蔓荆子的有效成分和质量研究

蔓荆子的有效成分和质量研究

刘亚英[1]2002年在《蔓荆子的有效成分和质量研究》文中研究指明蔓荆子Fructus Viticis系马鞭草科Verbenaceae植物单叶蔓荆Vitex trifolia L.var.SimpliCifolia Cham.及蔓荆Vitex trifolia L.的干燥成熟果实。主要分布于我国辽宁、华北、华东、台湾等沿海各省,资源十分丰富。在祖国医学中,蔓荆子作为解表药应用,历史悠久。现在临床用于治疗感冒头痛、神经性头痛、眶上神经痛、肌肉神经痛、高血压、头痛眩晕、急性结膜炎、微循环障碍性疾病等。近年来的药理作用及化学成分研究表明:它对类风湿性关节炎、淋巴瘤有一定的治疗作用及对癌症有良好的预防作用;而其有效成分为黄酮类,其中紫花牡荆素为其主要的有效成分。 本文应用聚酰胺、硅胶柱层析等方法针对性地从蔓荆子的提取物中分离得到两种黄酮类单体化合物(CS_1-CS_2),通过理化数据和各种光谱数据的解析确定了两种化合物的结构:蒿黄素artemetin、紫花牡荆素Casticin,其中蒿黄素是一种稀有黄酮。同时作者又收集了5个不同产地的蔓荆子,对其药材质量进行了较为深入系统的研究,这为今后建立蔓荆子中药材质量评价体系提供了科学依据。

赵利新[2]2013年在《单叶蔓荆叶化学成分及蔓荆子的质量控制研究》文中进行了进一步梳理目的:探讨单叶蔓荆叶的化学成分,为扩大和利用该药用资源提供理论依据;同时对蔓荆子质量控制进行了初步研究。方法:采用70%乙醇回流提取3次,每次5h,回收乙醇,浸膏加水混悬后,分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,通过常压柱色谱以及制备液相等分离技术对其乙酸乙酯部位进行分离纯化,将所得化合物进行结构鉴定,确定其结构;同时利用高效液相色谱法,以蔓荆子的有效指标成分蔓荆子黄素为对照品,从不同因素对蔓荆子黄素含量的影响进行考察,建立蔓荆子的含量测定方法及质量控制体系。结果:分离纯化得到15个化合物,并运用ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等光谱技术和物理、化学方法鉴定了其中的8个化学结构,它们分别为蔓荆子黄素Vitexicarpin, II)、木犀草素(Luteolin, III)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(Luteolin-7-O-glucoside,V)、反式对羟基肉桂酸(ρ-coumaric acid,VI)、3,6,7-叁甲基槲皮万寿菊素(3,6,7-trimethylquercetagetin,VII)、对羟基苯甲酸(4-Hydroxybenzoicacid,IX)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-Dihydroxybenzoic acid,X)、反式对羟基肉桂酸甲酯(Methyl transphydroxycinnamat,XII)。以蔓荆子黄素为指标进行测定,发现九月底单叶蔓荆果实中蔓荆子黄素的含量最高;生品中蔓荆子黄素的含量明显高于药典规定的0.030%,而炒品低于0.030%;各野生蔓荆从海边或者湖边沙地移至水肥条件较好的壤土中驯化一年后,果实中蔓荆子黄素的平均含量反而下降了56.1%;采收前28d水分胁迫处理后蔓荆子黄素含量比对照提高了约34.76%,而7d、14d、21d的蔓荆子黄素的含量明显低于28d。结论:单叶蔓荆叶中化学成分与果实中化学成分种类相似;山东及周边省份于8月底至10月中上旬采收单叶蔓荆果实入药较为适宜;炒制后蔓荆子黄素含量明显降低,故宜生用;异地驯化一年后能够明显降低蔓荆子黄素的水平;采收前较长时间的水分胁迫有利于蔓荆子黄素的积累而不利于新梢的生长。

王连芝[3]2003年在《蔓荆子药材的质量及其指纹图谱的研究》文中进行了进一步梳理蔓荆子Fructus Viticis为马鞭草科植物单叶蔓荆和蔓荆的干燥成熟果实,具有止痛、抗炎、降压、祛痰和平喘的作用。 本实验对蔓荆子药材的质量标准进行了研究,制定了蔓荆子药材的质量评价方法。采用高效液相色谱法,以紫花牡荆素Casticin为指标,对蔓荆子药材进行含量测定。结果,实验所收集的十二个产地的药材中紫花牡荆素的含量在0.59~2.72mg/g之间,其中以山东青岛产药材含紫花牡荆素含量最高。 本文对蔓荆子进行了指纹图谱研究,建立了蔓荆子药材的高效液相色谱指纹图谱的研究方法。确定了指纹图谱的测定条件,通过分析指纹图谱,确定十叁个峰为指纹图谱的共有峰,构成该药材特有的色谱指纹图谱特征,以紫花牡荆素为参照物,对其他色谱峰的相对保留时间和相对峰面积进行计算,作为技术参数评价指纹图谱,并计算各指纹图谱之间的相似度。将指纹图谱分成四个特征区,进行了特征分析,大致判断了其峰位和比例关系等面貌特征;采用多元统计学中聚类分析方法,对不同产地的药材进行了分析,将其分为叁类:山东崂山、山东青岛、山东牟平、山东日照、辽宁大连、福建莆田归为一类,江西星子、江西都昌、湖南湘阴、安徽安庆归为一类,河北任县、浙江青田归为一类。通过本实验的研究规范了蔓荆子药材的质量标准,加强了蔓荆子药材的质量控制。

王婷[4]2017年在《蔓荆子化学成分及炮制对其影响研究》文中研究表明蔓荆子为马鞭草科植物单叶蔓荆Vitex trifolia L.var.simplicifolia Cham.或者蔓荆Vitex trifolta L.的干燥成熟果实。其药性微寒,味辛、苦,归膀胱、肝、胃经。蔓荆子最初记载于《神农本草经》,列为上品,其分布较为广泛,在我国主要分布于沿海沙地,如福建、广东、浙江等省,在国外,则主要分布于日本、印度、缅甸等国。目前,蔓荆子临床上主要有生品和炒制品两种,其中,生品具有疏散风热、清利头目的功效,常用于治疗风热感冒头痛、目赤肿痛,而蔓荆子经过炒制之后,其辛散之性相对缓和,有利于粉碎及提高煎出效率,功效侧重于升清阳之气,祛风止痛,从而较多的用于治疗耳目失聪及风湿痹痛。由此可见,经过炮制之后,蔓荆子的功效发生了一定程度的改变,药物发挥疗效是由其物质基础--化学成分决定的,蔓荆子经过炮制之后,其功效的改变必然与其化学成分的变化相关,而通过分析蔓荆子生品和炒品两者之间化学成分的差异,将在一定程度上有利于阐述其炮制机理。因此,本论文从化学成分角度入手,首先对蔓荆子主要化学成分进行分离及鉴定,在此基础之上,进一步采用液相色谱、气相-质谱(GC-MS)联用方法,考察炮制对蔓荆子化学成分含量及水煎溶出率的影响,并结合化学计量学方法分析炮制过程中变化较大的物质,从而为揭示蔓荆子的炮制原理提供一定参考。本论文主要分为以下几个部分:一、从资源研究、化学成分和药理作用研究、炮制研究等方面对蔓荆子近年来的研究进展进行综述。对蔓荆子中含有的萜类、黄酮类、小分子酚酸及烷烃类等成分进行了全面分类综述;对其抗肿瘤、抗炎、抗经前期综合征等药理作用进行综述;炮制研究则主要对蔓荆子的炮制历史沿革、炮制方法及炮制机理研究进行了综述。二、采用硅胶,聚酰胺,ODS等多种现代色谱分离技术对蔓荆子的化学成分进行分离,得到7个化合物。运用光谱分析技术(1H-NMR,13C-NMR)对其进行鉴定,分别为:蔓荆子黄素(1)、牡荆内酯(2)、对羟基苯甲酸(3)、异荭草素(4)、3',5-二羟基-6,7,4'-叁甲氧基二氢黄酮(5)、Stigmast-4-ene-3,6-dione(6)、香草酸(7),其结构式见图Ⅰ。叁、在化学成分研究的基础上,我们选取蔓荆子中的黄酮苷元类成分蔓荆子黄素和苷类成分异荭草素作为考察指标,分析炮制过程中两者含量及水煎溶出率的变化,结果发现:蔓荆子炮制后,其黄酮类成分异荭草素、蔓荆子黄素的含量分别下降5.34%、14.71%,但其水煎溶出率均有增加,幅度不同,前者增加20.6%,而后者则为2.2%。另外,采用GC-MS联用技术,对蔓荆子生品及炮制品中的挥发性成分进行分析,结果发现蔓荆子生品和炮制品中挥发性成分种类基本一致,并从中初步鉴定出60个化合物;同时,结合的化学计量学分析,确定了 12个在蔓荆子生品和炮制品中具有明显差异的化学成分。经此得到的12个蔓荆子炮制前后具有显着差异的挥发性成分,将为蔓荆子饮片及炮制工艺考察的质控指标选择提供参考。

刘园华[5]2005年在《牛蒡子、蔓荆子的不同炮制工艺研究》文中研究表明目的:自古至今在中医药界流传着“逢子必炒”“逢子必捣”的俗语,其理论根据源于“大凡草木之子,多坚实沉重,性皆不行,炒而使之质地疏松,并取其生升熟降之意”。说明了种子果实类药物应用炒法炮制的普遍性和必要性。鉴于传统人工加热翻炒药物具有:加热火力、温度、受热时间等因素不易控制,炮制品的质量标准凭主观判断而有较大的差异,操作时劳动强度大,烟尘多,污染环境等不足故本实验研究应用现代微波新技术产品——转波炉,炮制牛蒡子、蔓荆子两味种子类药材,并与传统炮制方法及生品进行比较,为微波炮制“子”类药材提供实验依据。同时,尝试用膨化技术炮制牛蒡子蔓荆子,并与传统炮制品进行比较,探讨膨化技术应用于种子类药材的可行性。方法与结果:微波炮制最佳工艺的研究:采用L9(34)正交实验法,选取火力、加热时间、药物的铺展厚度等3个因素,用HPLC法测定牛蒡子中牛蒡苷含量,并以其作为主要指标,辅以水分、水浸出物、醇浸出物和煎出物等指标进行全面评价,优选牛蒡子微波炮制的最佳工艺为A1B2C2,即牛蒡子在转波炉内铺1.0cm厚,以低火炮制4min即可以蔓荆子中总黄酮含量为主要指标,辅以水分、水浸出物、醇浸出物和煎出物等指标,优选蔓荆子微波炮制的最佳工艺为A2B3C2,即蔓荆子在转波炉内铺1.0cm厚,以中火炮制6min即可。膨化炮制工艺的研究:选用传统的爆米花机,分别以0.5MPa, 0.75MPa,1.0MPa3个压力膨化炮制牛蒡子,用HPLC法测定牛蒡子中牛蒡苷含量,并以其作为主要指标,辅以水分、水浸出物、醇浸出物和煎出物等指标进行全面评价。结果表明,膨化法炮制牛蒡子,以压力达到0.75MPa最佳,其牛蒡苷含量高达19.137%。以蔓荆子中总黄酮含量为主要指标,辅以水分、水浸出物、醇浸出物和煎出物等指标,结果表明,膨化法炮制蔓荆子,以压力达到1MPa最佳,其总黄酮含量高达0.815%。结论:本文坚持传统炮制方法与现代科学技术相结合,将微波技术、膨化技术应用于“子”类药材的炮制。通过3种炮制方法的最佳工艺比较研究,发现微波炮制品、膨化炮制品在外观形状、内在质量均能达到传统炮制品的标准,故认为微波炮制法、膨化法代替传统炒法炮制牛蒡子(或蔓荆子)是可行的。

牟宗慧, 彭艳丽, 刘红燕, 王玉团[6]2007年在《近10年蔓荆子研究进展》文中研究指明综述近10年蔓荆子的化学成分、栽培、炮制及药理作用等方面的研究进展。蔓荆子含多种生物活性成分,有多种炮制方法,具有镇痛、抗菌、消炎、降压、祛痰、平喘、抗过敏、明目等作用。

胡园[7]2007年在《单叶蔓荆化学多样性与遗传多样性的关系及蔓荆子抗PMS作用机制》文中提出本课题选择传统中药蔓荆子及其原植物单叶蔓荆为研究对象,紧密围绕蔓荆子种质资源和抗PMS作用机制研究的需要,主要涵盖以下两个方面内容。首先采用高效液相色谱法,对蔓荆子药材的化学指纹图谱进行研究,结合含量测定,发现不同产区蔓荆子呈现出丰富的化学多样性,可将不同产区的国产蔓荆子分四型。鉴于遗传多样性是生物多样性(包括化学多样性)的基础,通过分子生物学方法研究了不同居群间和居群内的遗传多样性与空间结构,用ISSR(Inter Simple Sequence Repeat)分子标记对不同居群的单叶蔓荆进行了遗传多样性和克隆变异分析。选取了沿海分布的14个不同居群的蔓荆进行遗传多样性研究,发现其总体的变异程度不大(GD=0.190),约有60%的变异分布在居群之间,并且从AMOVA分析和UPGMA聚类分析都显示了蔓荆不同居群间出现的分化;并得出蔓荆居群克隆结构的斑块大小约为20m,确定了在大于20m的间距内采样的采样策略。从蔓荆化学多样性与遗传多样性相关性的研究中,发现蔓荆不同居群遗传多样性与化学多样性的聚类结果相当匹配,这个研究结果强烈地证明了在影响蔓荆化学多样性的众多因素中,遗传背景不同所造成的影响有着不可忽视的作用。结合化学多样性和遗传多样性更可以针对蔓荆不同化学成分进行化学型的选择,实现质量控制,建立GAP基地,实现蔓荆有效利用、开发和保护。同时本课题还进行了蔓荆子活性物质抗PMS作用机制的研究,实验采用泌乳素相关的整体高泌乳素模型和雌孕激素相关的现代细胞分子生物学实验,发现蔓荆子以黄酮类和萜类成分中的紫花牡荆素、木犀草素、蔓荆呋喃、穗花牡荆苷为主要活性化合物,蔓荆子活性物质群发挥抗PMS作用可以通过的两条途径起效。第一条—通过黄酮及其主要成份紫花牡荆素(又名蔓荆子黄素casticin)作用于泌乳素途径,缓解与泌乳素升高相关的乳胀、乳痛、胸闷、头痛等症状;第二条通过穗花牡荆苷(agnuside)和蔓荆呋喃(rotundifuran)等萜类成分调节雌孕激素的水平,从根本上缓解PMS由于雌激素和孕激素平衡失调,雌激素E2、孕激素P分泌期分泌峰缺失为特征的复杂症状。以上研究不但说明蔓荆子通过多成分,多靶点整合发挥抗PMS的作用的部分机制,为防治经前期综合征新药临床应用提供很好的化学和药理学基础,同时也为中药治疗具有针对多个因素、采用多个活性成分、具有多个靶点、进行多个环节整体治疗的特征作出有益的探索。

陈柳生[8]2006年在《中药蔓荆子黄酮类化合物的研究》文中进行了进一步梳理蔓荆子为马鞭草科牡荆属单叶蔓荆(Vitex trifolia L. var. simplicifolia Cham.或Vitex rotundifolia L.)或叁叶蔓荆(Vitex trifolia L.)的干燥成熟果实,主要产于山东、广西、云南、江西、浙江、福建、及广东等地。为常用中药,具有疏散风热、清利头目、止痛的功效,临床上用于治疗风热、感冒头痛、偏头痛等症。据报道,蔓荆子的主要活性成分是黄酮类化合物,为丰富蔓荆子的应用基础研究成果,为开发和利用本地区传统中药蔓荆子,本论文主要从以下四个方面对蔓荆子黄酮进行了研究。1.采取正交设计实验,对影响蔓荆子总黄酮提取工艺的因素进行了考察。结果发现,影响蔓荆子总黄酮提取的主次因素为:提取温度>乙醇浓度>固液比>提取时间,其中提取温度、乙醇浓度对总黄酮的提取有显着性的影响;蔓荆子中总黄酮的最佳提取工艺条件为:5倍量的70%乙醇在85oC下提取4个小时。2.将蔓荆子粗提物进行了精制,用石油醚萃取除掉了大量的脂肪,然后用聚酰胺吸附法除掉了一些蛋白质、糖类等极性较大的亲水性杂质。同时分别对粗提物和精制品的蔓荆子总黄酮的含量进行了测定,其含量分别为8.86%和39.9%。精制品的总黄酮含量得到了明显的提高,表明此方法是一种有效的富集和纯化蔓荆子总黄酮的方法。3.对蔓荆子总黄酮精制品用硅胶柱层析进行了分离,得到了5个化合物,其中3个黄酮化合物,2个甾体化合物。经光谱及化学分析,分别鉴定为(Ⅰ)紫花牡荆素(3′,5-二羟基-3,6,7,4′-四甲氧基黄酮);(Ⅱ)胡萝卜甙;(Ⅲ)β-谷甾醇;(Ⅳ)木犀草素(5,7, 3′, 4′-四羟基黄酮);(Ⅴ) 5,3′-二羟基-6,7,4′-叁甲氧基二氢黄酮。4.药理结果表明紫花牡荆素具有较好的抗血小板聚集作用,为紫花牡荆素治疗血栓等心血管疾病提供了初步的科学依据。

徐月灿[9]2008年在《蔓荆子提取物的有效成分研究及其含量测定》文中提出蔓荆子为常用中药材,中国药典收载蔓荆子商品为马鞭草科植物单叶蔓荆Vitex trifolia L.var.simplicifolia Cham.或叁叶蔓荆V.trifolia L.的干燥成熟果

辛海量[10]2005年在《蔓荆子抗PMS物质基础、种内变异和品质评价研究》文中指出经前期综合征(Premenstrual Syndrome,PMS)是成年女性的常见病和多发病,本病发病机理复杂,目前尚缺乏有效的防治手段和措施。目前,国外已将马鞭草科植物穗花牡荆(Vitex agnus-castus L.)用于防治PMS,效果显着。蔓荆子(Fructus Viticis)为马鞭草科植物单叶蔓荆Vitex trifolia L.var.simplicifolia,Cham.或叁叶蔓荆V.trifolia L.的干燥成熟果实,具有疏风散热、清利头目的功效,现代研究表明其具有解热、镇痛、抗菌、抗炎、降压、抗氧化等作用。由于穗花牡荆我国不产,而单叶蔓荆主产我国,资源丰富,与穗花牡荆有一定化学相似性,紫花牡荆素等有效成分含量高于穗花牡荆,品质较穗花牡荆更优。因此研究蔓荆子抗PMS的物质基础,以其为原料开发抗PMS新药,具有较高的可行性。本课题主要涵盖以下叁个方面内容: 一、抗PMS物质基础研究 1 采用系统溶剂法和色谱方法,从江西新建产单叶蔓荆子中共分得18个单体成分,鉴定了其中的13个,分别为蔓荆呋喃(rotundifuran)、紫花牡荆素(casticin)、蒿亭(artemitin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾-3,6-二酮(5α-stigmanstan-3,6-dione)、硬脂酸(stearic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzcic acid)、香草酸(vanillic acid)、木犀草素(luteolin)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid)、穗花牡荆苷(agnuside)、5,7,2′,5′-四羟基黄酮(5,7,2′,5′-tetrahydroxyflavone)。其中,豆甾-3,6-二酮和5,7,2′,5′-四羟基黄酮系首次从蔓荆子中分得,紫花牡荆素、蔓荆呋喃及穗花牡荆苷具有较强的药理活性; 2 以小鼠扭体实验和高泌乳素动物模型进行紫花牡荆素抗PMS药理研究,显示其具有较强的镇痛作用(10mg/kg,ig)和降低高泌乳素动物血清泌乳素水平的作用(10mg/kg,ig),可以认为其是蔓荆子抗PMS作用的活性成分之一; 3 采用溶剂提取,大孔树脂、聚酰胺工艺分离纯化,小鼠扭体实验和高泌乳素动物模型筛选出蔓荆子抗PMS的有效部位。并以总黄酮(UV法)和紫花牡荆素(HPLC法)为指标,对蔓荆子抗PMS有效部位制备工艺中的提取、大孔树脂步骤的工艺条件进行了优化,初步形成两条较为简便、经济的有效部位制备工艺。第一条为95%乙醇热回流提取,以AB-8大孔树脂吸附,G%乙醇洗脱,洗脱液浓缩,以聚酰胺吸附,E%乙醇洗脱即得;第二条工艺将第一条工艺路线聚酰胺步骤改为以溶剂R等体积萃取3

参考文献:

[1]. 蔓荆子的有效成分和质量研究[D]. 刘亚英. 黑龙江中医药大学. 2002

[2]. 单叶蔓荆叶化学成分及蔓荆子的质量控制研究[D]. 赵利新. 山东中医药大学. 2013

[3]. 蔓荆子药材的质量及其指纹图谱的研究[D]. 王连芝. 黑龙江中医药大学. 2003

[4]. 蔓荆子化学成分及炮制对其影响研究[D]. 王婷. 中国中医科学院. 2017

[5]. 牛蒡子、蔓荆子的不同炮制工艺研究[D]. 刘园华. 湖南中医药大学. 2005

[6]. 近10年蔓荆子研究进展[J]. 牟宗慧, 彭艳丽, 刘红燕, 王玉团. 食品与药品. 2007

[7]. 单叶蔓荆化学多样性与遗传多样性的关系及蔓荆子抗PMS作用机制[D]. 胡园. 第二军医大学. 2007

[8]. 中药蔓荆子黄酮类化合物的研究[D]. 陈柳生. 广西师范大学. 2006

[9]. 蔓荆子提取物的有效成分研究及其含量测定[J]. 徐月灿. 生命科学仪器. 2008

[10]. 蔓荆子抗PMS物质基础、种内变异和品质评价研究[D]. 辛海量. 第二军医大学. 2005

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