艾塞那肽专利申请分析
卢少楠 彭翠莲
国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心 天津 300304
摘 要： 为了研究艾塞那肽专利技术的发展情况，笔者通过检索、筛选过程获得了399篇相关专利文献，并对该领域的全球专利申请数据和中国专利申请数据进行统计分析。
关键词： 艾塞那肽；专利；糖尿病；GLP-1
目前中国糖尿病患者人数已超越印度成为世界糖尿病患者最多的国家，[1]艾塞那肽作为胰高血糖素样肽受到了广泛关注，[2]本文对艾塞那肽的专利申请情况进行了简单的分析，为国内企业发展提供思路。
[42]《缅甸总理吴努在国会上的讲话(摘要)》，《中华人民共和国外交部档案》，档号：105-00814-01(1)。
18：16:“近1 h,最大降水主要出现在富春江镇七里泷15.1 mm、蒋家埠12.7 mm,钟山乡大市11.5 mm,最大风速出现在富春江镇七里泷7级(14.6 m/s),预计今天傍晚到前半夜桐庐县部分地区仍有阵雨或雷雨天气,钟山、旧县、莪山、横村、桐君注意近一小时内的短时雷雨大风”。
1 全球专利分析
1.1 全球历年申请趋势情况
与艾塞那肽相关的最早的专利出现在US5424286C1的专利文献中，在该专利文献中公开了毒蜥外泌肽-4(艾塞那肽的天然形式)的促进胰岛素分泌的用途，之后从1988年到2004年专利申请数量上涨缓慢，推测可能因为天然的毒蜥外泌肽-4的获取困难，此阶段的艾塞那肽尚未引起普遍关注，只有Amylin等少数公司对该类多肽的人工合成、用途扩展以及常规剂型的研究，2005-2011年，艾塞那肽相关专利迅速增加，到2011年达到了第一次峰值，各大公司发现艾塞那肽的市场价值，争相进行研发，通过专利申请获得垄断权，而经过了十多年的发展，关于艾塞那肽的研究并未出现巨大的技术突破。之后，艾塞那肽产品临床不良反应的发生以及相关类似药物(如：利拉鲁肽)的问世，使得各大公司对艾塞那肽的研究热度稍减，相关专利申请量逐渐2011年-2015年关于艾塞那肽的专利申请量稳中略降，2015年后有略微上升的趋势，这可能得益于研发下游剂型领域的发展。
1.2 主要申请国家分布情况
在国内外所有的以艾塞那肽为主题的专利申请中，前五申请量的国家排名是中国、美国、法国、印度、韩国，其中中国的申请量最大，从专利数量上来看，该领域在中国受到了比较广泛的重视。
1.3 各技术分支的分布
艾塞那肽的主要申请人仍然是其原研药生产厂家Amylin公司，该公司在与艾塞那肽相关的各个领域均已经进行了布局，紧跟其后的是SANOFI公司，SANOFI的申请中有很大一部分是关于艾塞那肽的类似物，其占到了专利申请的92%，这类多肽是SANOFI进行专利布局的重点；中国申请人中国药科大学的专利申请紧紧排在了两大巨头之后，位列专利申请量的第3位，从其专利申请的内容上看，主要还是集中在对艾塞那肽进行修饰的缀合物上。在前9位申请量的几家公司以及大中专院校中，除中国药科大学外，申请人性质均为公司申请，中国的申请人占了3家。
1.4 主要申请人分析
艾塞那肽专利申请主要分为5个分支，分别为：新用途、缀合物、剂型、类似物、制备方法；其中缀合物的比重最大占到了所有申请的26%，以剂型和类似物为主题的专利紧随其后，分别占到了申请的25%、和23%，制备方法类专利申请与用途类专利申请相对数量较少，分别为14%和11%；其中造成缀合物、剂型、类似物专利申请较多的原因可能和艾塞那肽的不稳定、半衰期短以及患者有顺应性问题有关，由于第一代艾塞那肽产品未完全解决上述问题，各大公司以及研究机构势必将解决该问题作为重点研究方向，而制备艾塞那肽缀合物、寻找效果以及体内外稳定性更佳的类似物、或者通过开发新剂型均是解决上述问题的有效方式。
2 国内申请专利分析
2.1 国内专利申请量趋势分析
艾塞那肽在中国的专利申请中，以申请量计，排名情况从高到低依次是中国、法国、美国、丹麦、韩国、瑞士；其中中国独占鳌头，占总量的75%；而国内排名前5的省市分别为江苏、上海、广东、浙江以及山东，共占据了国内总申请量的72%，这也是中国科研机构以及知名药企重点分布的区域。
2.2 申请地域分析
艾塞那肽相关专利进入中国是在2000年，当年两件专利均由Amylin公司提出，分别为CN00805017.1与CN00804847.9专利，自2000年-2005年期间，关于艾塞那肽的申请数量相对较少，处于技术的萌芽期，自2005-2014年之后国内的专利申请量迅速增长，说明艾塞那肽开始成为药物研发部门重点布局的对象；2015年之后，技术研究热度有所下降，这可能是和诺和诺德公司开发的类似药物利拉鲁肽成功的市场表现有关。
2.3 主要申请人分析
以中国作为目标申请国的前三申请人分别为SANOFI、中国药科大学、Amylin，这和全球的情况是一致的，其中Amylin公司的申请量略低于中国药科大学，该领域在中国申请中的其他申请人比较分散，从中可以推测出，艾塞那肽的研究在国内尚未有一家公司的研究处于明显领先地位，针对该领域的竞争比较激烈；其次，从前十的申请人类型分布可以看出，公司占据着78%的申请，而科研机构占比为22%。
2.4 各技术分支分析
与国际申请的情况不同，中国的专利申请量最多的是剂型专利，占到了37%，其次是制备方法相关的专利，占到了28%，这提示了在中国的专利申请中，虽然申请量上具有比较乐观的数据，但是从其申请的技术分支来看，其重点申请还是偏向比较下游的剂型、制备方法的改进上，对于新药或类似物的开发，以及新用途的发现，申请量较少，与国际领先公司相比，尚有较大差距。
3 小结
通过对艾塞那肽的国内外专利分析可以看出，艾塞那肽原研药生产厂家Amylin在首次专利申请前几年就已经对药物结构、主要剂型和用途进行了布局，此后，国内外将研究重点放在了剂型、类似物、缀合物的开发以及制备方法的改进等方面，国际制药巨头SANOFI开发了一系列艾塞那肽类似物，国内企业在艾塞那肽相关领域的研究也比较活跃，中国药科大学的重点研发方向值得关注，国内企业须加强与科研院所的合作，中国市场对艾塞那肽的需求较大，国内企业在该领域尚具有较大发展空间。
（4）“能力证书获取”包含“可获得学历证书的”“可获得考试合格证书的”“可获得技能等级证书的”“可获得职业资格证书的”这四个自由节点，指的是个体在“再就业培训参与决策”前对“培训项目在促进各种（就业）能力证书获取”方面形成的前景价值判断。
参考文献：
[1]Yang W etal.Prevalence of diabetes among men and women in china[J].N Engl J Med，2010，362(12)：1090-1101.
[2]陈忻，翟所迪.GLP-1类似物与DPP-4抑制剂的对比综述[J].药品评价，2013(10)：20-23.
作者简介： 卢少楠，男，硕士，研究实习员，主要从事发明专利实质审查工作；第二作者彭翠莲对本文的贡献与第一作者等同。
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