（四川省泸州市古蔺县人民医院；四川泸州646500）
抗菌药物主要是具有杀菌或抑菌活性的药物，例如抗生素、咪唑类、磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等化学合成药物。一般是由细菌、真菌、放线菌等微生物通过培养而获得的产物，或是利用化学半合成、化学全合成等手法制造的相同或相似物质。抗菌药物的主要作用是能够在一定浓度下，抑制和杀灭病原体，在细菌性感染疾病的预防和治疗中非常重要。抗菌药物的作用机制有很多种，对这些内容加以了解，能够保证更加合理的使用抗菌药物，避免药物滥用而引起的不良后果。
一、抗菌药物的概念和分类
抗菌药物主要包括抗生素和化学合成抗菌药物等。其中，抗生素主要是真菌、细菌或其它微生物，在生命活动过程中产生的具有抗其它微生物作用的活性物质；化学合成抗菌药物主要是通过化学方法获得的抗菌药物，如硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类等。根据不同的抗菌效果，可分为抑菌剂、杀菌剂等不同类型，其中抑菌剂主要是对细菌生长加以抑制，如磺胺类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类、大环内脂类等，杀菌剂主要是迅速杀灭细菌，如喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、β-内酰胺类等。根据药效学及药动学，可分为时间依赖性、浓度依赖性等抗菌药物。根据临床使用管理，则可分为特殊使用级、限制使用级、非限制使用级等。
二、抗菌药物有什么作用机制
（一）抑制细胞壁合成
多数抗菌药物都是通过抑制细胞壁合成，而发挥抗菌效果的。如β-内酰胺类，就是常见的杀菌剂，常见的如单环酰胺类、含酶抑制剂的β-内酰胺类、碳青霉烯类、头孢菌素类、青霉素类等。其中青霉素类常见药物有替莫西林、美西林、氧哌嗪青霉素、氨苄西林、苯唑西林、苯氧青霉素、青霉素G等。头孢菌素具有很强的抗菌作用，临床上毒性较低、过敏反应较少，效果显著。常见的第一代头孢主要有头孢羟氨苄、先锋1号至先锋6号等。这些药物有较大的肾毒性，对β-内酰胺酶比较稳定，效果不佳，一般在敏感菌或耐药金葡菌感染造成的泌尿道感染、呼吸道感染中应用。第二代头孢主要包括头孢丙烯、头孢尼西钠、头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多等。这些药物对革阳菌效果较差，但对革阴菌效果更好，对β-内酰胺酶比较稳定，肾毒性有所降低，在敏感菌引起的泌尿感染、胆道感染、呼吸道感染中常用。第三代头孢主要包括头孢米诺钠、头孢他美酯、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟、头孢克肟等。其对革兰阴性菌、厌氧菌效果较好，但对革阳菌效果一般，对β-内酰胺酶更加稳定，基本没有肾毒性。第四代头孢主要有头孢唑喃、头孢匹罗、头孢吡肟等，其对革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌等效果均效果更强，对β-内酰胺酶效果更稳定，基本没有肾毒性。此外，还有单环β-内酰胺类抗菌药物、万古霉素等，都是通过对细胞壁合成加以抑制，进而发挥的抗菌效果。
（二）影响细胞膜通透性
有的药物能够对细胞膜通透性产生影响，进而发挥抗菌作用。如粘菌素类，能够对细胞膜通透性产生影响，针对革兰阴性菌效果比较显著，如弧菌、肠杆菌属、嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等。两性霉素B一般是多烯类抗真菌药物，针对念珠菌属、孢子丝菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、新型隐球菌等真菌都有良好作用，但是对于病毒、立克次体、细菌等无法发挥作用。制霉菌素属于多烯型抗生素，首次发现是在土壤微生物中可以分泌抗霉菌物质，进而首次发现抗霉菌抗生素。制霉菌素的结构主要是共轭多烯大环内脂，对于皮藓菌、真菌等都可有效抑制，但对细菌一般无效。
（三）影响蛋白质合成
很多抗菌药物能够影响病菌的蛋白质合成，进而发挥抗菌作用。如四环素类，是细菌蛋白质合成抑制的光谱抗生素，高浓度可发挥杀菌作用。此类药有广泛的抗菌谱，特别对衣原体、支原体、螺旋体、立克次体、革兰氏阴性菌、部分原虫等效果显著。常见药物包括二甲氨基四环素、强力霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、金霉素土霉素等。氯霉素类药物也能影响蛋白质合成，与50S亚基可逆性结合，将转肽酰酶作用阻断，进而影响蛋白质合成。同时氯霉素也能结合人体线粒体70S，对人体线粒体蛋白质合成加以抑制，因而对人体也有一定毒性。由于氯霉素结合70S核糖体为可逆性，因而属于抑菌性抗生素，高浓度下也能对一些细菌发挥杀菌作用，低浓度也能杀灭流感杆菌。氨基糖苷类药物，能够对蛋白质合成加以抑制，属于静止期杀菌性抗生素，其在发挥抗菌作用时，需要有氧参加，因此不能应对厌氧菌。常见药物包括阿米卡星、庆大霉素、核糖霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、链霉素等。大环内之类抗生素，能够将50S核糖体中的肽酰转移酶活性加以阻断，进而对细菌蛋白质合成加以抑制，是一种快速抑菌剂，在应对需氧革兰阳性球菌中效果较好。常见药物包括依托红霉素、乳糖酸红霉素、醋硬脂红霉素、红霉素碳酸乙酯、硬酯酸红霉素、琥乙红霉素、红霉素等第一代药物；氟红霉素、地红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等第二代药物；泰利霉素等第三代药物等。
（四）干扰叶酸代谢
有的抗菌药物能够干扰叶酸代谢，进而发挥抗菌作用，如磺胺类药物，是人工合成抗菌药物，抗菌谱广泛，性质稳定且使用简单，常见药物有磺胺甲氧哒嗪、磺胺甲基嘧啶、磺胺噻唑等。也有一些磺胺类药物的复合制剂，例如磺胺甲恶唑和甲氧苄啶复方制剂，也就是比较常用的复方新诺明，通过与甲氧苄啶的联合作用，能够明显提高磺胺类药物的抗菌谱和抗菌效果。尤其是在应对金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌的时候，相比于单药用药，能达到更强的抗菌效果。
（五）抑制DNA合成
一些抗菌药物能够抑制病菌的DNA合成，进而发挥抗菌作用，常见的为喹诺酮类药物，可以将DNA回旋酶阻断，进而对DNA合成过程产生影响，进而达到抗菌的效果。临床上常用的药物包括氟罗沙星、环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星等。
结论：抗菌药物是临床上很常用的药物，主要是对细菌、真菌、病毒、及其它微生物进行抑制或杀灭，进而治愈疾病。不同的抗菌药物可通过不同的作用机制，达到理想的抗菌效果，在临床用药中要保证合理的选择和使用。
论文作者:罗静
论文发表刊物:2019年5月5期
论文发表时间:2019/10/21