（绵阳市中心医院药学部 ； 621000）
【摘 要】阿托伐他汀作为口服调脂药之一，当前于临床表现出显著的应用率，其能够通过将低密度脂蛋白以及甘油三酯水平降低，而获得对应效果，但是表现出较大的个体差异以及疗效差异。选择广谱调脂药阿昔莫司对患者进行治疗，可以将患者总胆固醇水平显著降低，可以将高密度脂蛋白水平显著提升，但是表现出较为显著的副反应，从而使得临床使用受到限制。但是单纯选择一种调制药对患者进行治疗，无法获得显著效果，此种情形下将他汀类药物以及烟酸类调制药物联合对患者进行治疗，最终获得效果优于单纯用药尤为显著。本次研究主要就阿托伐他汀钙以及阿昔莫司药物联合治疗的临床药理学特征进行分析，以将疾病治疗效果显著提升。
【关键词】阿托伐他汀钙；阿昔莫司；临床药理学；研究进展
[ 中图分类号 ]R2[ 文献标号 ]A[ 文章编号 ]2095-7165（2018）19-0200-01
对患者患有心血管疾病的危险因素进行分析，主要集中于LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）、HDL-C（高密度脂蛋白胆固醇）以及Lp（a）（脂蛋白A）等方面。临床选择阿托伐他汀药物对患者进行治疗，可以将LDL-C水平以及血胆固醇水平显著降低，此外对于心血管疾病以及中风疾病等可以进行有效预防，并且呈现出降脂作用强、见效快、副作用少以及持续时间长等系列优点，属于应用率以及有效率较为显著的一种降血脂药物[1]。阿昔莫司作为新型烟酸衍生物之一，因为其呈现出结构改变现象，从而在胰岛素抵抗、调血脂以及安全指数方面，均优于烟酸非常明显。阿昔莫司药物的应用，对于血液中TC（总胆固醇）以及TG（甘油三酯）水平的降低可以做出充分保证，对于高密度脂蛋白合成的升高可以做出充分保证，此外对于Lp（a）水平的降低可以做出充分保证[2]。本次研究主要就阿托伐他汀钙以及阿昔莫司药物联合治疗的临床药理学特征予以综述。
1、药代动力学特征分析
患者选择阿托伐他汀药物进行口服治疗在1h与2h范围内，患者绝对生物利用度能够达到14%。其针对肝脏表现出的选择性较高，作为OATP转运底物一种，其代谢主要通过CYP3A4完成。此种药物表现出14h的半衰期，利用肝外代谢以及肝脏进行作用后，通过胆汁有效清除。选择相同剂量的阿托伐他汀药物进行口服治疗后，表现出的血药浓度不同，则最终会呈现出个体差异的现象。选择阿昔莫司药物进行口服治疗后，可以对吸收的完全性做出充分保证，并且主要通过肾脏将药物排出体外。同阿托伐他汀药物比较，呈现出更简单的药代动力学机制[3]。
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2、疗效评价
高脂血症指的是患者的血脂水平呈现出一定程度的升高，会使得患者的自身疾病受到严重危害，例如冠心病、动脉粥样硬化以及胰腺炎等系列疾病。对于此种疾病，通常分为两种，分别为原发性以及继发性两种。对于原发性疾病，同遗传因素以及先天性因素密切相关，主要因为患者呈现出多基因缺陷以及单基因缺陷后，使得患者代谢受体以及脂蛋白转运等呈现出异常导致，或者因为环境因素以及系列未知机制导致。对于继发性，主要表现在代谢性紊乱疾病方面，分析同患者性别、年龄、饮酒、季节、体力活动、饮食、情绪活动以及精神紧张密切相关。针对此种疾病临床表现进行分析，主要指于真皮内表现出脂质沉积的情况后，使得在血管内皮表现出脂质以及黄色瘤沉积的情况后最终导致患有动脉硬化疾病。即使患有高脂血症会导致呈现出黄色瘤的情况，但是整体表现出的概率较低；而对于动脉粥样硬化，其病症出现以及病症进展表现出渐进缓慢的特点，并且诸多患者未表现出显著异常现象。
对于混合性高脂血症患者选择阿托伐他汀钙+阿昔莫司药物进行治疗，同单用药物疗效进行比较，可以将患者的血脂参数显著改善，使得患者的血清LDl-C水平、血清TC水平以及TG水平显著降低，使得HDL-C水平显著提升，从而在降血脂方面获得显著效果[4]。
临床选择辛伐他汀烟酸缓释片以及洛伐他汀烟酸缓释片等系列复方制剂进行治疗后，能够确保于个体内，各组分作用协同发挥，能够将患者体内表现出血药浓度波动显著减少，可以将患者服药次数显著减少，使得患者依从性显著提升。当前应用率较为显著的复方制剂主要集中于两种，分别为辛伐他汀烟酸缓释片以及洛伐他汀烟酸缓释片面，在应用后于降血脂方面可以获得显著效果。对于混合型高血脂患者选择辛伐他汀烟酸缓释片进行口服治疗，于降血脂方面获得效果确切，但是在获得确切效果的同时，会呈现出烟酸不良反应的现象[5]。
对于复方制剂而言，分别选择烟酸类以及他汀类药物进行治疗后，会呈现出不同的作用机制，并且在药理作用方面呈现出互补的特点，最终对于全面性疗效的获得可以做出充分保证。此外，在使用安全指数方面，阿托伐他汀药物不良反应发生率在9%与10%范围内；烟酸药物不良反应发生率在20%与23%范围内；复方制剂药物不良反应发生率在18%与19%范围内，选择洛伐他汀烟酸缓释片药物进行治疗后，在提高治疗有效性以及安全性方面可以获得显著效果，从而证明复方制剂的应用，对于确切疗效的获得可以做出充分保证。
总结：
综上所述，对于严重高血脂以及混合高血脂患者，临床选择阿托伐他汀钙+阿昔莫司药物进行联合治疗，最终获得的安全性以及临床疗效显著，但是针对其系统全面药代动力学需要展开进一步研究，对于药代动力学特征进行进一步分析，从而使得阿托伐他汀钙+阿昔莫司药物的联合治疗效果获得显著提升。
参考文献：
[1]杜金彪,王海贺.阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用后在健康人体内的药代动力学特征分析[J].包头医学院学报,2017,33(01):70-71.
[2]周扬,赵爽.阿托伐他汀联合阿昔莫司治疗混合性高脂血症的临床研究[J].中国继续医学教育,2016,8(11):181-182.
[3]叶金华,靳高凤,刘名义,等.P-糖蛋白介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究[J].中国临床药理学与治疗学,2015,20(12):1392-1396.
[4]张红,冯慧玲,黄萍,等.创新药物阿托伐他汀钙/阿昔莫司缓释胶囊人体耐受性试验[J].南昌大学学报(医学版),2015,55(05):6-9.
[5]杨伟平,李新华,叶金华,等.阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用在中国健康人体的药代动力学[J].中国临床药理学杂志,2012,28(12):958-960.
论文作者:何崇银
论文发表刊物:《医师在线》2018年10月19期
论文发表时间:2019/3/19
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