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摘要：本研究主要通过对药效学的一系列药理机制的阐述，并与临床实际药剂应用结合来详细了解并重视药理机制对提高药剂应用水平的临床价值。本研究从药物作用类型的药理机制、药物-受体机制、药物作用的构效机制等多方面进行阐述，将药效学的研究与应用统一，进一步体现药效学药理机制对药物应用水平具有不可或缺的指导性意义。
关键词：药效学；药理机制；药剂应用
药效学研究的是药物效应随时间和浓度而变化的动力学过程，阐明药物对机体的作用。药物的药效学机制说明的是药剂对动物机体或病原体是如何产生作用及作用的规律。多年临床实践发现，熟悉掌握药物药效学的药理机制对于临床合理用药及提高药物治疗效果以达最佳治疗效果具有重要意义。
1.药物作用类型的药理机制
1.1药物的局部效果可产生局部治疗作用，常用发挥局部治疗作用的药剂，有局麻药剂、肠道抗菌止泻剂等，在一些情况下为了加强药效，也通过改变剂型或配伍其他药物使用。药物局部作用的不良反应主要表现为药物的刺激作用，静脉注射氯化钙若不慎漏出血管外可引起静脉周围炎性肿痛等，所以所以有的药物例如盐酸土霉素肌肉注射剂常配入局麻药或缓冲剂。
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1.2吸收作用的药剂，众所周知临床大多数用药均具吸收作用，如抗菌剂、退热剂等，并有对应的吸收血药浓度。吸收方式多种可通过消化道、肌肉或皮下组织及黏膜等。
1.3药物对靶器官的选择性，药物进入计提后呈现不同程度的选择性作用，比如对某些器官组织亲和力更明显，而药物选择性越高，医疗价值亦高。一些选择性低药物，如防腐消毒剂酚类（煤酚)和醛类 (甲醛)等，对病原菌及动物组织细胞均有毒害作用，称之原生质毒，因此只适用于外用。
2.药物—受体作用机制
药物-受体作用机制被认为是药物作为外源性配体与之相对应受体结合相互作用产生的原始信息，然后通过第二信使如活性物有G-蛋白、cAMP、cGMP、钙离子等被放大、分化与整理在传递给相应的效应组织器官的效应系统，产生对应的药理效应。现多数认为受体（receptor）是动物细胞的蛋白成分，它是一种感受器，与配体（ligand）结合后产生药理作用，配体包括内部存在的自身活性物质如乙酰胆碱、组胺、脑啡肽及神经递质和激素等。受体与配体结合具有高度特异性和亲和力，即在较低的配体浓度情况下可使受体产生明显的药理反应，因此剂量小、药理活性高是受体药剂的特点，因此临床具有对应拮抗性药物，需严格把握适应症。
3.药物作用的构效机制
药物的化学结构对药物作用的密切关系，称为药物构效关系或构效作用。一般化学结构相似的药物有相同或相似的作用，例如磺胺类药都有共同的结构氨苯磺胺。药物的光学异构体和侧链结构也影响药物的作用，例如左旋肾上腺素对血管的作用比右旋肾上腺素强12倍；药物基本结构侧链或其取代基团不同也会影响药效。研究与了解药物的构效作用关系，可指导药物的选择应用，也是目前改造药物和寻找与合成新药的重要途径。
4.药效学的研究与应用
本文针对药剂药效学机制对药物进行分类并指出了药效学机制对指导药剂研究应用的临床价值。新药的临床应用或老药改进的适应症，变化剂型和剂量、投药途径及增加使用动物种类等，对药效作用机制进行相关项目试验必不可少，如（1）通过临床疗效对比研究、病例效果分析和临床医疗总结，如实反映并熟悉药物的疗效与评价。并且在饲料添加药剂首次应用或改变对象，亦或合并用药时必须进行生产效能试验。（2）对于新药首次应用尤其是动物群体，首先要应用小群动物进行安全性或治疗指数试验，充分掌握临床效果，避免不良反应导致生产损失。（3）药物相互作用和配伍应用试验也是必不可少的，要合理根据药效及药理机制配伍，避免因配伍不适导致药物拮抗导致的药效下降甚至毒副反应。（4）对于血药动力学参数与疗效关系需密切监测，一些抗生素、抗虫剂等药物需在不同动物对象、疾病、剂量及给药途径等不同情况下对于上述指标需掌握了解，以便临床更好的指导药物实施方案的制定。
5.药效学机制对药剂研制的指导性
临床药物的改进及新药的投入应用按照药理机制进行设计及完善是必不可少的科学途径之一，临床应用较为常见。局部吸收机制的药物主要通过皮肤涂抹、浇注发挥抗菌、驱虫等作用的剂型，有喷剂和浇抹剂等。临床常见有左咪唑、丙硫苯咪唑等涂皮剂驱虫药品，也可用作激素与促生长剂的涂皮剂，但临床研究和调研需注意透皮吸收率的监测、剂量及经济效应等条件的满足，以达最佳疗效和效益。多药效的光谱作用机制药物，如复方胆素制剂，临床具有清热具有清热、健胃、止咳、镇痛、强心和解中枢中毒性抑制等作用，其中就包括了特异性及非特异性的药物作用机制。双重机制的抗寄生虫剂，需根据硝氯酚抗肝片的吸虫作用与抑制γ-氨基丁酸神经递质释放有关，且能与丙硫苯咪唑能有效抑制虫体对葡萄糖元的吸收及阻碍三磷酸腺苷生成发挥抗虫作用明显相关，因此生产具有复方硝氯酚驱虫剂能有效降低对牛羊的毒性又能提高了抗虫效果，临床应用价值更大。另外对多重受体作用的麻醉合剂、中草药受体阻断药剂的研制均有不同程度的指导性作用。
随着药效学与制药业的不断发展及用药水平的提高，对药效学的机理应用日益凸显，但仍存在一些盲区，需进一步的研究和实践，以发现更新的突破。
文献参考
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[3]杨宝峰.药理学.北京:人民卫生出版社,2013.
论文作者:李玲
论文发表刊物:《医师在线》2018年1月上第1期
论文发表时间:2018/5/10
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