李荣伟
曲靖市第五人民医院疼痛科 云南曲靖 655000
摘要：右美沙芬属于一种N－甲基－Ｄ 天冬氨酸受体（NMDAR）阻断剂，具有非竞争性、亲和力低等特点，是120多种感冒药和镇咳药中的常见成分。本文主要阐述了右美沙芬在临床疼痛治疗中的作用。
关键词：疼痛治疗；右美沙芬；作用分析
Hoffmann-La Roche在1954年之后，将右美沙芬应用于镇咳药的专利产品中，结果临床实践证明右美沙芬的治疗效果良好，且安全性较高。右美沙芬主要是对兴奋性氨基酸受体（EAAS）具有非竞争性抑制作用，从而有效抑制癌性疼痛，有效调节多种急性疼痛以及慢性疼痛。下面笔者主要阐述了右美沙芬的药理学特性，并且分析了该药物在临床疼痛治疗中的重要作用。
1.右美沙芬的药理学特性
1.1右美沙芬的药代动力学
右美沙芬实际上是左吗啡喃的一种右旋异构体，该种药物的给药方式有多种，包括肌内注射、静脉注射、口服等，一般口服右美沙芬后，可以快速被肠道吸收，药物起效时间在15-30min左右，血药浓度峰值达到的时间在2-2.5h左右，可以维持6h左右药效。同时，右美沙芬可通过血脑屏障，血浆或者脑脊液中的右美沙芬浓度比维持在33%-80%左右。肝脏是右美沙芬的主要代谢场所，右啡烷是该种药物的活性代谢产物，这种物质属于NMDAR抑制剂，而且半衰期相对较短，大概在3.5-5.5h左右，最后经过肾脏代谢会以脱甲基代谢产物或者原型排出体外。
1.2右美沙芬的镇咳作用机制
右美沙芬对于延髓咳嗽中枢具有作用机制，可通过提高咳嗽阈值，从而达到镇咳的效果。目前临床上很多学者已经经过临床实践研究证实右美沙芬的镇咳作用显著，且安全性较高。右美沙芬对于来阿片类受体并没有亲和力，不用担心会产生药物依赖性。但是滥用的情况下很容易出现恶心呕吐、眩晕、多动、失眠、宿醉感、腹泻、焦虑、盗汗、共济失调等不良反应。
1.3右美沙芬的镇痛作用机制
刚开始，临床应用右美沙芬并没有将其作为一种镇痛药物，但是随着临床应用越来越广泛，越来越多的医师开始关注到该种药物的镇痛作用。有的学者曾经表明，如果加大右美沙芬常规镇咳药物剂量，可有效缓解癌症患者的疼痛不适感。右美沙芬主要和ＮＭＤＡＲ阻断有关，因为ＮＭＤＡＲ会使细胞坏死，也会出现神经兴奋性中毒，甚至可能会出现神经源性疼痛以及躯体疼痛。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆在机体出现组织损伤后，经过Ａ－δ和Ｃ 感觉纤维，疼痛会传导到脊髓背角神经元，这样会释放大量的肽类物质、ＥＡＡｓ，也会激活ＮＭＤＡＲ，使患者忍受长期的疼痛不适感。发放由ＮＭＤＡＲ介导的神经元冲动后，会升高细胞内Ca2+水平，但是右美沙芬可阻碍NMDAR介导的Ca2+细胞内流，保护患者神经，从而舒缓患者的疼痛不适感。
2.右美沙芬在各种疼痛治疗中的作用
2.1急性疼痛治疗
疼痛实际上是机体的一种自然反应，目前临床上并没有具体明确疼痛的发生机制，但是临床很多学者已经证实疼痛和中枢神经系统兴奋性神经递质由NMDAR介导[1]。以往经过相关的研究表明，在急性疼痛治疗过程中，在常规镇痛药物基础上可以联合应用右美沙芬，而且联合应用右美沙芬不仅可有效改善急性疼痛感，也可大大减少非甾体类抗炎药物以及其他镇痛药物的给药剂量。
2.2慢性疼痛治疗
慢性疼痛一般是指神经源性疼痛，主要是由于外周神经损伤所致或者糖尿病引发的，对于患者的生活质量有严重影响。慢性疼痛患者对于痛觉非常敏感，而且常常会有异常疼痛的感觉。但是，目前临床关于慢性疼痛的治疗并不健全，患者的疼痛缓解率在50%以下，因此如何解决神经源性疼痛已经成为临床相关学者需要思考的重要问题。过去，临床上治疗神经源性疼痛主要采用ＮＭＤＡＲ阻断剂，右美沙芬属于ＮＭＤＡＲ阻断剂中的一种，该种药物有利于保护神经，减少糖尿病模型引发的异常疼痛以及神经源性疼痛敏感化等现象。
慢性疼痛患者如果单独采用ＮＭＤＡＲ阻断剂，并不能将患者的疼痛感受完全抑制，同时临床上较为常用的ＮＭＤＡＲ阻断剂具有一定的适用范围，因此临床治疗过程中需要配合其他的镇痛药物。右美沙芬联合应用其他的镇痛药物，不仅有利于提高镇痛作用效果，也有利于降低相关不良反应发生率。
2.3癌性疼痛治疗分析
目前，在癌症患者疼痛治疗过程中也会广泛应用到右美沙芬，该种药物可有效缓解癌症自身引发的疼痛不适感，也可以有效预防由于化疗药物引发的神经毒性损伤现象。近年来，随着临床医疗水平的不断提高，癌症的治愈率有明显升高的趋势，但是在当前社会中，人们对自己的生活质量要求也不断提高，目前人们更多关心的是癌症治疗过程中可能出现的不良反应。其中，镇痛是广大患者关心的重要内容，而癌性疼痛大多数是由于癌症治疗或者肿瘤自身导致的各种疼痛，临床主要采用阿片类药物进行疼痛治疗，但是这类药物常常会出现严重便秘、呼吸抑制、药物依赖等不良反应。右美沙芬相对于其他镇痛药物而言，在癌性疼痛治疗中具有一定的优势。有学者研究表明，癌症患者采用吗啡或者右丙氧芬等非甾体类抗炎药物的基础上联合应用右美沙芬，结果患者的疼痛不适感明显缓解，而且非甾体类抗炎药物的使用剂量显著减少，关键是显著延长了用药的间隔时间。乳腺癌根治术患者在术前口服一定量的右美沙芬，可有效减少术后镇痛药物的使用量。
总而言之，目前很多学者经过临床实践研究表明如果单独采用右美沙芬，和其他镇痛药物相比在疼痛治疗中并没有显著优势，但是和其他镇痛药物联合应用过程中可有效提高镇痛作用效果，减少其他镇痛药物使用量，减少药物的不良反应。由此可见，右美沙芬在各种急慢性疼痛治疗中具有很大的应用前景，值得进一步深入探究。
参考文献：
[1]李强，刘健惠，于布为.右美沙芬在疼痛治疗中的作用[J].上海医学，2013，36（12）：1056-1058.
论文作者:李荣伟
论文发表刊物:《健康世界》2015年7期供稿
论文发表时间:2015/10/30
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