枣庄学院 277160
摘要：黄花蒿（Acroptilon repens L.）桔梗目、菊科、顶羽菊属多年生草本，是我国独具特色的抗疟疾药物，一直受到广泛关注。其中从植物中提取的青蒿素，高效，低毒，不易复发等特点成为抗疟新药，同时具有抗癌功能，对这两种主要药用机制进行分析和具体解释。目前，青蒿素的唯一来源是从青蒿中直接提取。通过查阅相关文献，对黄花蒿中的青蒿素的提取纯化和抗氧化性进行综述，以及对其后续的开发利用提供理论基础。
关键词：黄花蒿；青蒿素；提取纯化；抗氧化性
黄花蒿（Artemisia annua Linn）又叫草蒿，青蒿，臭蒿，犱蒿，黄蒿，是菊科蒿属的一年生草本植物，广泛分布在国内各省。青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分[1]，青蒿素从青蒿中提取分离得到的一种无色结晶。为中国传统中草药。其有效成分-青蒿素在抗疟方面与传统的奎宁类抗疟药物具有不同的作用机理。青蒿是传统中药，具解热、耐高温、抗炎、镇痛、抑制作用，最早载于《五十二病方》。自公元340年东晋葛洪《肘后备急方》以后，各代书籍屡有青蒿治疗疟疾的记载。1971年首次从中药青蒿中找到具100%抑制疟原虫的抗疟有效部位，1972年进而从中分离出原始性创新的新结构类型抗虐有效单体化合物，命名为青蒿素。青蒿素除了抗疟疾外，还具有抗癌成分[2]。
青蒿的化学成分大体包括倍半萜类化合物，单萜类化合物，三萜类化合物，苷类化合物，香豆素类化合物，黄铜类化合物，脂肪族和烯炔类化合物，蛋白质类化合物等[3]。青蒿素结构相关抗疟化合物的研究多以青蒿素或青蒿酸为原料，通过化学方法（取代、加成、消除、开环、聚合等手段）改变某些化学基因，得到系列青蒿素结构相关化合物[4]。
1提取纯化
1.1 冷浸提取
李自勇等[5]采用工业酒精冷浸法提取黄花蒿中的青蒿素，以浸渍时固液比、萃取时母液与萃取剂体积比、萃取次数为考察对象，最终确定酒精体积与黄花蒿质量比为10：1，分3次提取，母液体积为黄花蒿质量的2.5倍，萃取剂乙酸乙酯与母液体积比为1：1，分4次萃取，然后再用活性炭脱色、结晶和重结晶，干燥得到的青蒿素产品产率可达到2.73‰，纯度可达到99%。
1.2超临界CO2萃取法
超临界CO2萃取的主要设备为萃取釜和分离釜，根据萃取物与超临界CO2的分离法，可以采取以下几种方法：
（1）变压法指采用压力变化进行分离的方法。萃取釜和分离釜在等温条件下，将萃取相减压析出溶质，CO2采用压缩机加压，在重新返回萃取釜。
（2）变温法指采用变化温度的形式进行分离的方法。在等压条件下，将萃取相加热升温析出溶质。CO2经压缩冷却后重新返回萃取釜。
（3）压力、温度变化法指通过压力和温度同时改变的形式进行分离。分离釜的压力、温度和萃取釜不同。
具体操作步骤：将青蒿素原料粉碎至60-80mm后，称重并装入萃取釜中。启动超临界萃取设备，待达到预设条件后，记录循环时间，每隔一段时间从分离器中放出样品，直到没有产品出来为止。关闭高压泵开关和萃取釜两端的气流控制阀，打开放空阀将萃取釜中的CO2放空，打开萃取釜取出青蒿素原料。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆试验流程：CO2—制冷装置—高压泵—缓冲罐—预热器—萃取釜—预热器—分离器—流量计—循环。结果表明：采用超临界CO2流体可以萃取黄花蒿中的青蒿素，因为它选择性高，从而简化了后续分离纯化工艺，采用常规的结晶法就可以获得较高纯度青蒿素。具有简单，高效，低成本，绿色环保的优势。
1.3 回流提取
魏国峰等探讨了青蒿最佳提取工艺，分别比较了冷浸法、回流法、索式法、超声法这四种方法。以青蒿素标准品为对照，用紫外分光光度法确定青蒿中青蒿素含量。结果表明：回流提取法的提取率和青蒿素含量较高。杜小英等对用不同提取溶剂（70%乙醇、石油醚、120#汽油）以及不同提取工艺（回流提取法、渗漏提取法和冷循环提取法）所得到的青蒿素用紫外分光光度法进行检测。结果表明以120#汽油回流提取法所得到的收率和含量较高，并指出以120#汽油作提取溶剂的冷循环提取法适合现代化大规模生产。
2 抗氧化性研究
2.1 抗氧化活性对施肥方式的影响
在黄花蒿体内，各器官的乙醇提取液对DPPH·清除率表现为：叶片>根系>茎，平均值依次为65.05%，45.15%和40.08%。说明黄花蒿叶片的抗氧化能力最强，显著高于根系和茎，但后二者没有显著差异。此外，在不施肥的处理中，各器官乙醇提取液对DPPH·清除率最高，施肥后不同程度降低，类似施肥对菊花抗氧化活性成分的影响，在施肥处理中，叶片的抗氧化活性在CFM显著高于CF和M，后二者没有显著差异。
2.2 肝损伤抗氧化指标的时效影响
肝细胞损伤在急性肝损伤中最常见，治疗不及时可发展成为慢性肝病。目前，兽医临床对犬肝病的研究很少，对肝损伤是治疗也没有很好的方法。很多中药对肝细胞损伤具有明显保护作用，已成为肝病治疗研究的重要方向。黄花蒿，味苦，寒，入肝，胆经，在传统中医药中广泛应用于肝炎治疗。青蒿素能够通过保护肝细胞膜和受损肝细胞，减少脂质过氧化，从而对CCl4导致的化学性肝损伤发挥保护作用。
3 结论
青篙素的提取方法虽多，但弊端同样不少。汽油法简练，工艺流程短，操作方便，但此法大量消耗汽油，安全性存在问题，且由于沸点高，母液处理困难，需减压回收，回收率低。乙醇法溶剂回收温度较难控制，有效成份易受破坏，收率低。硅胶层析法用硅胶做吸附剂，一次性使用，用量大，成本高，装柱困难，而且分离时间长，分离效果差，溶剂用量大。超临界法速度快，效率高，但投资高。黄花蒿的抗氧化性带来了无数福音。此外黄花蒿还有很多好处：具有补气养阴，清热解毒，对系统性红斑狼疮的免疫调节作用，对卡氏肺孢子虫肺炎的免疫调节作用，抗血吸虫作用，抗炎作用，护肝作用，抗心律失常作用，抗病毒作用，治疗弓形虫感染作用，抗犬附红细胞体作用，抗球虫作用，抗哮喘作用，抗孕作用。
参考文献：
[1] 凌立新，张国芬，姚晨，等.青蒿素提取工艺研究[J].亚太传统医药.2009，5（2）：37.
[2] 张居馨，王士贤，张富庚，等.青蒿琥酯对体外人癌细胞Hela、SACC-83细胞增殖的影响[J].中草药.2001，32（4）：345-347.
[3] 屠呦呦，倪慕云，钟裕荣，等.中药青蒿化学成分的研究[J].药学学报.1981，16（5）：366-370.
[4] 屠呦呦，倪慕云，钟裕荣，等.中药青蒿的化学成分和青蒿素衍生物的研究[J].中药通报.1981，6（2）：31.
[5] 李自勇，秦海敏，喻宗沅，等.工业酒精冷浸法提取青蒿素[J].精细石油化工进展.2008，9（1）：35-37.
论文作者:田丽宇,师彪,刘艳梅
论文发表刊物:《健康世界》2018年20期
论文发表时间:2018/11/28
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