山河屯林业局职工医院
摘要：随着社会市场经济的发展和进步，我国的药业行业的发展速度也在不断的攀升，受到了社会和人们的广泛关注。药剂科学和材料学随着社会的发展而不断进步，对药物制剂和药物传输系统的发展具有较大的促进作用，药物制剂经历了普通制剂、缓释长效制剂、控制制剂和靶向制剂在历史发展进程，促进药物制剂更加的理想和科学，并取得了较好的治疗效果。现本文就药物新剂型在儿科治疗中的作用进行探究，并对其未来在儿科治疗中的发展进行了展望，仅供交流借鉴。
关键词：药物新剂型；儿科治疗；作用；展望
在儿科治疗中，药物新剂型具有重要的作用，但是由于各种原因的存在，我国对于儿科使用的药物剂型并不是很多，是具有的药物剂型大多是适宜成人使用的，不利于药物制剂在儿科治疗中发挥作用，阻碍了药物制剂的进一步发展。药学工作者现阶段一个紧迫的任务就是开发适宜儿科使用的新型药剂，并保证新型药剂具有起效快和疗效好的特点。
一、口服缓释、控释制剂
开发一日一次的缓释和控释药剂品种，患儿每天的用药次数就会大大的减少患儿的血浓度峰谷现象也会大大的降低，药剂的药效和安全性也能够获得较大的提高。可将常用的消炎镇痛药制成缓释颗粒，例如消炎镇痛药布洛芬和水杨酸钠等。达峰时间在长效头孢制成颗粒后被延长了，血药浓度在给药3—5小时后高于常释制剂。对于患儿的耳肾毒性，庆大霉素缓释片能够大量的减少。VitC对浓度有依赖，其生物利用度随着单剂量加大而下降，但是如果将VitC制成中性小丸缓释剂，这个问题就能够很好的解决。
1、固体缓释、控释制剂
缓释、控释制剂工艺技术根据释药特点大致可分为三种类型，包括定位、定速和定时释放。
1.1定速释放
膜控释、包衣技术、骨架控释和渗透泵技术在定速释放制剂中常用。水凝胶骨架材料是卡波姆使药物处在零级或接近零级状态的时候释放，如果肠液中的Durrani制成的茶碱、马来酸氯曲米通缓释剂都是达到零级之后释放。为了实现软胶囊的药物的缓释，可以填充油脂性基质到软胶囊内。
1.2定位缓释
卡波姆、羧甲基纤维素亲水性和高粘性是定位缓释常用的材料。如果微丸骨架材料是卡波姆时，那么微丸就会粘附在胃肠壁上，药物在胃肠滞留的时间就会延长，粘膜的通透性也会有较大的提高，可给药与鼻腔和口腔。例如在治疗过敏性鼻炎时使用马来酸氯苯那敏凝胶，在治疗口腔溃疡时使用醋酸地塞米松粘贴片等。与普通制剂释药速度相比，宴玉英制成的甲硝唑缓释棒就要慢一倍，给药的时间是每三个小时到四个小时。
1.3定时释放
脉冲释放是定时释放的另一种叫法。在每天的晚上22点左右，人体有一个胃酸分泌高峰，可服用法莫替丁脉冲缓释胶囊来缓解，因为在服用这种药物后10个小时到14小时之后就会释放第二剂量药物，胃酸分泌就会被抑制，胃和十二指肠溃疡的治疗疗效会大大的提高。如果用肠溶衣包裹在普通的脉冲制剂，可以给药定位结肠靶向。还有研究者会在微囊中装入微粒，设计缓释和速释相结合的递药系统，例如将羧盐酸地尔氮桌和氢氯噻嗪结合起来。此外，正在研究的控释制剂还有疫苗。
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2、口服液体控释制剂
这种控释制剂术属于多相复合体系，其以液体直接服用，或者是临时调配成液体服用，在胃肠道停留的时间显著延长，定位释药的的目的得以实现。大剂量的药物适合制成液体制剂，剂量的划分要根据个体对剂量的不同需求，要适应儿童的不同年龄服用。液体控释制剂在胃肠的分布比较均匀，有利于胃肠对药剂的有效吸收，使血浓度呈现平稳的状态等特点，而很少会对胃肠造成刺激和生物利用度高也是其具有的特点。胃排空速率很少会对释药系统造成影响，个体间的差异能够减少，疗效重现性较好。药物的不良异味通过含药微粒掩盖，儿童服药的顺利性能够加强，例如在不含例子的水性液体中的美沙芬缓释糖浆剂的稳定性可以维持很长时间，同时还能够保证药物的不泄漏。布洛芬缓释混悬液采用的技术是液体球形结聚，将药物和丙烯酸树脂共同组合，然后形成复合物微球，生物半衰期被延长，对胃肠的刺激也大大的降低。
二、透皮吸收制剂
这种制剂比较适用于肝首过作用比较大，且胃肠灭活性比较高的药物，它能够将血药浓度维持在一个比较恒定的范围内，而且作用相对较长，使用在儿童身上比较好。儿童的皮肤都比较薄，和成人相比脱皮吸收率要高很多，在使用的时候不能让药物吸收过量，这是要特别注意的。透皮吸收要比口服给药好很多，它没有任何副作用，还不会带来注射疼痛，这也是患儿比较容易接受的原因。左旋咪唑涂布剂对小儿HbsAg的治疗效果就比较好，还能有效抑制HBV，效果也是比较明显的。在治疗小儿外科感染的时候，选用那种清热解毒制剂的中药，并用其制成消炎海绵，利用酒精对其浸湿，也能起到很好的效果。
三、靶向制剂
1、被动靶向制剂
包括静脉乳剂、脂质体、微球等，其载体粒径不同，在体内分布部位也不同。如静脉乳剂，用各种类型的植物油乳剂作为载体，可使抗癌药在肝、脾及淋巴中高浓度聚集。国外已开发了博来霉素-5-氟脲嘧啶，还开发了复乳。抗癌注射剂结合碳微粒可定位治疗早期胃癌。
2、主动靶向制剂
是用载体修饰药物，将药物定向地运送到靶区浓集而发挥药效。目前将某些抗肿瘤药物以肿瘤细胞表而抗原获得的单克隆抗体为载体，与药物连接成结合物，具有选择性杀伤靶细胞作用，而毒性比未结合的药物低。国外还正在研究免疫结合物，用于治疗成人及儿童白血病和实体瘤。
3、物理化学靶向制剂
有磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂。如磁性微球和微囊可在体外磁场作用下，使药物集中于病灶，作为抗癌药物载体，而发挥更大疗效。国外已研制有阿霉素磁性微球和丝裂霉素C磁性微囊等。
四、中空栓剂
中空栓剂（Hollow type suppository，HTS）通过腔道给药，尤其适合刁“）L使用。临床上可预先制备HTS外壳，根据需要临时填充药物，便于调节用药剂量。有报道用水合氯醛溶液填制的儿童镇静中空栓取得了很好疗效。6-琉基嘧啶（6-M P）是治疗儿童急性淋巴细胞白血病的维持药物，由于口服具有首过效应，其直肠用药生物利用度为口服散剂的439%。解热镇痛药制备小）L HTS也有很大优势。HTS为普通制剂，对制备操作条件要求不高，因此适合医院制剂室及基层卫生单位推广应用。一些不耐酸和酶的抗生素和多肤类药物也可制成HTS，如红霉素栓、万古霉素栓等。
五、结语
总之，在医药学日益发展的今天，符合儿童用药特点、毒副作用小、生物利用度高的制剂将是儿科新剂型研究的方向。缓控释制剂、靶向制剂及透皮系统的相互结合，将使释药更加合理，多种给药途径和方法将增加服药的顺应性。近年来，我国医药科研项目中，剂型改革即第四类新药约占40%，新剂型的开发较之合成新药相对简单，还可带来可观的经济效益。因此，随着医药学技术的不断进步，儿科用药的更加广泛，为儿科药物新剂型研究的发展带来契机。
参考文献：
[1]徐学剑.设计药物新剂型的新思路与新方法[J].中国实用医药.2009（06）
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[3]石小鹏，杨春娥，缪珊.药物新剂型中辅料的应用[J].中国药品标准.2007（04）
论文作者:唐洪莉
论文发表刊物:《健康世界》2015年27期供稿
论文发表时间:2016/3/28
标签：制剂论文; 药物论文; 儿科论文; 靶向论文; 胃肠论文; 就会论文; 儿童论文; 《健康世界》2015年27期供稿论文;