黑龙江省富裕县富海镇中心卫生院 161200
【摘 要】硝苯地平是一种钙拮抗剂,其在临床应用的过程中也经历了较长的时间,现在其已经广泛的应用在了心血管疾病、消化系统疾病以及其他疾病的治疗当中,同时这种药物的应用还处在不断延伸的状态,所以这种药物在日后的医学临床工作中有着非常广阔的应用前景。本文主要分析了硝苯地平应用中应注意的问题,以供参考和借鉴。
【关键词】硝苯地平;应用;注意问题
硝苯地平在冠心病和心绞痛的预防和治疗当中有着十分广泛的应用,特别是变异型的心绞痛和冠状动脉经络导致的心绞痛等有着非常好的治疗效果,其在应用的过程中还不会对呼吸功能产生一定的负面作用,所以比较适合使用在患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者治疗当中,其还可以应用在高血压的治疗当中,因为其可以有效的降低后负荷,所以,对顽固性充血性的心力衰竭也具有非常显著的疗效,所以也比较适合长期使用。
1、初用硝苯地平必须要做好心绞痛或者是急性尿潴留的预防工作
相关的报道中指出,原来没有心绞痛病史的患者在首次使用了硝苯地平之后产生了较为明显的心绞痛现象。相关的研究人员对9例原发病的患者进行了研究,其中有5例是高血压患者、树冠动脉粥样硬化性心脏病的患者有2例,扩张型心肌病以及雷诺氏病的患者各1例,对9例患者都采用了硝苯地平,用药6h—10h之后都出现了急性尿潴留的现象,尿潴留之后,只需要停止使用硝苯地平,不需要对其做其他方面的处理,如果患者的病情相对比较严重,就需要给患者施加适量的利尿剂,在用药的过程中必须要注意的一点就是肾衰竭的患者要慎用此药。
2、应用硝苯地平需要注意首剂效应
相关的报道显示,首次使用硝苯地平可能会出此案头痛症状,有的时候还有可能会出现眩晕和心肌梗塞的问题,硝苯地平首剂综合征等现象。在相关的研究当中显示,由于冠心病心绞痛服用硝苯地平10mg,在服药40min之后出现面部水肿的患者有1例,停用此药之后,水肿很快就消失。所以使用硝苯地平应该注意初量的问题,从小剂量逐渐增加,一直到常用量,这样就可以很好的保证机体对硝苯地平药物作用能够具有良好的适应性。
3、使用硝苯地平时应该注意给药剂量
有相关的学者和研究人员认为硝苯地平剂量如果在120mg/d以上,其在疗效上没有任何的变化,但却产生了心绞痛等对心脏不利的作用,此外,这种作用会随着治疗的进行而不断的增加。研究人员对10例顽固性心绞痛患者口服硝苯地平820—120mg,每一例患者在服药30min以后都出现了心绞痛的症状,所以,在使用硝苯地平的过程中,我们必须要对剂量进行严格的掌握,常用的计量为10—20mg,每天要保证2—3次,在服用的时候采用舌下含服或者是口服的形式,成人单剂最大量一般在30mg左右,一天的总量一定要在120mg以内,一般情况下需要将服药量控制在60mg/d。
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4、停用硝苯地平时要注意撤药综合征
据报道,长期治疗后撤掉硝苯地平将会导致心绞痛复发,发作加重或频发,出现血液动力学系统紊乱,长期应用硝苯地平后可使钙“丧失”,血管平滑肌细胞对钙的超过敏,一旦停用硝苯地平后血管对钙过敏,引起血管阻力骤增所致,文献谓之为“撤药综合征。因而,停药时宜逐渐减量,切忌突然停药,以保证安全。
5、讨论
【鉴别】(1)取本品约25mg,加丙酮lmL溶解,加20%氢氧化钠溶液3〜5滴,振摇,溶液显橙红色。(2)取本品适量,加三氯甲烷2ml使溶解,加无水乙醇制成每lml约含15µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IVA)测定,在237mn的波长处有圾大吸收,在320〜355nm的波长处有较大的宽幅吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。【检査】有关物质避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质I)对照品与2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)-3,5吡啶二甲酸二甲酯(杂质Ⅱ)对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中各约含10µg的混合溶液,作为对照品贮备液;分别精密量取供试品溶液与对照品贮备液各适量,用流动相定稀释制成每1ml中分别含硝苯地平2µg、杂质Ⅰ1µg与杂质Ⅱ1µg的混合溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为235mn。取硝苯地平对照品、杂质I对照品与杂质II对照品各适铋,加甲醉溶解并稀释制成每lml中各约含lmg,10µg与10µg的混合溶液,取20µl,注入液相色进仪,杂质I峰、杂质Ⅱ峰与硝苯地平峰之间的分离度均应符合要求。取对照溶液20µl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使硝苯地平色谱峰的峰高约为满量程的50%;在精密量取供试品溶液与对照溶液各20µ量,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质1峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中硝苯地平峰面积(0.2%);杂质总量不得过0.5%。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅦL)。炽灼残渣取本品l.0g,依法检查(附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残液项下遗留的残渣,依法检查(附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。【含最测定】取本品约0.4g,精密称定,加无水乙醇50ml,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8.5ml,加水至100ml)50ml、邻二氮菲指示液3滴,立即用硫酸铈滴定液(0.lmol/L)滴定,至近终点时,在水浴中加热至50℃左右,继续级缓漓定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硫酸铈滴定液(0.lmol/L)相当于17.32mg的C17H18N2O6。
硝苯地平具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,经10分钟生效,1〜2小时达最大效应,作用维持6〜7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%。
用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
6、结语
硝苯地平在临床医疗当中得到了广泛的应用,它对于很多疾病都有非常好的治疗和预防作用,此外,在临床医疗当中,研究人员也加大了对这种药物的研究力度,虽然其在应用中可以起到很好的作用,但是我们必须要注意到其在应用中的一些需要注意的内容,只有这样,才能更好的推动硝苯地平在临床医疗当中更广泛的应用。
参考文献:
[1]丁成慧.硝苯地平的临床应用进展[J].现代医药卫生.2007(14)
[2]乔树斌,李险峰.硝苯地平的临床应用进展[J].中国基层医药.2006(08)
论文作者:仇凤香
论文发表刊物:《航空军医》2016年第8期
论文发表时间:2016/6/22
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