济南市第五人民医院药库,山东济南250022
瓜蒌来源于葫芦科栝楼属植物栝楼(Trichosanthes kirilowiMaxim)和双边栝楼(T.rosthornii Harms),入药最早记载于《神农本草经》,其果实、果皮、种子和块根分别称作全瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子和天花粉,为中医临床常用中药之一,具有清热化痰,宽胸散结,润肠通便等功效近年来,为更好地开发利用瓜蒌资源,国内外很多学者开展了瓜蒌的化学成分及药理作用研究,取得了较多成果。其化学成分主要包括油脂、有机酸类,甾醇、三萜及其苷类,蛋白质、氨基酸类及微量元素等。近年来,对瓜蒌的药理作用的研究报道逐渐增多,本文就瓜蒌的药理作用及应用作一综述。
1药理作用
1.1对心血管系统的作用
对心脏的作用:瓜蒌皮提取液经离子交换所得物质(注射液),具有扩张豚鼠离体心脏冠状动脉、增加冠脉血流量的作用。灌流液中含生药2.5mg/ml冠脉流量比用药前增加55%。以瓜蒌提取物对小鼠灌胃可延长异丙肾上腺素作用的小鼠常压缺氧存活时间,对抗垂体后叶素所致的大鼠性心肌缺血作用,并能显著保护缺血后再灌注损伤的大鼠。
1.2对血管的作用
瓜蒌提取物能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的离体兔主动脉条,其扩血管作用主要是通过阻滞钙通道实现的,与阻滞!受体和兴奋"受体无关。
1.3对血液系统的作用
对血小板的作用体外实验表明,瓜蒌(皮)注射液能明显抑制二磷酸腺苷或花生四稀酸诱导的家兔血小板聚集,且效应与剂量相关。瓜蒌仁的主要成分栝楼酸在试管对胶原、肾上腺素刺激的人血小板聚集有浓度依存性抑制作用。
1.4对血清胆固醇、血糖的作用
动物实验显示瓜蒌有降低日本大耳兔血清总胆固醇的作用。其水提物可使血糖先上升后下降,最后复原;对肝糖原、肌糖原无影响。对饥饿家兔的升血糖作用较正常家兔为大,且肝糖原量未见有大的变化。
2瓜蒌皮注射液在临床上的应用
瓜蒌皮注射液是较早上市的中成药之一。是瓜蒌皮经提取纯化制成的中药制剂,具有使用历史悠久、临床疗效显著等特点。多年临床实践表明,其在活血化瘀、抗血小板聚集、稳定血管内皮和抗自由基等方面效果显著。本文针对近10年来瓜蒌皮注射液在治疗稳定型心绞痛、心律失常、心力衰竭、脑梗死、肺源性心脏病等方面的临床应用进展进行了较系统的总结,为其在临床中进一步的开发和利用提供参考。中药注射液是新开发的中成药剂型之一,具有显效快、用量小等特点。近年来,瓜蒌皮注射液的临床应用范围日益扩大,现结合有关文献将瓜蒌皮注射液在临床上的应用综述如下。
2.1稳定型心绞痛
稳定型心绞痛(Stableanginapectoris,SAP)是冠状动脉供血不足,心肌缺血、缺氧所致的一种临床综合征,主要由冠状动脉粥样硬化引起。在中医学认为,SAP属于“胸痹”“心痛”范畴,其重要的中医病机为痰瘀互结。瓜蒌皮注射液是瓜蒌皮的水提取物经纯化而得的注射制剂,被广泛应用于治疗各种类型的冠心病。
2不稳定型心绞痛(Unstable Angina Pectoris,UAP)不稳定型心绞痛(Unstable Angina Pectoris,UAP)是临床上较为常见且危急的病症,其病理基础也较为复杂,一般是在原有粥样硬化病变的基础上,进步发生冠状动脉内膜下出血、或者斑块破裂、进而导致破损处血小板与纤维蛋白凝结形成血栓、冠状动脉痉挛等,引起冠状动脉阻塞所致,如治疗不及时可进展为急性心肌梗死或猝死,故需积极有效救。
2.2心律失常
心律失常(Cardiac Arrhythmia)即心脏搏动的频率或节律异常,是心血管病变中的一组重要疾病,其发病原因是心脏活动的起源或传导障碍,通常是由于激动产生异常或激动的传导异常所致。心律失常可突然发作导致猝死,亦可持续累及心脏衰竭,需要格外重视。
2.3心力衰竭
心力衰竭又称心功能不全,是一种复杂的临床症状群,其发病原因是由于心脏的收缩或舒张功能发生障碍,在适量静脉回流的情况下,不能将静脉回心血充分排出心脏,导致静脉系统血液淤积,动脉系统及其周围组织血液灌注不足。心力衰竭最常见的病因有冠状动脉粥样硬化性心脏病、肺原性心脏病、高血压性心脏病、瓣膜病和心肌病。临床主要表现为肺瘀血和腔静脉瘀血。心力衰竭按其发病过程可分为急性心力衰竭和慢性心力衰竭。
3讨论
冠心病稳定型心绞痛的病因是冠脉粥样硬化,高血压等。病理基础多是稳定的动脉粥样斑块,多为50%以上的狭窄,斑块不容易破裂[1-2]。传统医学认为针对这种病证本虚标实的特点,治疗时需益气、通络、活血、止痛。瓜蒌皮注射液是从葫芦科植物栝楼的干燥果皮中提取的,现代药理研究表示,瓜蒌皮的主要化学成分为精氨酸等多种氨基酸和钾、钠等多种无机元素。经研究证实,瓜蒌皮注射液具有扩张小动脉、抗血小板凝聚、活血化瘀、缓解胸闷的功能,用于治疗冠心病、心绞痛等症。瓜蒌皮注射液能通过扩冠以增加冠脉血流量,弥补由垂体后叶素引起的心肌缺血,具有明显保护心肌的作用[3-5]。瓜蒌皮注射液辅助治疗冠心病稳定型心绞痛的总有效率比丹参注射液的总有效率有明显的优势。两组差值比较,有统计学意义(P<0.05)。故瓜蒌皮注射液辅助治疗冠心病稳定型心绞痛明显优于丹参注射液,值得临床推广应用。
参考文献:
[1]中华医学会心血管病学分会.慢性稳定型心绞痛诊断与治疗指南[J].中华心血管病杂志,2007,35(3):196-205.
[2]陆再英.内科学[M].7版.北京:人民卫生出版社,2008:275-281.
[3]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学[M].17版.北京:人民卫生出版社,2011.
[4]蔡文仁.瓜蒌皮注射液治疗心律失常临床观察小结[J].上海医药,2009:30(3).
[5]桑俊,雍秀华.瓜蒌皮注射液辅助治疗冠心病稳定型心绞痛的临床观察[J].药物研究,2013:3.
论文作者:李恩波
论文发表刊物:《中国医学人文》2018年第1期
论文发表时间:2018/4/27
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