（广西北海食品药品检验所 广西 北海 536000）
【摘要】 桂皮醛（cinnamaldehyde，CA）是存在于天然药物肉桂中的一种有效成分，具有广泛的药理作用，活性较强，可用于治疗多种疾病，具有广泛的临床用途和开发前景。随着科学技术的快速发展，对桂皮醛的研究不断深入，新的药理作用、新的含量测定方法层出不穷，使桂皮醛的使用更广，更安全可靠。
【关键词】桂皮醛；药理作用；测定方法
【中图分类号】R284.1 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2017）14-0363-03
1.桂皮醛的基本概况
桂皮醛（cinnamaldehyde）别名肉桂醛，是樟科植物肉桂的干皮及树皮经水蒸气蒸馏得到的挥发油（肉桂油）中的主要成分，呈浅黄色油状液体，有强烈的桂皮油和肉桂油的香气，香气强烈持久。自然界中天然存在的肉桂醛均为反式结构，该分子结构为一个丙烯醛上连接上一个苯基，因此可被认为是一种丙烯醛衍生物。桂皮醛颜色呈浅黄色是因为π→π*跃迁而产生的，而共轭结构的存在使得肉桂醛的吸收光谱进入可见光波段。桂皮醛分子式为C9H8O，分子量为132.15,难溶于水、甘油，在醇、醚和石油醚中易溶。能随水蒸气挥发。在强酸性或者强碱性介质中不稳定，易导致变色，在空气中易氧化。
桂皮醛作为传统中药肉桂挥发油中的主要成分，具有成本低廉、药理活性强、毒性低的特点。其具有多方面的药理作用，主要表现对中枢神经系统、心血管系统方面、消化系统以及免疫系统等方面的作用。随着应用化学、临床医学、药理和制剂等科学技术的飞速发展，桂皮醛制剂的开发和临床应用也必将为人们所重视。而我国的肉桂产量给我们的研究提供了便利的条件，降低研究成本。我国肉桂产量占世界肉桂产量的80%以上，广西、广东（区）两省肉桂产量占我国肉桂产量的95%以上[1]。
2.桂皮醛的临床药理研究进展
中药肉桂本身具有能扩张血管、促进血液循环、增加冠状动脉及脑血流量、抗溃疡、利胆、抗醛糖还原酶活性、抗肿瘤等药理作用；桂皮醛作为肉桂的主要活性成分，具有解热、扩张皮肤血管、解表、发散（汗）、镇痛、抗真菌、抗肿瘤等作用，且毒副作用低[2]。动物实验表明，桂皮醛对平滑肌有类似罂粟碱样的作用可使外周血管扩张、血压下降、缓解肢体疼痛。徐明等[3]通过实验观察不同浓度桂皮醛静脉连续给药后对麻醉大鼠的心率、血压等各血流动力学指标的影响，结果显示桂皮醛在一定剂量范围内呈剂量依赖性地降低麻醉大鼠血压并在一定剂量时对其心率也有显著的抑制作用。桂皮醛对麻醉大鼠的显著降压作用也通过了离体血管灌流试验。还有研究表明，桂皮醛对氧自由基诱导的自发性高血压大鼠离体主动脉收缩也有抑制作用[4]。
有研究表明，桂皮醛在体内、外均有良好的抗肿瘤效果，在给小鼠注射50μg/mL的桂皮醛，对痘病毒引起的肿瘤抑制率为100%[5]。黄敬群等[6]采用MTT法观察桂皮醛对人癌细胞体外增值的抑制作用，建立胃癌裸鼠移植瘤模型，通过透射电镜观察肿瘤组织细胞凋亡情况，结果表明，桂皮醛体内抗肿瘤作用明显，其机制与抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡有关。此外还有研究表明，桂皮醛能有效对抗小鼠S180实体瘤，在对人肿瘤细胞发挥细胞毒作用的同时，也诱导其发生细胞凋亡[7]。
此外，许多学者的研究证实桂皮醛具有解热、镇静、镇痛、抗炎等药理作用。张明发等[8]的研究表明，桂皮醛对小鼠正常体温和用伤寒、副伤寒混合疫苗引起的发热以及温热刺激引起的发热具有降温作用；对小鼠有明显的镇静作用，表现为自发活动减少，对抗甲基苯丙胺或阿扑吗啡引起的过渡活动，转棒试验呈运动失调等；桂皮醛除了对中枢神经具有抑制作用的同时，还表现某种兴奋作用，可以逆转利血平引起的低体温成高体温，并能持续2h。既能使体温低下的动物体温升高，也能使体温升高的动物体温降低，表现出双向调节作用；戚刚刚[9]进行的药物对照肿胀抑制体外抗炎活性试验，发现桂皮醛溶液在某一特定质量浓度时对牙周炎有极佳的治疗效果，可作为牙周炎局部治疗药物，表明桂皮醛具有较强的体外抗炎活性。刘红英[10]的研究则表明桂皮醛还能减轻根尖周组织炎症。而他们[11]采用的酵母发热大鼠模型实验研究发现桂皮醛能显著减轻酵母所致大鼠发热反应，明显提高热板痛阈和抑制乙酸所致扭体反应，亦能显著抑制腹腔毛细血管通透性的增高及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，显示桂皮醛具有明显的解热镇痛抗炎作用。
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桂皮醛除了具有上述的药理作用外，不少学者研究探讨出桂皮醛还具有其他许多药理作用，如抗菌、抗血小板聚集、抗凝血以及透皮吸收等。罗东辉等[12]以糠秕孢子菌为实验菌种，通过桂皮醛对糠秕孢子菌不同作用时间的连续电镜观察，结果显示桂皮醛具有抗嗜脂性的寄生真菌--糠秕孢子菌的活性；而黄敬群等[13]的研究发现桂皮醛具有明显抗血小板聚集和体内抗血栓作用；另外，他们[14、15]还通过不同实验证实桂皮醛具有其独特的透皮吸收作用。
3.桂皮醛测定方法的研究进展
对桂皮醛含量测定方法学研究及验证，旨在提高中药检验准确度，提高药品的安全性。
桂皮醛广泛的药理作用，基于学者们的不断研究而得以发现，其含量测定方法也不例外。目前，据文献报道，桂皮醛含量测定方法主要以高效液相色谱法[16～18]和气相色谱法[19～21]为主。也有学者研究使用薄层扫描法[22]、紫外分光光度法[23]对桂皮醛进行含量测定。然薄层色谱法操作虽简便，但其测定的结果精确度不高，受到显色剂及硅胶板的影响，可能出现比较大的误差；而紫外分光光度法对于桂皮醛含有的特征结构在一定波长范围内会有特征吸收且检测时间快,但在中药成方制剂中此法并不受广大学者的青睐与重视，究其原因可能是中药制剂中本身由多味中药组成，所含的成分复杂，因此在测定时干扰甚多，专属性不强,不够准确。在药物含量测定中要提高中药检验准确度，应选择专属性强的检测方法。而高效液相色谱法具有检测的灵敏度和分辨率高，分析速度快，重现性好，定量精密度高等优点且适用性广，不受样品挥发性和热稳定性的限制，特别适合于那些沸点高、极性强、热稳定性差的化合物；气相色谱法同样也具有高检测性能、高分离性能的优点，但其只限于分析气体和沸点低的化合物或挥发性的衍生物。两者应用都较广泛，在中药方剂中因成分较多，为防止过多其他具挥发性物质的影响，需要准确的定性定量则常选用高效液相色谱法。利用高效液相色谱法对照性试验，与桂皮醛对照品在相同保留时间处有相应吸收峰出现进行判定，能得到较好的分离效果，方法简便，线性和重现性好。对于桂皮醛的含量测定方法也不局限于上述方法，有学者经研究还发掘使用高效液相二极管阵列检测法[24]对桂皮醛进行的含量测定分析，结果也较为理想。
4.讨论
桂皮醛是一种天然化合物，随着研究的不断深入及其应用领域的不断延伸，它各方面的作用也将不断应用于市场。肉桂为常用中药，又为食品香料或烹饪调料，其中挥发油（肉桂油）中的主要成分桂皮醛，现已被允许用于某些食品用合成香料。从桂皮醛的抗菌药理作用中人们已能使用其作为食品防霉剂，广泛用于防腐防霉保鲜且对人体毒性较低或无毒，能对微生物的繁殖起到较强的抑制作用。然而，桂皮醛的作用也不止于上述应用，其在各领域中的应用不断扩大，尤其在医药领域中的应用，需要严密观测其不良反应的发生，以便研究相对应得治疗措施，因此建立有效的桂皮醛含量测定方法极其重要。
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论文作者:梁国华,陈碧霞
论文发表刊物:《医药前沿》2017年5月第14期
论文发表时间:2017/5/26
标签：桂皮论文; 肉桂论文; 作用论文; 含量论文; 中药论文; 抑制论文; 高效论文; 《医药前沿》2017年5月第14期论文;