DDP,结构最简单的抗癌药物_顺铂论文

结构最简单的抗癌药—顺铂,本文主要内容关键词为:抗癌药论文,最简单论文,结构论文,顺铂论文,此文献不代表本站观点,内容供学术参考,文章仅供参考阅读下载。

癌是一个向人体发动战争的狡猾敌人,它在不知不觉中潜伏于人体长达数年之久,最后致人于死地。它是由于控制细胞繁殖的基因发生变异,使细胞过量繁殖而生成肿瘤。幸运的是科学家已经发现了许多能向癌细胞进行反击的抗癌药物。顺铂就是其中一个。

顺铂, 即顺二氯二胺铂[cis-Pt(NH[,3])[,2]Cl[,2];cisplatin;cis-dichlorodiammmine platinum (Ⅱ)]是目前临床常用的抗癌药物之一,是现有抗癌药物中分子结构最简单的一个。它是由铂(Ⅱ)与两个Cl[-]和两个氨分子形成的配合物。在这种配合物中有顺式和反式两种,其中顺式(顺铂)有高的抗癌活性,而反式(反铂)则无抗癌活性。它们的分子结构为平面形。

顺铂为橙黄色或黄色结晶性粉末,无臭,微溶于水,易溶于二甲基甲酰胺,在水溶液中可逐渐转化为反式和水解,熔点268℃~272℃(分解)。在抗癌药物中本品的特点是含有贵金属元素。

与反铂相比,它们在分子结构上仅有微小的不同,但其抗癌活性却有极大的差别。研究表明,这是由于顺铂有一种特殊的功能,它在进入癌细胞时而不被癌细胞所识别。尽管反铂进入到癌细胞以后的作用方式与顺铂基本相同,但它在进入癌细胞之前,却总是先暴露自己,在未完成使命之前,就被辨认出来,而被癌细胞清除掉。进一步的研究证明,一旦当顺铂俏俏地进入癌细胞之后,它就会进入细胞核,迅速地与癌细胞的DNA结合,引起DNA交叉联结,从而破坏DNA的功能,干扰DNA的复制,抑制癌细胞的有丝分裂而发挥作用。本品为一种细胞非特异性药物,抗瘤谱较广,用于头颈鳞癌、卵巢癌、胚胎性癌、精原性细胞癌、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状肉瘤等。

顺铂的发现是偶然的。1965年美国芝加哥大学Rosenberg B 领导的课题组研究了电场对大肠杆菌细胞生长的影响,实验过程中意外地发现在含有NH[,4]Cl的缓冲溶液中使用铂电极,大肠杆菌细胞的分裂受到抑制,而生长不受影响。而在同等条件下用其他的材料所作的电极实验时则无此现象。更为深入的研究表明,电流效应使10ppm 的铂电极转入溶液,

标签:;  ;  ;  ;  

DDP,结构最简单的抗癌药物_顺铂论文
下载Doc文档

猜你喜欢