湖南省邵阳市中心医院药剂科 湖南邵阳 422000
【摘 要】目的：分析研究蒙脱石散对常见的几种喹诺酮类药物体外的吸附作用。方法：溶解几种临床常见的喹诺酮类药物于水及人工胃液中，并加入蒙脱石散，采取紫外分光光度法对蒙脱石散的吸附作用进行测定研究。结果：诺氟沙星、氧氟沙星、吡哌酸常见的三种喹诺酮类药物难以溶解于水中，在人工胃液中蒙脱石散的吸附率均超过98%；而盐酸洛美沙星、盐酸环丙沙星及甲磺酸培氟沙星在水及人工胃液中易溶，蒙脱石散的吸附率均在99%以上。结论：几种临床常用的喹诺酮类药物，蒙脱石散对其均具有明显的吸附作用，为保障临床用药的有效性，在实际操作中应注意控制蒙脱石散及常用喹诺酮类药物的使用间隔时间。
【关键词】蒙脱石散；喹诺酮类药物；吸附
蒙脱石散（商品名：思密达）是一种临床常用的消化系统疾病治疗药物，如消化道炎症溃疡、急慢性腹泻等，并常与其他药物配伍使用。蒙脱石散分子结构特殊，具有双四面体氧化硅、八面体氧化铝的多层结构，且是一种不溶性固体矿物质，同时蒙脱石散具非均匀性电荷分布，因此具有较强的覆盖及吸附能力。既往有研究指出，蒙脱石散对常见的几种消化道药物具有明显的吸附作用，两者联合用药会影响药物的吸收及临床疗效，在人工胃液中对诺氟沙星有着显著的吸附作用[1]。本文分析了蒙脱石散对几种临床常见的喹诺酮类药物的吸附作用，旨为指导临床合理用药，现将结果分析报道如下。
1材料与方法
1.1材料设备：材料选取蒙脱石散（法国博福-益普生制药有限公司，生产批号L212c），剂量每包蒙脱石散含3g蒙脱石；另取市售常用6种喹诺酮类药物，诺氟沙星胶囊（每粒0.1g）、氧氟沙星片（每片0.25g）、吡哌酸（每片0.25g）、甲磺酸培氟沙星胶囊（每粒0.2g）、盐酸洛美沙星胶囊（每粒0.15g）、盐酸环丙沙星片（每片0.2g）。仪器选取上海分析仪器厂生产的751-G型紫外线分光光度计、电子分析天平；山西文水医疗器械厂生产的电热恒温水浴箱；江西医疗设备厂生产的 TKH-1型液体快速混合器。
1.2检测方法
1.2.1含量测定：各取上述喹诺酮药物30片（粒），对胶囊类药物应祛除胶囊外壳，天平精密称重0.2g置入量瓶溶解过滤。应用紫外线分光光度法对甲磺酸培氟沙星、盐酸洛美沙星、盐酸环丙沙星进行测定；应用中国药典溶出度项下方法对诺氟沙星、氧氟沙星进行测定；应用中国药典法对吡哌酸进行测定[2]。上述几种药物的测定过程，应严格根据相关实验要求进行，最大限度保证药物含量的准确性，避免影响研究的科学性及。
1.2.2人工胃液中药物含量的测定：按含量测定中方法对称取药物，药物称取后置入量瓶，加入160ml人工胃液，混合器震荡充分溶解药物。于20ml纯水中加入1份蒙脱石散（蒙脱石3g），搅拌至糊状后完全转移至盛放药液的量瓶中，人工胃液定容，每一个量瓶均加入蒙脱石散一份。药液持续震荡5分钟后在20℃室温环境下静置1.5小时后过滤。取出滤液后参照含量测定方法进行稀释测定。
1.2.3蒙脱石散溶液：200ml量瓶中加入1包蒙脱石散（蒙脱石3g），人工胃液加入至刻度，震荡后静置过滤，参照含量测定方法进行等倍稀释，并在各药物的测定波长处进行测定吸收，依次作为空白对照。此外，按照人工胃液药物含量的测定方法测定药物在水溶液中加入蒙脱石散后的药物浓度。
2结果
按照吸附率=（1-吸附后的药液浓度/吸附前药液浓度）×100%进行计算，结果显示诺氟沙星、氧氟沙星、吡哌酸常见的三种喹诺酮类药物难以溶解于水中，在人工胃液中蒙脱石散的吸附率均超过98%；而盐酸洛美沙星、盐酸环丙沙星及甲磺酸培氟沙星在水及人工胃液中易溶，蒙脱石散的吸附率均在99%以上，详见表1。此外，精密称取诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星进行温度、混合时间对吸附影响实验，结果提示，不同温度下（15℃、25℃、37℃），吸附率均超过98%，但伴随着温度的升高，吸附率稍有增加；混合时间方面，无论5min、30min、60min，其吸附率差异均不明显。
3讨论
蒙脱石散是新型的消化道粘膜保护剂，可选择性固定、吸附消化系统疾病患者的病原微生物，并广泛覆盖消化道黏膜，有效的提高了对黏膜屏障的保护作用[3]。现今临床已普遍应用于消化系统疾病的治疗，如急慢性腹泻、消化道溃疡等。近年来研究显示，蒙脱石散对部分药物具有较强的吸附性，如对西咪替丁等消化道治疗药物具有较强的吸附作用，在人工胃液中对诺氟沙星也具有较为明显的吸附作用。分析认为，这主要与蒙脱石散特殊的分子结构有关，蒙脱石散分子结构为铝氧八面体与硅氧四面体层交替排列，其铝氧八面体层中部分的铝离子被镁离子替代而产生负电荷，因此蒙脱石的层间的钙、钾、钠等离子就会与其他正电离子进行交换，从而导致该种物质对阳离子产生较强的交换能力[4]。
近年来，我国医疗卫生行业快速发展，临床合理用药、科学用药成为了重点。尽管如此，在实际用药过程中仍存在着一定的片面性，这就影响了临床用药的合理性，从而也影响了患者的疗效。喹诺酮类药物是目前临床常用的抗生素药物，在消化系统疾病的治疗中也有着重要作用。该类药物是酸碱两性化合物，其分子结构具有3-羟基-4喹诺酮类的母核结构。为研究蒙脱石散对喹诺酮类药物的吸附性，指导临床合理用药，此次我院选取了几种常用的喹诺酮类药物进行了研究。结果显示，吡哌酸、氧氟沙星、诺氟沙星在水中难溶，但其溶解度在酸性介质中会有不同程度的改变，因此其质子化程度会有明显的升高，吸附率也会相应提高。盐酸环丙沙星、盐酸洛美沙星为成盐药物，甲磺酸培氟沙星为成酸药物，因此蒙脱石的吸附率均较高。此外，诺氟沙星、氧氟沙星、吡哌酸三种常用的喹诺酮类药物不易溶解于水中，但易溶于人工胃液中，人工胃液中吸附率98%以上；盐酸洛美沙星、甲磺酸培氟沙星、盐酸环丙沙星在水溶液、人工胃液中均易溶，吸附率99%以上。本研究提示，蒙脱石散对于喹诺酮类药物具有较强的吸附作用，应避免两者联合应用影响喹诺酮类药物的治疗效果，耽误患者疾病的康复[5]。
综上所述，蒙脱石散对喹诺酮类药物具有较强的吸附作用，临床应避免联合用药，降低蒙脱石散对喹诺酮的吸附，从而提高药物的临床疗效，保障患者的抗感染疗效。
参考文献：
[1]付敏东.蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星的吸附考察[J].首都医药，2012，3（18）：189-190.
[2]许书慧，林则彬.蒙脱石散与维生素B6联合应用减轻阿奇霉素胃肠道不良反应的临床随机对照研究[J].中国药房，2013，14（29）：439-440.
[3]朱增燕.蒙脱石对配伍药物体外吸附的影响[J].儿科医学杂志，2012，11（6）：430-431.
[4]王璞，叶瑛，夏枚生.蒙脱石对苯巴比妥和氯丙嗪吸附性能的研究[J].中国生物医学工程学报，2014，4（5）：189-190.
[5]李景兰，常威.蒙脱石散吸附性对诺氟沙星抗菌作用的影响[J].中国医院医药杂志，2014，3（12）：149-150.
论文作者:王慧娟
论文发表刊物:《航空军医》2017年第1期
论文发表时间:2017/2/27
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