（河北巨恒药业有限公司 河北邯郸 056004）
【摘要】目的：制备布洛芬分散片并测定其溶出度。方法：选用乳糖、微晶纤维素为稀释剂，交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，聚乙烯吡咯烷酮为粘合剂，甲基纤维素为助悬剂，硬脂酸镁为润滑剂，糖精钠为矫味剂，十二烷基硫酸钠为助溶剂。采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果：布洛芬分散片3批样品30min溶出度均大于96％。结论：本制剂处方工艺可靠，检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。
【关键词】布洛芬；分散片；制备；溶出度
【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）06-0323-02
1.仪器与试药
1.1 仪器
RC8MD型智能药物溶出仪，天大天发；TU-1901紫外可见分光光度计，北京普析；梅特勒XS105DU电子天平。
1.2 试药
布洛芬分散片由本公司提供；批号为20170619，20170620，20170621；规格：50mg。
布洛芬对照品由本公司提供，系由原料药精制而得。经测定，干燥失重为8.5%,含量按干燥品计算，含C13H18O299.8%。
2.方法与结果
2.1 处方
布洛芬50g，乳糖102g，微晶纤维素78g，交联聚乙烯吡咯烷酮2g，聚乙烯吡咯烷酮QS，甲基纤维素1.5g，硬脂酸镁2.5g，糖精钠4g，十二烷基硫酸钠0.08g，制成1000片。
2.2 制备工艺
a、配制5%聚乙烯吡咯烷酮醇溶液：以乙醇为溶剂，配制5%（w/v）聚乙烯吡咯烷酮溶液，溶解后过100目筛，做为粘合剂备用。
b、布洛芬原料过100目筛，备用。
c、称取处方量布洛芬、乳糖、微晶纤维素、甲基纤维素、糖精钠、十二烷基硫酸钠混合均匀，过80目筛。加入5%聚乙烯吡咯烷酮醇溶液混合制成软材，过20目筛制粒，在烘箱中60℃干燥。
d、颗粒干燥后，加入处方量的交联聚乙烯吡咯烷酮及硬脂酸镁混合均匀，过18目筛整粒。
e、确定片重，选择￠8.0mm浅凹冲模压片。
压片过程中注意测定片重差异，及时调整压片机。制得的素片完整光洁，色泽均匀，硬度适中。生产过程中，注意将空气湿度尽量控制在60%以下。
2.3 溶出度测定
2.3.1溶剂的选择
根据原料的溶解度试验资料，布洛芬在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。因此考虑对几种常用溶剂进行筛选。
对照品溶液的制备 分别取布洛芬对照品适量，分别加0.1mol/L盐酸溶液、磷酸盐缓冲液（pH7.2）和水溶解并稀释制成每1ml中含7μg的溶液，分别作为对照品溶液。
供试品溶液的制备 取自制片6片，各放入6个含900ml水的溶出杯中，启动搅拌，温度为37℃±0.5℃，转速为每分钟50转。45分钟时取样，测定其紫外吸收值，与对照品溶液比较，计算溶出量。0.1mol/L盐酸溶液、磷酸盐缓冲液（pH7.2）同法操作，结果见表1。
表1 溶剂的筛选
2.3.3溶出度测定方法的研究
参考本品的鉴别试验，采用紫外分光光度法测定本品的溶出度。
2.3.3.1辅料干扰试验及测定波长的选择 取本品1片，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）溶解并稀释至900ml，过滤，取续滤液，作为试验溶液。另按处方取空白辅料适量（约相当于本品1片用量），同法溶解并稀释，过滤，取续滤液作为空白溶液。取上述溶液，在220nm～400nm范围内进行紫外扫描，试验溶液在265nm、273nm处有最大吸收,而空白溶液在220nm～400nm的波长范围内无紫外吸收，说明辅料溶液对测定无干扰。证明可以选择265nm作为测定波长。
2.3.3.2线性关系试验 取布洛芬对照品适量（以C13H18O2计约为10mg），精密称定，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）稀释至刻度，摇匀，分别精密量取3、4、5、6、7、8ml，置100ml量瓶中,用磷酸盐缓冲液（pH7.2）稀释至刻度,照紫外分光光度法在265nm的波长处测定吸收值，将浓度C对吸收值A进行线性回归。
2.3.3.3样品在溶剂中的稳定性 通过表1实验结果，选定磷酸盐缓冲液（pH7.2）为本品溶出度试验的溶剂。同时对布洛芬在该溶液中的稳定性进行了考察。
取布洛芬对照品适量，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）稀释制成每1ml中约含布洛芬7μg的溶液，在25℃条件下放置12小时，于不同时间测定吸收度。结果见表3。
表3 布洛芬在溶剂中的稳定性
结果表明，本品在磷酸盐缓冲液（pH7.2）中放置12小时，其紫外吸收值基本保持不变，稳定性良好。
3.讨论
本试验生产的片剂口感好。由于布洛芬为白色至微黄色结晶性粉末，几乎无臭，在处方中加入了适量的糖精钠，使分散片具有淡淡的甜味、口感更好，容易被患者，尤其是儿童接受。
本试验生产的片剂有良好的崩解性能。交联聚乙烯吡咯烷酮是影响崩解性能的主要因素。采用交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，提高了分散性，使片剂崩解符合规定。
本次试验对该产品分散均匀度影响最大的因素为硬脂酸镁，用量过大，分散片崩解困难．即使完全崩解，其颗粒也难以通过二号筛。主要原因是因硬脂酸镁对颗粒产生包裹作用溶解困难，导致分散时间超标，所以加入的量不要过大。
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论文作者:张涛,许德明,郭树华
论文发表刊物:《心理医生》2018年6期
论文发表时间:2018/3/28
标签：溶液论文; 吡咯烷酮论文; 布洛芬论文; 缓冲液论文; 磷酸盐论文; 聚乙烯论文; 溶剂论文; 《心理医生》2018年6期论文;