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1862年，德国化学家在科学探险队从秘鲁带来的古柯叶中率先提取出生物碱—可卡因。1884年，美国人亦从古柯叶中提取出了可卡因。人们发现，这种微细雪白的结晶粉有阻断神经传导的奇妙作用，尤其对眼、鼻、喉黏膜等疾病既能止血又能止痛，成为医用的一种麻醉剂。后来一位名叫费洛伊德的美国青年发现可卡因除作为药用外，另具一种神奇魅力。他亲自服用尝试后写出一本书—《论古柯》。他写道：“可卡因的确能使人摆脱饥饿、病痛和疲劳，还具有益智提神的功效。”
此后美国报刊将可卡因宣传得神乎其神，似乎是包治百病的灵丹妙药，说它能增加人们的机敏度和工作效率。甚至有些美国医生扬言此药能够减少瘾君子对鸦片和洒精的需求量。由于当时法律没有对可卡因进行任何规定，致使可卡因很快成了美国药店、杂货铺、餐厅等处的畅销货。
1885年，美国底特律和纽约几家公司开始出售纯净的可卡因及15种古柯制品，其中包括古柯雪茄、可卡因吸入剂、古柯甜洒、可卡因晶粒以及用做皮下注射的可卡因溶液。后来这股“可卡因风”越刮越盛，厂家虽一再增加可卡因的产量，但仍不能满足公众的需求，于是不得不从法国巴黎进口一种用洒和古柯配制的混合物“马里亚尼”来缓解人们对可卡因的需求。这种古柯调和物还受到罗马教皇利奥八世、大发明家爱迪生”、易卜生、左拉等大量名人的称道。
古柯叶源源不断地从南美运抵美国，药厂除从中提取出大量可卡因作为药用外，剩下的叶渣还可作为可口可乐的香料。由于可口可乐及类似新产品中含有微量可卡因，且价钱便宜，因而颇受人们青睐。可口可乐风靡一时，不仅成为提神和消除疲劳的饮用佳品，而且被当做缓解头痛的“脑滋补品”，并被用来对神经性疾病患者作辅助治疗。
19世纪末，可卡因还一度被人们当做治疗牙痛和哮喘的首选药。随着可卡因日益广泛地被应用，人们注意到它所产生的副作用。1890年，一些医学专家第一次记述了可卡因成瘾的病案。1896年美国康涅狄格州医学会提出。，可卡因用于治疗枯草热及其他疾患是人们对此药产生依赖性的重要原因。医学会建议只有医师才可将可卡因用做局部麻醉剂。
进入20世纪以来，人们对可卡因的作用越来越感到疑惑。1903年《纽约时报》一篇文章中提到可卡因药物被普通人当做鼻吸入剂使用，其危害性远比鸦片更为严重。当时权威人士提出警告，可卡因已成为最能成瘾的有害药物！
但此时已为时晚矣，美国联邦政府对可卡因的日益泛滥能起的作用已微乎其微，甚至已无力控制在国内广为流行的可卡因交易。可卡因这种本来具有医用价值的药物因认识上的失误加上有些人利欲熏心，终于逐渐变成了具有毁灭性的毒品。