叶英子博[1]2004年在《桑白皮抗病毒活性部位的化学成分研究》文中研究表明桑白皮(Cortex Mori)为桑科植物桑Morus alba L．的干燥根皮，为中国药典收载的常用中药之一，有泻肺平喘、利水消肿之功效，本文利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、sephadex LH—20柱色谱、反相HPLC等手段，从桑白皮抗病毒活性部位中分离得到13个化合物，其中黄酮类化合物4个，木质素类化合物1个，叁萜类化合物4个，甾体类化合物2个，其它类化合物2个。通过波谱解析及化学方法确定了它们的化学结构。分别为：2′，4′，5—叁羟基—3—(γ，γ，γ—羟基—二甲基)丙基—2″，2″—二甲基吡喃—5″，6″：6，7—黄酮(2′，4′，5—trihydroxy—3—(γ，γ，γ—hydroxy—dimcthyl)propyl—2″，2″—dimethylpyrano—(5″，6″：6，7)—flavonc，1)，6、4′-二甲氧基-5、7、3′-叁羟基异黄酮(6、4′-dimethoxy-5、7、3′-trihydroxyisoflavone，2)，7-甲氧基-5、4′-二羟基二氢黄酮醇(7-methoxy-5、4′-dihydroxyflavanonol，3)，6-甲氧基-5、7、4′-叁羟基异黄酮(6-methoxy-5、7、4′-trihydroxyisoflavone，4)，liriodendrin(5)，3—乙酰基—α—香树脂醇(3-acetyl-α-amyranol，6)，3—乙酰基—β—香树脂醇(3-acetyl-β-amyranol，7)，齐墩果酸(Oleanolic acid，8)，熊果酸(Ursolic acid，9)，3—甲氧基—4—羟基—苯甲酸(3-methoxy-4-hydroxy-benzoic acid，10)，3—甲氧基—4—羟基—苯甲醛(3-methoxy-4-hydroxy-benzaldehyde，11)，β-谷甾醇(β-sitosterol，12)，胡萝卜甙(daucosterol，13)。其中2)、3)、4)、5)、为首次从该植物中分离得到。
赵婷婷[2]2017年在《同源药材桑枝、桑白皮功效与物质基础相关性研究》文中进行了进一步梳理目的:阐明造成同源药材(桑枝和桑白皮)功效差异的关键药效物质,为二者质量控制和国家标准完善提供科学依据,也为合理利用桑源中药提供证据。方法:1.采用HPLC技术对桑不同药用部位进行分析,优化色谱条件使化学成分得到最大化表征,从而尽可能的揭示各不同药用部位在化学组成上的异同。2.利用UPLC-QTOF-MS提供的质谱信息,结合课题组前期分离的对照品,对桑枝、桑白皮成分进行鉴定,明确桑枝、桑白皮的共性和差异成分。3.对桑枝、桑白皮的主要成分进行HPLC定量,并归纳二者差异成分的含量、比例关系等信息。4.选取代表性的桑枝、桑白皮药材提取物开展与传统功效相关的药效评价。针对桑枝和桑白皮都具有抗炎的共同特点,选择二甲苯致小鼠耳肿胀炎症动物模型评价二者抗炎作用。以小鼠氨水诱咳试验评价桑白皮的平喘作用。5.将化学信息和药效信息相对应,利用化学计量学手段,分析主要成分、差异成分与功效的相关性。结果:1.建立了桑不同药用部位的HPLC指纹图谱及共有模式图,桑白皮共有峰10个,桑枝共有峰11个,桑叶共有峰12个,桑椹共有峰8个。基于对照品比对和UPLC-QTOF/MS提供的精确相对分子量对10个特征峰进行了指认。2.采用UPLC-QTOF/MS技术,根据化合物的精确相对分子量,桑枝桑白皮共标定了147个峰,其中二者共有35个,桑白皮特有55个,桑枝特有57个;结合二级质谱裂解信息对桑枝、桑白皮成分进行推测,鉴定了39个化合物,二苯乙烯类16个,2-芳基苯并呋喃类4个,香豆素类化合物4个,黄酮类10个,diels-alder型加合物3个,酚酸类1个,生物碱1个。3.建立了桑枝、桑白皮中5种主要成分的hplc含量测定方法,对53批桑白皮和54批桑枝药材进行测定。桑白皮的指标成分为桑皮苷a、氧化白藜芦醇、桑酮g、桑酮h、桑辛素;桑枝的指标成分为桑皮苷a、氧化白藜芦醇、桑酮g、柘树黄酮c、桑辛素。明确了桑枝、桑白皮的共性成分及专属性成分以及它们在多批次药材中的含量。同时,对桑白皮产地加工过程中去皮的合理性进行分析。4.二甲苯致小鼠耳肿胀试验中,桑白皮高剂量(9.6g/kg),低剂量(2.4g/kg)及桑枝高剂量(12g/kg)组小鼠耳肿胀度均明显降低,结果具有显着性差异(p<0.05或p<0.01);小鼠氨水诱咳实验中,桑白皮高、低剂量组都可以减少咳嗽小鼠的咳嗽次数,与模型对照组相比,结果有显着性差异(咳嗽潜伏期p<0.01,咳嗽次数p<0.001;咳嗽潜伏期p<0.05,咳嗽次数p<0.01)。桑枝高、低剂量与模型对照组相比均无显着性差异。5.桑枝、桑白皮均有抗炎作用,可能是二苯乙烯类(桑皮苷a)和黄酮类(桑酮g、桑酮h、柘树黄酮c、桑辛素等)成分共同作用的结果;桑白皮的止咳作用可能与其桑皮苷a的含量较高有关。6.综述了桑枝、桑白皮化学成分、药理活性及质量评价研究进展。结论:通过多批次药材的定性定量比较,基本明确了桑枝、桑白皮化学成分的共性和差异性。桑皮苷a、氧化白藜芦醇、桑酮g、和桑辛素4个成分为桑枝、桑白皮所共有,但成分的含量和比例差异非常大。桑酮h为桑白皮的特有成分,柘树黄酮c为桑枝的特有成分。另外,对桑白皮产地加工过程中去皮的合理性进行分析。药效实验表明,桑枝、桑白皮均有抗炎作用,可能是二苯乙烯类和黄酮类成分共同作用的结果;桑白皮的止咳作用可能与其桑皮苷a的含量较高有关。研究结果可为桑枝、桑白皮的质量控制和国家标准完善提供参考数据和建议。
王庆[3]2008年在《桑白皮抑制HIV的活性组（成）分的分离纯化研究》文中研究表明桑白皮(Cortex Mori)为桑科(Moraceae)植物桑(Morus alba L.)除去栓皮的干燥根皮,主要分布于我国江苏、浙江一带。桑白皮性寒味甘,归肺经,具有泻肺平喘、利水消肿的功效。桑白皮含有黄酮类化合物、香豆素类、多糖类、木脂素类、萜类和皂苷等多种化合物。现代药理研究表明桑白皮具有多种药理活性,包括降血糖、降血压、利尿、镇咳平喘、抗肿瘤、镇痛、抗炎和免疫调控等作用。为了从中草药中寻找并发现具有抑制HIV活性的天然有效成分,本课题组在前期工作中,采用HIV的5'端LTR序列转染的BF-24细胞为活性筛选模型,以牙龈卟啉单胞菌为激活子,以报告基因氯霉素乙酰转移酶基因(CAT)的表达为评价指标,有针对性的对大量中草药进行抑制HIV活性的筛选研究,结果表明:中药桑白皮65%的乙醇粗提物具有较强的下调控HIV-1 LTR的作用。本课题组对桑白皮抗HIV活性成分进行了系统地追踪分离,希望发现具有下调控HIV-1 LTR作用的组分或单体化合物,阐明中药桑白皮抗HIV活性的物质基础,为桑白皮的临床应用以及进一步的开发利用提供依据。桑白皮药材粉碎,65%的乙醇提取得到粗浸膏,按极性大小划分成氯仿部位、乙酸乙酯部位、乙醇部位、水部位。总提取物和各提取部位药理活性筛选结果表明,乙酸乙酯部位显示抗HIV活性,为桑白皮的有效部位。对乙酸乙酯部位进行系统的分离纯化,得到了乙酸乙酯部位中活性最好的部位,分别是石油醚/乙酸乙酯=10∶1,5∶1,3∶1,2∶1,1∶1,1∶2,1∶3,并得到相关的数据,从中得到了4个化合物,目前完全鉴定了其中2个化合物即桦木酸和β-谷甾醇。对单体化合物桦木酸进行了活性评价,其具有下调控HIV-1 LTR作用,下调控率为69.3%。实验数据提示桑白皮中有多种抗HIV的化合物,而且这些化合物可能表现为协同作用。
齐翠翠[4]2014年在《桑白皮异戊烯基黄酮工艺、质控及药效初探》文中研究指明桑白皮为桑科植物桑Morus alba L的干燥根皮,具有泻肺平喘,利水消肿之功效,常用于肺热咳喘,水肿胀满尿少,面目肌肤浮肿等治疗。现代研究表明,桑白皮提取物具有降血糖、抗氧化、利尿、抑制蛋白糖激化等作用,桑白皮总黄酮为主要活性成分之一。桑属植物中的黄酮类化合物均连有异戊烯基,目前研究表明,带有异戊烯基结构的化合物均表现出很强的抗肿瘤作用、降血脂、降血糖作用。1980年,日本学者从桑白皮(Morus alba L.)脂溶性部位中发现了一种结构新颖的化合物,即Diels-Alder加合物,这种Diels-Alder型加合物是由查尔酮及其衍生物与连有异戊二烯基的化合物发生[4+2]环加成反应得到的产物,其中很多加成产物仍具有异戊烯基黄酮结构,这种桑白皮脂溶性部位中分离到异戊烯基黄酮类和芪类化合物。另外,从桑白皮水溶部位分离到具有明显降血糖活性的多羟基生物碱类化合物,其中活性最好的为多羟基生物碱1-脱氧野尻霉素。异戊烯基黄酮类化合物有多种生物活性,如细胞毒活性,抗血小板活性,对花生四烯酸、环氧酶、酪氨酸酶、组织蛋白酶K和α-还原酶的抑制活性,以及抗炎、抗疟、抗菌、抗脂质过氧化和保肝等活性。Diels-Alder型加合物具有抗高血压、抗微生物、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抑制血小板凝聚和抗氧化等药理活性。本课题组一直致力于桑白皮活性成分的研究,已经从桑白皮(Morus alba L.)中分离出了水溶性有效部位和脂溶性有效部位,经过药理实验证实,这两个部位均具有明显的降糖降脂活性,脂溶性有效部位主要为Diels-Alder型加合物、异戊烯基黄酮以及芪类化合物叁大类成分的混合物。本研究旨在从桑白皮脂溶性部位中分离并富集Diels-Alder型加合物和异戊烯基黄酮有效部位,并通过药理筛选桑白皮降糖降脂作用部位,为降糖新药的开发提供一些数据。第一部分文献研究归纳并总结国内外桑白皮有效成分、药理作用等研究进展,以及2型糖尿病致病机理和治疗方法。第二部分实验研究1.桑白皮中异戊烯基黄酮和Diels-Alder加合物含量测定；采用UV和HPLC测定,以桑辛素和桑根酮D为指标性成分,测定桑白皮提取物中异戊烯基黄酮和Diels-Alder加合物的含量。2.桑白皮中异戊烯基黄酮和Diels-Alder加合物提取分离工艺研究本课题前期基础采用串联高压大孔树脂和离子交换树脂同步分离桑白皮总黄酮有效部位。本研究采用溶媒法回流提取进一步分离异戊烯基黄酮和Diels-Alder加合物。通过对各个因素的考察,得到最佳的提取工艺：采用30BV体积的氯仿加热回流提取,回收氯仿提取物得异戊烯基黄酮有效部位；不溶物再加入30BV乙醚进一步回流提取,过滤,滤液减压回收至膏状物,真空干燥后得Diels-Alder加合物有效部位。得到各有效部位的纯度均在50%以上。3.桑白皮有效部位质量标准研究本研究旨在提取、分离桑白皮中异戊烯基黄酮和Diels-Alder加合物,探索其UV和HPLC含量测定方法并建立质量标准。4.桑白皮总黄酮单独使用,或与生物碱联合用药对2型糖尿病小鼠的降糖作用；采用高脂诱导联合STZ复制2型糖尿病模型,初步探讨桑白皮单独使用,或与生物碱联合用药对2型糖尿病小鼠的降糖效果。5.桑白皮中总黄酮、异戊烯基黄酮以及Diels-Alder加合物对高脂诱导STZ糖尿病模型小鼠的影响采用高脂诱导联合STZ复制2型糖尿病模型,初步探讨桑白皮中总黄酮、异戊烯基黄酮以及Diels-Alder加合物降糖降脂效果。
张作法[5]2008年在《桑枝活性成分分离纯化及其药理作用的研究》文中进行了进一步梳理生物体的内环境无时无刻不在生成自由基,自由基在生物体内很容易与蛋白质、不饱和脂肪酸反应,引发氧化修饰作用,成为机体衰老及与衰老相关疾病的主要诱因。同时,随着年龄的增长,机体的抗氧化防御能力却在逐渐减弱,与衰老相关的疾病如肿瘤、心血管疾病、糖尿病、白内障、老年性痴呆等发病机会大大增加,所以自由基与衰老相关疾病发生机制之间的关系,成为了研究的新热点。为了最大限度地降低自由基对机体的损害,人们开始寻求抗氧化剂,但人工合成的抗氧化剂具有致癌性等很大的毒副作用。植物体富含黄酮类化合物等活性成分,具有很强的抗氧化活性,是天然、安全的抗氧化剂来源物。为此,植物抗氧化剂的开发与应用,成为了人们关注的研究领域。桑枝是桑科植物桑Morus alba L.的干燥嫩枝。《中华人民共和国药典》记载桑枝具有祛风湿、利关节、行水之功效,适用于风寒湿痹、四肢拘挛、脚气浮肿之病症。临床上主要用于治疗肩臂关节及手足酸痛麻木、风湿痹痛、瘫痪等多种疾病。现代药理学研究发现,桑科桑属植物具有降血糖、降血压、抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、抑制花生四烯酸代谢等药理活性,其药理活性与其所含有活性成分密切相关。我国桑枝资源非常丰富,但对其利用主要局限于以桑枝药材原料为主的初级开发,查明桑枝药用活性成分和药理作用,对发展天然中药制剂等产品的深度开发,蕴藏有巨大的发展空间。本课题以桑枝抗氧化性为中心,采用测定、分离、纯化、鉴定等方法,对其中的活性物质进行分析,将所分离纯化的活性物质进行一系列的药理学实验,探明其活性物质的药理作用机理,从而为桑枝深度开发提供科学依据。主要研究结果如下：1、对桑枝中黄酮类化合物提取和测定条件进行优化,确立了桑枝过160目,以80%乙醇作为溶剂,超声波提取20 min,在80℃下回流30 min,重复提取3次,为桑枝黄酮类化合物提取的最佳实验方案。建立了桑枝黄酮类化合物含量测定的分光光度法,该方法精密度、稳定性、重现性和回收率均符合测试要求。2、采用正交实验法对桑枝多糖的测定条件进行优化,确立了桑枝过160目,超声提取40min,在100℃水浴中提取90 min,操重复2次,为最佳提取方案。对桑枝多糖进行了精制,得到桑枝多糖与葡萄糖对照品的换算因子为4.96。桑枝中富含多糖,其含量在桑枝品种间存在显着差异,高低相差约1.7倍；在同一品种的不同生长季节和老嫩程度间,春季新生嫩桑枝中多糖含量>冬季一年生老桑枝中多糖含量>春季老桑枝中多糖含量。3、DNJ本身没有发色基团,不能用液相色谱直接测定。本研究采用9-芴基氯甲酸甲酯标记、配有荧光检测器的反相高效液相色谱法,建立了可检测大数量桑枝样品中DNJ含量的快速、可靠方法。利用正交实验法,确立了在30℃、pH7下反应50 min为最佳衍生化条件。DNJ含量在桑品种间存在显着差异,高低相差2.9倍,在同一品种的不同生长季节和老嫩程度间,冬季桑枝中含量最高,春季老枝中含量次之,春季新生嫩枝中含量最低,表明DNJ在桑枝中具有一定的累积作用。4、采用蛋白快速分离纯化仪与示差检测器相结合的方法,分离纯化桑枝中的多糖,用液相色谱测定其分子量,用离子色谱分析其单糖组成,用红外光谱进行结构鉴定。研究结果表明,桑枝多糖是α-构形吡喃醛糖,分子量约为6.5×104,主要由鼠李糖、树胶醛糖、半乳糖、葡萄糖和木糖组成,它们的摩尔比分别为9.1：24.1：44.1：12.22：7.8。5、对桑枝多糖进行硫酸化、磷酸化、乙酰化和苯甲酸化,得到四种衍生物,研究其结构与抗氧化活性之间的关系。结果发现,衍生化后的多糖的抗氧化活性显着提高,温度和酸碱度显着影响其抗氧化活性,抗氧化活性随pH值升高而增高,随着温度升高而降低。6、根据DPPH的液相色谱特点,对桑枝乙醇提取液中的主要抗氧化活性物质进行了快速分离纯化,确定了桑枝乙醇提取液中的主要抗氧化活性物质为氧化芪叁酚。此方法简单、快速、方便,避免了传统方法的反复操作和活性物质的分解。7、采用在线液相色谱法和液相色谱-电喷雾质谱联用法,鉴定桑枝中抗氧化活性成分,确立氧化芪叁酚在品种间的分布规律。桑枝富含有氧化芪叁酚,其含量在桑品种间存在显着差异,高低相差2.3倍。此实验结果对于推动桑枝及其制品的开发利用,具有一定的意义。8、对从桑枝中分离到的四种活性物质----氧化芪叁酚、二苯乙烯苷、桑色素和芸香苷,进行抗氧化活性检验,确立它们的结构与抗氧化活性之间的关系。结果显示,氧化芪叁酚分子中的4和3'位上的羟基,对于清除超氧离子、羟基自由基和DPPH具有重要作用；桑色素分子中3位上的羟基对于清除超氧离子和羟基自由基有重要的作用,芸香苷分子中的3位上的糖基对其还原力有重要的作用。9、用ICR小鼠的血清和肝脏中的生化指标、组织病理学和细胞因子表达,研究桑枝乙醇提取液对四氧嘧啶引起的肝损伤的保护作用。研究结果表明,桑枝乙醇提取液具有护肝作用,其作用机理主要有以下叁点：(1)桑枝提取液作为一种抗氧化剂,直接清除四氧嘧啶产生的自由基；(2)桑枝提取液作为一种金属络合剂,通过络合金属来抑制自由基的产生,从而降低自由基的损害；(3)桑枝提取液作为糖苷酶的抑制剂,通过降低血糖浓度来抑制抗氧化活性酶的糖基化,从而提高其活性来降低损害。10、DPPH可以通过提高转氨酶活性、MDA含量和NO水平,并伴随GSH水平和SOD、CAT、GPx活性的降低,对机体肝脏产生损害,组织病理学观察和炎症因子表达的研究结果进一步证实了DPPH的此毒性。此研究结果对于建立DPPH的急性肝损伤模型,并以此模型来研究药物对氧化压力的相关疾病的治疗作用,具有积极的意义。11、利用硫代乙酰胺的肝损伤模型,研究桑枝中芸香苷的护肝作用。结果表明,桑枝中芸香苷具有明显的护肝作用,其作用机理有以下四个方面：(1)通过促进核糖体RNA的合成来促使肝细胞再生；(2)作为一种抗氧化剂来清除和调节细胞内谷胱甘肽的含量；(3)通过稳定细胞膜和调节通透性来阻止有毒物质的进入；(4)抑制星状肝细胞向纤维原细胞的转变,从而来阻止肝硬化的发生。12、利用酒精引起的肝损伤模型,调查桑枝中氧化芪叁酚及其糖苷的护肝作用。结果表明,氧化芪叁酚和二苯乙烯苷能够通过提高抗氧化活性酶活性和GSH的含量、降低MDA水平、削弱TNF-α表达以及改善小鼠肝组织状况等,对酒精引起的肝损伤起保护作用；氧化芪叁酚的护肝作用显着高于二苯乙烯苷的护肝作用,这两种活性物质的护肝作用与抗氧化活性密切相关。13、通过桑枝提取液组分中抗炎活性的筛选,从抗炎活性最强的组分中分离到氧化芪叁酚和二苯乙烯苷两种活性物质。采用醋酸引起的扭体实验、福尔马林引起的舔足实验、皮肤毛细管通透性实验、角叉胶引起足跖肿胀实验以及局部PGE2含量,检验桑枝中的这两种活性物质的抗炎、镇痛活性,结果二苯乙烯苷表现出很强的抗炎、镇痛活性,此物质可能是桑枝中起抗炎镇痛作用的主要物质之一。
杨璐[6]2015年在《桑枝化学成分及其抑制磷酸二酯酶4活性的研究》文中研究说明桑枝为桑科(Moraceae)桑属(Morus)落叶灌木或乔木,桑的叶、根、枝、果实均可作为药用。桑枝性苦、平,归肝经,具有祛风湿、利关节、行水之功效,适用于风寒湿痹、四肢拘挛、脚气浮肿之病症。现临床上主要用于治疗肩臂关节及手足酸痛麻木、风湿痹痛、瘫痪等多种疾病。化学成分研究报道桑枝主要含多酚类成分(包括黄酮类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、查耳酮类、Diels-Alder加合物、苯骈呋喃衍生物、二苯乙烯类及其衍生物),其次为生物碱类、多糖类等其他成分,其中多酚类成分也是桑枝最主要的活性成分。现代药理研究表明桑枝具有抗炎等多种药理活性,其抗炎作用与其所含的活性成分密切相关。磷酸二酯酶4(PDE4)是PDE酶家族的一员,主要分布于各种炎症细胞内,可通过抑制PDE4的活性来抑制炎症细胞。因此,PDE4被认为是一种新型抗炎靶标。本课题以PDE4抑制作用为中心,首先对桑枝95%乙醇提取物的各有机萃取相进行了PDE4抑制活性筛选,然后针对乙酸乙酯活性部位进行化学成分研究,旨在获取桑枝中具有PDE4抑制活性的化学成分,为从天然药物中发现PDE4抑制剂先导化合物提供有力的科学支撑,并且进一步证实桑枝是寻找抗炎活性成分的重要药用资源。本研究基于PDE4抑制活性跟踪方法,综合运用多种显色剂相辅助的化学方法结合正相硅胶、反相硅胶、凝胶、半制备高效液相等色谱分离方法,对桑枝中具有显着抑制PDE4靶标的乙酸乙酯活性部位进行了系统的化学成分研究,从中分离得到了16个单体化学成分；采用有机质谱、核磁共振等现代波谱学手段以及物理常数对照等方法将化合物分别鉴定为：5,7--羟基香豆素(5,7-dihydroxy coumarin,1)、Noratocarpanone (2)、二氢桑色素(Dihydromorin,3)、桑辛素M (Moracin M,4)、氧化白藜芦醇(Oxyresveratrol,5)、熊果酸(Ursolic acid,6)、桑皮酮C (Kuwanon C,7)、桑根皮素(Morusin,8)、2,4-二羟基苯甲醛(2,4-dihydroxybenzaldehyde,9)、伞形花内酯(Umbelliferone,10)、邻苯二甲酸二丁酯(Dibutyl phthalate,11),桑辛素M-3'-O-β-D-葡萄糖苷(Moracin M-3'-O-β-D-glucopyranoside,12),顺式氧化白藜芦醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(cis-oxyreseratrol-4-O-β-D-glucopyranoside (Ramorin A,化合物13*),2',4'-二羟基-7,8-(2”-异丙烯基)呋喃基-6-异戊烯基-黄酮醇[2',4'-dihydroxy-7,8-(2"-isopropenylfuranyl)-6-prenyl-flavonol] (Ramorin B,化合物14*), Mornigrol E(化合物15),Mornigrol F(化合物16),其中化合物13,14为新化合物。所得化合物包括2个香豆素类(化合物1,10),1个叁萜类化合物(化合物6),7个黄酮类化合物(化合物2,3,7,8,14,15,16),2个苯骈呋喃及其苷类化合物(化合物4、12)、2个二苯乙烯类化合物(化合物5,13),2个其它类(化合物9、11)运用[3H]标记液体闪烁计数法对其中13个化合物进行体夕PDE4抑制活性测试,药理活性测试结果显示4个酚性化合物(化合物4、7、8、16)具有显着的PDE4抑制活性,四者的IC50分别为2.90μM、0.38μM、1.02μM和0.50μM。
王瑾, 张会敏, 石俊英[7]2012年在《桑白皮黄酮类化学成分研究进展》文中指出对近十年桑白皮黄酮类化合物的化学成分、总黄酮提取工艺及含量测定方法以及药理学作用的研究进行综述,为桑白皮黄酮类化合物的开发应用提供科学依据.
杨文宇[8]2008年在《中药桑枝和桑白皮的品种、品质与药效的研究》文中进行了进一步梳理功效互不相同的桑类中药,其原植物古今均不只《中国药典》所采用的Morusalba L。一种。本论文提出了研究中药中普遍存在的“多基原、多味中药”现象的品质评价思路,以中药桑枝和桑白皮为研究对象,在深入研究品种的基础上,开展了品质评价研究和药效比较研究。一、品种研究。(1)在系统考证中国桑树分类的基础上,深入探讨了桑类中药的原植物,证实了历史上桑类中药原植物的多样性。(2)针对当今桑类中药的药材不少来源于栽培桑树的事实,核证了中国现有主要桑树种质的原植物,以利于生药的鉴定。(3)全面考察了四川地区的桑资源现状,为进一步开发利用提供了基本信息。(4)首次运用分形理论研究了桑枝药材的纹理特征,给出了表征形念复杂程度的参数分形维数。二、品质研究。(1)对桑类药材石油醚部位进行了GC-MS分析,根据对质谱图的解析及检索质谱库,鉴定出56个成分,并对桑类药材两两间的共有成分进行了归纳;(2)提出了桑类中药生物碱类成分的分析方法和提取方法;(3)首次提出了基于FFT变换和支持向量机的UV光谱指纹特征分析方法并应用于桑枝和桑白皮的品质评价;(4)首次提出了基于图像分析技术(连续光强扫描)和支持向量机的数字化薄层色谱指纹特征分析方法并应用于桑枝和桑白皮的品质评价;(5)首次运用支持向量机方法研究了桑枝、桑白皮的HPLC指纹特征。叁、药效研究部分。(1)在系统总结桑枝、桑白皮功效和药理作用的基础上,根据桑类中药的功能与主治,开展了镇咳祛痰、对免疫功能的影响、体外抗氧化、对基于STAT5b靶控报告基因的胰岛素受体细胞模型的影响等实验研究;(2)首次提出了基于虚拟筛选的中药药效研究方法,将桑类中药的化学成分分别与胰岛素受体、a-葡萄糖苷酶、β2肾上腺素受体、磷酸二酯酶4B、PSGL-1蛋白、血管紧张素转化酶、谷胱甘肽S-转移酶、HIV-1、COX-Ⅱ、碳酸酐酶Ⅻ、盐皮质激素受体等靶点进行了对接,分别发现了一些潜在的活性成分,有助于阐明桑类中药的物质基础。根据研究结果,提出了“模式化中药”的概念,可用于解决多基原、多部位药用所致的中药品质不稳定性这一重要问题。
付先军[9]2009年在《中药归经（肺经）理论和肺系方剂配伍规律的解析及在海洋中药研发中的应用》文中进行了进一步梳理21世纪是海洋的世纪,新的海洋药用资源大大增加,丰富了海洋中药的资源种类。如何加快研发速度,将海洋新的药用资源尽快应用到临床是现阶段海洋中药研究面临的重大问题。目前海洋中药的研究多集中在单味药的化学成分以及粗提物的分离提取和药效研究等层次,不能解决海洋中药研发中面临的应用问题。本论文根据海洋中药几千年的发展规律,在继承前人用药经验和对海洋中药认识的基础上,结合现代新的科学技术,在中医药理论的指导下,借鉴陆地中药的发展轨迹,采用多学科相互融合、渗透,选择归肺经中药及肺系方剂的研究作为突破口,在前人研究成果的基础上,以大样本量的中药化学与生物药效信息为基础,通过文献检索收集了数百种归肺经中药及肺系方剂化学成分、临床功效、药理作用等方面的信息资料数十万条,创造性的引进数据挖掘及化学信息技术,结合化学成分分析、药理研究及临床研究等实验方法,解析并验证中药归经作用与方剂配伍规律,进行了以下的研究:1.通过文献检索,对归肺经中药化学成分、临床功效及药理作用信息的分析与知识挖掘,总结归肺经中药在化学成分构成、临床功效及药理作用方面的分布规律;结果发现:(1)化学成分类别方面,归肺经中药归经作用的主要药效成分可能与萜类化合物、生物碱类化合物及甾体类化合物相关,还可能与Fe等微量元素有关;(2)临床功效方面,止咳、利咽、润肺功效与归肺经作用的关联程度最高,其次是平喘、祛痰;(3)药理作用方面,抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用在归肺经中药中最常见,而镇咳、祛痰、平喘作用与归肺经作用的关联程度较高。通过实验研究,对典型归肺经中药桔梗进行了成分分析及其药理研究,采用电感耦合等离子质谱法分析归肺经中药无机元素,验证了数据挖掘结果。将这些规律应用于海洋植物中药归肺经作用的预测和评价,准确率较高。2.通过文献检索,采用频数分析及关联规则的挖掘技术,对肺系方剂中药组成及其配伍规律,以及组成中药化学成分类别构成规律进行分析,探讨肺系方剂化学成分类别的构成情况及可能的配伍关系,尤其是君臣佐使药化学成分构成特征。结果发现:(1)从用药情况看,肺系方剂所用中药大部分归肺经,不归肺经的中药多与归肺经中药配伍;麻黄、甘草、杏仁、五味子是肺系方剂中应用最多的药物;(2)从方剂组成中药化学成分类别看,肺系方剂主要药效成分可能与萜类、生物碱及甾体成分有关,而君药成分可能与生物碱、黄酮成分有关,臣药及佐药成分与萜类及甾体类成分有关,使药成分多与萜类、生物碱及甾体有关,其中君药、臣药成分在肺系方剂组方中具有重要意义。3.对比归肺经中药及肺系方剂主要化学成分构成,萜类、生物碱、甾体类成分可能是归肺经中药及肺系方剂的主要药效成分;结合君臣佐使药的化学成分构成特点及肺系方剂组成中药的归经构成情况,肺系方剂组方设计应该考虑以下几个方面:一、优先考虑归肺经中药,在应用不归肺经中药时要配伍归肺经中药;二、组方时应考虑含萜类、甾体及生物碱类化合物的中药;治疗肺咳病及咳嗽症状时可以考虑含萜类化合物的中药,治疗气喘症状时可以考虑含生物碱类化合物的中药;叁、在确定组方中药或化学成分配伍关系时,君药多考虑含生物碱、黄酮类化合物的中药;臣药、佐药可以考虑含萜类及甾体类化合物中药;使药可以考虑含萜类、甾体类及黄酮类化合物的中药。为进一步验证这一思路的可靠性,从海洋藻类植物中药肺系方剂中筛选了高频四味药团昆布、海藻、干姜、细辛的配伍,符合肺系方剂的组方设计思路和中医组方配伍原则;临床研究结果发现,辅用昆海姜辛汤可以提高临床总疗效,具有较好的临床安全性。以上的研究结果提示,在中医药理论指导下进行的海洋中药研发可以增加研发的针对性,尤其是归经理论的研究应用可以更好的确定海洋中药药效靶向系统,而复方配伍组合可以提高其药效,缩短其研发周期,使海洋新的药用资源可以更快、更加安全有效的进入临床应用;为海洋中药的研发与应用提供科学依据与理论指导,让海洋中药为人类的健康做出更大的贡献。另一方面,随着中药现代药理学研究及成分研究数据资料的大量积累,数据挖掘技术和化学信息技术是利用现代科学技术发展祖国传统医药的又一新思路,数据挖掘技术和化学信息技术在中医药研究中的应用将有越来越广阔的前景。
郑重飞[10]2010年在《金银花和鸡桑的化学成分与生物活性研究》文中研究表明本文运用色谱和波谱技术相结合的方法,对忍冬科(Caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera Linn)植物忍冬(Lonicera japonica Thunb)的花蕾金银花和桑科(Moraceae)桑属(Morus)植物鸡桑(Morus aus tralis)的化学成分进行了研究,并对其粗提物及单体成分进行了相关生物活性筛选。金银花采自山东平邑,由中国医学科学院马林副研究员鉴定。鸡桑采自江西省,由江西九江森林植物研究所谭策铭教授鉴定。从金银花的水提取物中分离并鉴定了40个化合物,分别是：Lonijapospiroside A (1*), L-phenylalaninosecologanin B (2*), L-phenylalaninosecologanin C (3*), Dehydroprolinoylloganin A (4*), loganin(5), secologanin (6), Secoxyloganin (7), Dimethyl-secoxyloganin (8), vogeloside (9),7-epi-vogeloside (10), Sweroside (11),7-ethyl-epi-vogeloside (12),(E)-aldosecologanin (13), Loniceracycloside (14), urceolide (15), abscisic acid (16),(1S,6R)-8-(-hydroxyabscisic acid)-β-D-glu copynaloside)(17), Limonin (18), Loniceroside A (19) Scopoletin (20), Xanthotoxin (21), isopimpinellin(22), oroseol(23), emodin(24),1-O-β-D-glucopyranosyl-emodin (25),3-O-ca ffeoylquinic acid (26),4,5-di-O-caffeoyl isoquinic acid (27),3,4-di-O-caffeoyl quinic acid(28),3,4-di-O-caffeoyl quinic acid methyl ester(29),4,5-di-O-caffeoyl quinic acid methyl ester (30),3,4-di-O-caffeoyl quinic acid ethyl ester (31),3,5-di-O-caffeoyl quinic acid ethyl ester (32), luteolin-7-O-β-D-glucop yranoside (33), chrysoeriol-7-O-β-D-glucopyranoside (34), Lonicerin (35),5,4'-d ihydroxy-3',5'-dimethoxy-7-β-D-glucosyloxy-flavone (36), Quercetin(37),(E-2-Hex enyl-a-L-arabin-opyranosyl-(1→>6)-β-D-glucopyranoside (38), Benzylalcohol-O-a-L-ar abinopyranosyl-(1→O-β-D-glucopyranoside (39), Eugenyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyr anoside (40)。其中1-4为新化合物,均为含氮环烯醚萜类化合物。已知化合物包括9个环烯醚萜类化合物(5-13),两个单萜环苷类(14-15),两个倍半萜类(16-17),两个叁萜类(18-19),四个香豆素类(20-23),两个蒽醌类(24-25),7个咖啡酰喹宁酸类(26-32),五个黄酮类(33-37),3个其他类(38-40)。其中12个化合物(15,16,17,18,21,22,23,24,25,38,39,40)为忍冬属中首次分离得到。从鸡桑中分离得到14个黄酮类化合物,分别是Benzokuwanon E (MA-1), Hydroxymorusin(MA-2), Dicyclokuwanon EA(MA-3), Dicyclokuwanon EB(MA-4), Kuwanon E(MA-5), Kuwanon U(MA-6), Kuwanon S(MA-7), Morusignin L(MA-8), Oxydihydromorusin(MA-9), Morusin(MA-10), Kuwanon C (MA-11), cyclomorusin (MA-12), mulberranol (MA-13), Hydroxymorusin (MA-14).其中MA-1～MA-4为四个新化合物,MA-14为新天然产物。金银花药理活性筛选：1抗炎活性：金银花提取物大孔树脂D10115%,30%7,醇洗脱部分对巴豆油引起的小鼠耳炎有一定的作用；单体化合物活性筛选表明,10-5M时,化合物14、30对小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO抑制率为44.6%、25.4%、,且无细胞毒活性,化合物2抑制率为25.7%,但有细胞毒作用。10-5M时,化合物15对小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α抑制率45.9%,化合物14、27、32抑制率约为20%。采用MCF7GFP-Bax细胞凋亡影响模型,所测化合物均未显示明显细胞凋亡诱导作用。2.抗病毒活性：采用水泡性口膜炎病毒的糖蛋白外壳(VSV-G)包裹HIV核心,以荧光素酶为报告基因的VSVG/HIV-luc伪病毒系统。10-5M时,所测化合物均未表现出明显抗病毒活性。3.抗肿瘤活性：金银花的粗提物和单体化合物对五种人癌细胞(A549：人肺腺癌细胞；Bel-7402：人肝癌细胞；BGC-823：人胃癌细胞；HCT-8：人结肠癌细胞；A2780：人卵巢癌细胞)均未表现出抗肿瘤活性。鸡桑的药理活性：在10-5M时,化合物MA-2对Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化物的抑制率约11%,显示微弱的抗氧化活性。
参考文献：
[1]. 桑白皮抗病毒活性部位的化学成分研究[D]. 叶英子博. 沈阳药科大学. 2004
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[3]. 桑白皮抑制HIV的活性组（成）分的分离纯化研究[D]. 王庆. 贵州大学. 2008
[4]. 桑白皮异戊烯基黄酮工艺、质控及药效初探[D]. 齐翠翠. 广州中医药大学. 2014
[5]. 桑枝活性成分分离纯化及其药理作用的研究[D]. 张作法. 浙江大学. 2008
[6]. 桑枝化学成分及其抑制磷酸二酯酶4活性的研究[D]. 杨璐. 广州中医药大学. 2015
[7]. 桑白皮黄酮类化学成分研究进展[J]. 王瑾, 张会敏, 石俊英. 齐鲁药事. 2012
[8]. 中药桑枝和桑白皮的品种、品质与药效的研究[D]. 杨文宇. 成都中医药大学. 2008
[9]. 中药归经（肺经）理论和肺系方剂配伍规律的解析及在海洋中药研发中的应用[D]. 付先军. 中国海洋大学. 2009
[10]. 金银花和鸡桑的化学成分与生物活性研究[D]. 郑重飞. 北京协和医学院. 2010