Q-10%。某些厂家同批号的产品溶出度合格，但是六粒之间的溶出度数值差异较大。为了保证人民群众用药安全，保证其临床上的有效性，对溶出度质量的要求至关重要。建议生产、管理部门加强对药物溶出度的监测，以控制产品的内在质量。
【参考文献】
[1]李端.药理学[M].第六版.北京:人民卫生出版社，2008,387.
[2]中国药典2015版.
论文作者:陈霞
论文发表刊物:《医药前沿》2017年12月第34期
论文发表时间:2018/1/9
标签：诺氟沙星论文; 胶囊论文; 厂家论文; 多个论文; 批号论文; 溶液论文; 药物论文; 《医药前沿》2017年12月第34期论文;