（宁德市福安精神病人疗养院 福建宁德 355000）
摘要：利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。本文是对利培酮临床使用中的一些特点回顾性总结整理资料，论述利培酮药物对血压影响这一副作用的性别差异，及体型差异。
关键词：利培酮药物；临床应用；拓展思考
一、通过整理我院近一年的男、女病区住院病人用抗精神病药物后出现的用药不良反应（主要监测：血压变化情况）。1.首先根据ICD-10诊断标准分类，将诊断为：“精神分裂症”病例数统计出来。2.统计男、女病人数。3.以当前月份日期为截至，选入已经连续用药6个月以上病人数。4.将使用利培酮药物的分一组，将使用其它二代非典型抗精神病药物分一组。使用利培酮共98人、其它药物153人，利培酮组（男患者70人、女患者28人）。利培酮药物对血压影响较大的（主要是致使血压低）患者共15名，血压降低幅度（15~~~30mmhg）其中男性4名，女性11名，特别是基础体型较消瘦者血压下降明显，经换用其它抗精神病药物后血压恢复。另一组使用非典型抗精神病药物患者，血压降低的影响不明显。其中利培酮组有3人既往有高血压病史，入院时达到（高血压二级）以上，经入院后加用氨氯地平2.5mgqd，血压控制理想，且目前已经停用氨氯地平。
二、药代学特征
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
三、作用与用途
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
四、基于药物基因检测报告，检测目前精神科常用的13种抗精神病药物（已做150人次），利培酮药物的代谢酶检测结果全部显示：利培酮药物可能会增加其他降压药物的降压作用，（但是可能拮抗多巴胺激动剂作用）。而此项描述在其他药物的检测报告中未提及相关字眼。
五、不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
三、总结
利培酮药物在使用中对女性体型消瘦患者存在明显的血压下降副反a应，较对比组明显。利培酮药物对正常体型患者血压也存在一定的影响。
因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。孕妇及哺乳妇女用药 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。
思考：在伴轻中度高血压病史的精神病患者，药物选择时可否先考虑利培酮；在体型偏瘦的女性患者在用利培酮时要注意监测血压情况。
参考文献
[1]基于引用半衰期的我国神经病学与精神病学期刊文献老化研究[J]. 谢靖. 科技经济导刊. 2016（32）
[2]观察利培酮与氯普噻吨的疗效和不良反应的异同[J]. 刘丹丹，乔宇，秦先东，党亚军. 中国现代药物应用. 2014（21）
[3]常见抗精神病药物的合成及应用进展[J]. 李美霖，任玉杰. 上海应用技术学院学报（自然科学版）. 2013（03）
[4]抗精神病药物的新进展[J]. 邱月平，张凌云，毛金强. 中国医药指南. 2013（04）
[5]精神分裂症的药物治疗选择：第一代与第二代抗精神病药比较[J]. 刘洋，李敏，侯悦，李可欣. 中华临床医师杂志（电子版）. 2012（12）
[6]第二代抗精神病药物不良反应的比较研究[J]. 官丹蕊，卓东炳. 海南医学. 2011（11）
[7]抗精神病药物的现代研究进展[J]. 赵琦，叶伟兵. 亚太传统医药. 2010（09）
[8]奥氮平的精神科临床应用及其不良反应[J]. 康明秀. 精神医学杂志. 2010（03）
[9]抗精神病药物使用现状及进展[J]. 杨春霞，何粤红. 中国实用医药. 2009（35）
[10]抗抑郁药历史与研究进展[J]. 童晓欣，童萼塘. 医药导报. 2009（02）
论文作者:陈海宇
论文发表刊物:《航空军医》2017年29期
论文发表时间:2018/3/6
标签：药物论文; 血压论文; 患者论文; 抗精神病论文; 症状论文; 受体论文; 精神分裂症论文; 《航空军医》2017年29期论文;