（上海中医药大学附属曙光医院 药剂科 上海 200021）
【摘 要】亚麻子是传统中药，应用历史悠久，具有润燥、祛风等功效，临床用于皮肤瘙痒、麻风、眩晕、便秘等疾病的治疗。近年来，国内外学者对亚麻子从分子结构、提取分离、药理药效等多方面进行深入研究，表明其在抗氧化、降血糖、降血脂、预防动脉粥样硬化等治疗作用突出，尤其在抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注。现将亚麻子的化学成分、药理作用及毒性表现做一综述，以供科研及临床研究参考。
【关键词】亚麻子；化学成分；药理作用；毒性
【中图分类号】R282.71;R284.1 【文献标识码】A 【文章编号】1004-6194（2015）02-0211-02
亚麻子（flaxseed）为亚麻科亚麻属植物亚麻(Linum usitatissimum L)的种子，亦称大胡麻、胡麻仁，收载于《中华人民共和国药典》。 其味甘、性平，具润燥、祛风等功效，临床主要用于皮肤瘙痒、麻风、眩晕、便秘等。
亚麻子的化学成分
木脂素类
亚麻子是自然界含木脂素量最多的植物之一，已分离鉴定的包括①苷元类；开环异落叶松树脂酚（secoisolariciresinol,SECO）、马台树脂醇（matairesinol）、松脂酚（pinoresinol）、异落叶松脂素（isolariciresinol）、去甲氧基裂环异落叶松脂（demethoxysecoisolariciresinol）、和落叶松脂素（lariciresionol）等。②苷类；开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷(secoisolariciresinol diglucoside ,SDG)和松脂酚双葡萄糖苷[（-）-pinoresinol diglucoside] 、(+)-松脂酚-4＇- O-β-D-吡喃葡萄糖苷。还有一些酚类化合物，包括SDG的光学异构体、对羟基苯甲酸、龙胆酸、香草酸、芥子酸等以游离或聚合的形式存在于亚麻子中。
脂肪酸类
亚麻子中存在大量的不饱和脂肪酸，主要包括软脂酸、硬脂酸、亚油酸、α-亚麻酸、二十二烷酸（它们在总组分中的相对百分含量分别为4.29％、3.53％、8.20％、83.84%和0.05%）。
苯丙素葡糖苷类
亚麻子中含有3- O-葡糖基-5-甲氧基反式桂皮酸甲酯（linusitamarin），对- O-葡糖基反式桂皮酸甲酯（linocinnamarin）和4-β-D-葡萄糖基-香豆酸乙酯。
环肽类
从亚麻子中分离出有环亚油肽A(cyclolinopeptide A.CLA)、环亚油肽B~E、环亚油肽F~I和环亚油肽X。
生氰糖苷类
亚麻子中的生氰糖苷主要有单糖苷和二糖苷。单糖苷为亚麻苦苷(linamarin)、百脉根苷（lotaustralin）；二糖苷为β-龙胆二糖丙酮氰醇（linustatin， LN）、β-龙胆二糖甲乙酮氰醇（neolinustatin， NN）等，均为有毒成分。
黄酮类
已分离得到的黄酮类化合物有：草棉黄素（herbacetin）、3.7-二甲氧基草棉黄素、草棉黄素-3.8- O-双葡萄糖苷、山萘酚-3.7-O-双葡萄糖苷。
其他类
亚麻子中还含有亚麻胶、β-谷甾醇、烟碱、腺嘌呤核苷、脱氧鸟苷、胡萝卜苷、蔗糖、完全去酯化的果胶酸钠盐、镉络合物、N-谷胺酰胺脯氨酸、对香豆酸、阿魏酸。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆 还含有钾、钙、镁、磷、铁、锌、硒等人体必需的矿物质和微量元素。亚麻子油中含有丰富的维生素E,含量达55g/100g。
药理作用
抗肿瘤作用
乳腺肿瘤
木脂素在动物消化道内被微生物转化成动物木脂素，即肠二醇（END）和肠内酯(ENL)，二者均具有雌激素样和抗雌激素样生物活性，它们与体内雌激素17β-雌二醇结构相似，能竞争性结合雌激素受体，从而抑制与雌激素相关的细胞和肿瘤的增殖,并刺激肝脏提高合成雌激素结合球蛋白的速度,推进雌激素的消除作用,从而达到预防乳腺癌病的发生和阻止其发展的效果。
前列腺癌
研究表明，亚麻子木脂素会使前列腺癌细胞扩散率下降，并且可以降低睾丸激素及调节睾丸激素代谢的酶的含量。木脂素的肠内酯可使人体LNCaP前列腺癌细胞间前列腺特异抗体水平下降,并对5α还原酶同工酶I和II均有抑制作用,导致睾酮向5α二氢睾酮转化的减少,进而降低前列腺癌细胞间雌激素作用,减缓前列腺癌细胞的生长。
结肠癌和肠道癌
亚麻子对结肠癌和肠道癌有化学预防作用，其作用机制主要是所含的ω-3脂肪酸和木脂素具有抗肿瘤作用。现已证明木脂素能抑制促进初级胆酸形成的胆固醇-7α-水解酶的活性,从而影响胆酸以及胆固醇的新陈代谢,达到预防结肠癌的效果。
骨髓瘤
亚麻酸(ALA)和二十碳五烯酸(EPA)能抑制肿瘤细胞的抗氧化酶类,通过自由基反应使大鼠骨髓瘤细胞DNA损伤,从而引起肿瘤细胞死亡。
免疫抑制作用
亚麻子中的环肽类化合物有较强的免疫抑制作用。CLA有与环孢素A相同的免疫抑制作用。在空斑形成细胞试验，CLA对初次和二次体液应答有影响；CLB和CLE对伴刀豆球蛋白A所致外周血淋巴细胞的应答有抑制作用，CLF－I对大鼠脾细胞有免疫抑制作用。
抗炎作用
亚麻子油具有抗炎活性，与a-亚麻酸(ALA)在人和动物体内可转化为EPA有密切关系。EPA是体内三烯前列腺素如PGI3、TXA3和五系白三烯的前体。Collison LW等[13]对大鼠试验结果表明,与红花油相比,亚麻子油和鱼油可抑制激活后Ｔ淋巴细胞中白细胞介素-2的产生,从而抑制Ｔ淋巴细胞的增殖,其机制与酰基辅酶Ａ结合蛋白的表达显著下降相关。
降血糖作用
亚麻子蛋白质可以降血糖。降糖作用有两条途径:一是刺激胰岛素分泌:二是通过与多糖相互作用。木脂素和其它酚类成分具有较强的蛋白质结合性能,提示亚麻子蛋白质的部分生理活性与酚类物质的结合有关。亚麻子油在人体内可调节脂类代谢,抑制糖尿病并发症,降低酮症酸中毒的机率,对人体各器官及神经系统起到保护作用,从而有利于糖尿病患者的健康。
降血压作用
Paschos GK等在患有高血脂的中年人膳食中分别添加亚麻子油和红花油,观察其血压变化并对试验结果进行显著性分析表明,添加亚麻子油可显著降低其舒张压和收缩压。多项研究结果表明高血压病人食用亚麻子油可降低血压和抑制应激反应。
降血脂和防治动脉粥样硬化作用
亚麻子中的a-亚麻酸(ALA)具有显著降低血清中甘油三酯和胆固醇的作用。可溶性膳食纤维也可降低人体血浆胆固醇水平，对预防冠心病有积极的作用。
提高认知功能和改善眼睛疾病
亚麻酸在肝脏内能转化成DHA,DHA具有易通过血管进入脑细胞的特性,是维持大脑、视网膜等神经系统膜磷脂的组成成分，对脑细胞的形成、生长和发育，对维持视力的敏锐性起着重要的作用。
毒理作用
生氰糖苷的毒性
主要是生氰糖苷通过β-葡萄糖苷酶和α-羟腈酶降解，释放出HCN和醛类化合物。HCN的主要毒性在于其被吸收后，随血液循环进入组织细胞，并透过细胞膜进入线粒体，氰离子（CN-）能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+结合，生成非常稳定的高铁细胞色素氧化酶，使其不能转化为具有Fe2+的还原型细胞色素氧化酶，致使细胞色素氧化酶失去传递电子、激活分子氧的功能，使组织细胞不能利用氧，形成“细胞内窒息”，导致细胞中毒性缺氧症。症状包括心律紊乱、肌肉麻痹和呼吸窘迫。
N-谷酰胺脯氨酸的毒性
亚麻子中N-谷酰胺脯氨酸其水解产物1-氨基-D-脯氨酸可与吡哆醛和磷酸吡哆醛缩合生成稳定的化合物腙，因此有破坏维生素B6的作用。
镉的毒性
亚麻子中的镉是与蛋白质结合的，镉的半衰期为20年，具有慢性毒性，进入人体后会在肾脏中聚集，引起肾小管功能障碍和肺气肿。
结语与展望
综上所述，亚麻子具有化学成分多样性和生物活性多样的特点。在临床研究方面，具有较高的营养价值和医药用途。对SDG研究表明，SDG的药理学活性是由其代谢产物ENL和END所实现的，提示SDG是一种前药。亚麻子中富含的木脂素、黄酮类、生氰糖苷类其抗肿瘤作用突出，为中药抗癌药的发展以及为中医治疗肿瘤和预防肿瘤开辟了新途径、新方法。值得注意的是目前的研究主要集中在动物试验上,大规模的人群干预试验还研究较少,特别是涉及到对不同人群的营养作用上某些功能还存在争议,对人体健康的潜在威胁也值得关注。
论文作者:马佳懿,程杰
论文发表刊物:《中国慢性病预防与控制》2015年8月第2期供稿
论文发表时间:2016/3/21
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