中药丹参中有效成分的药理作用研究论文_周启仲,梁世昌,蔡丽红,谢燕如

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【摘 要】中药丹参属于应用价值较高、药理活性广泛的常用药材,其最主要的药理作用即是活血化瘀,并且对心血管系统具有较高的作用价值。研究丹参中有效成分及其药理作用,有助于明晰中药丹参的临床应用范围,并且对于药物配伍存在一定的指导作用。本次研究从分析中药丹参的有效成分出发,并结合有效成分的药理作用,探究中药丹参的应用价值。

【关键词】中药;丹参;有效成分;药理作用

丹参作为我国传统中草药,始见于《神农本草经》,在中药配伍中使用率较高。该药物主要具有保肝消痛、活血化瘀、通经活络之功效,其化学成分相对复杂,包含多种脂溶性二萜化合物与水溶性酚酸类化合物[1]。研究其有效成分与药理作用,可促进对该中草药的深入探索,在临床用药中更加科学。

1 中药丹参的有效成分分析

随着药物药理作用机制方面与药代动力学研究方面的不断发展,药物提取活性成分逐渐成为制药企业中应用广泛的工艺。在此基础上,随着丹参药材需求量的逐渐增加,很多制药工厂逐渐采取药物提取方式获得丹参药物的有效成分,分别用于不同制剂的研制当中。现代制药工艺常用提取方式外,目前丹参提取常采用微波萃取法、半仿生提取法、大孔树脂吸附法、生物酶法、CO2超临界流体萃取法、分子蒸馏法、超滤法及高速逆流色谱法等,这些方法为获取高纯度药物有效成分提供了可能[2]。

丹参药物具有活血化瘀的药物活性,一般认为其有效成分包括两大类,分别是水溶性丹参酚酸类和脂溶性丹参酮类。这两类所含的有效成分不仅类别上存在差异,药理作用也存在一定的区别。①水溶性丹参酚酸类:这类有效成分主要包括迷迭香酸、丹参素、丹酚酸A-C、原儿茶酸、原儿茶醛等成分,经大量研究发现,丹参水溶性酚酸类有效成分具有抗血小板聚集效果、改善微循环效果、抗血栓形成作用、抗氧化损伤作用及心肌保护功能等。②脂溶性丹参酮类:这类有效成分主要包括丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮及去氢丹参酮Ⅱ等,通过药理学研究发现,脂溶性丹参酮类有效成分中的丹参酮ⅡA存在抗血栓、抗血小板聚集作用,并且会对心肌缺血、再灌注损伤存在一定的保护作用,其余有效成分也具备一定的类似效果。

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2中药丹参的药理作用研究

2.1脂溶性丹参酮类有效成分的药理作用

脂溶性丹参酮类有效成分中的丹参酮能够发挥出抗肿瘤作用,对多种肿瘤细胞具有诱导分化、直接杀伤及诱导凋亡等效果。有研究[3]从丹参根部提取物中分离出多种成分,对SK-OV-3(卵巢癌)、A549(肺小细胞癌)、HCT-15(结肠癌)、XF498(中枢神经系统瘤)、SK-Mel-2(黑色素瘤)等人类肿瘤细胞增殖存在抑制作用,经过进一步研究发现,这些有效成分中均包含一定的丹参酮色素,证明丹参药物有效成分中的脂溶性丹参酮类成分存在细胞毒作用。对丹参酮类成分进行分析,这类化合物存在菲醌结构,可与癌细胞中DNA分子发生反应,生成自由基从而引发DNA损伤。有研究通过培养HL-60(人白血病细胞株)、SMMC-7721(人肝癌细胞株),并从肿瘤细胞增殖动力学、细胞形态学及基因表达方面对丹参酮的诱导分化作用进行研究,研究结果发现,丹参酮能够阻止并减少SMMC-7721的细胞增殖,并降低c-myc癌基因蛋白的表达,说明丹参酮类成分在诱导肿瘤细胞分化中存在一定作用。还有研究对单身酮类化合物诱导肿瘤细胞凋亡作用方面进行了研究,通过研究发现,在对SPC-A-1(人肺癌细胞)进行丹参酮处理后,细胞凋亡指数明显提升,经过流失细胞分析发现,丹参中有效成分丹参酮组的促凋亡基因Fas、P53等表达水平较高,并且可抑制Bcl-2基因的表达。由此可见,丹参酮类有效成分对于肿瘤细胞的杀伤、抑制、诱导作用明显。此外,丹参酮类有效成分还具有保护心肌作用、天然抗氧化作用、抗过敏作用等,在临床应用中存在较高的价值。

2.2水溶性丹参酚酸类有效成分的药理作用

丹参中的水溶性成分的相关研究表明,丹参水溶性成分中的主要活性成分为丹参素、丹酚酸类化合物及迷迭香酸。丹酚酸A是丹参有效成分水溶性但酚酸类中的一种,其能够降低四氯化碳过氧化后损伤所致的肝星状细胞AST、ALT活性,并对MDA升高存在一定的抑制作用,对HSC的促增殖作用存在抑制效果,从而起到抗肝纤维化作用。在对动脉粥样硬化的影响分析中,发现低密度蛋白(LDL)能够通过Cu2+诱导,出现脂质过氧化,产物经过句式细胞膜识别吞噬后形成泡沫细胞。这一过程产生的OX-LDL(氧化修饰的脂蛋白)会对血管内皮细胞带来毒性,容易导致内皮细胞的功能紊乱、血小板激活、平滑肌细胞迁移增生等病理过程,促进AS的发展。当LDL被氧化后,会导致MDA增加,维生素E含量降低、LDL点用速度增加,并且会产生大量自由基,造成丹酚酸剂量依赖性抑制改变,降低Cu2+对人LDL的氧化程度,详细作用机制与整合Cu2+及清除自由基存在直接联系。有研究[4]表明,在丹参水溶性成分中的丹酚酸A、丹酚酸B、丹参素及迷迭香酸等对于维生素C/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸诱发的肝脏、脑、肾脏微粒体脂质过氧化存在抑制作用,降低过氧化反应生成的丙二醛含量。在丹酚酸抗氧化作用的研究中,其活性强度比较发现,丹酚酸A与丹酚酸B最强,对于肝脏微粒体脂质的过氧化反应抑制效果特别突出,丹酚酸A的作用效果显著优于维生素E,且两者起到相同作用时,需要使用的维生素E浓度会高于丹酚酸A的数百倍,并且抗氧化作用的稳定性方面,丹酚酸处理的水溶液经过4周的温室静置后仍能保持抗氧化活性的稳定性。

总结:综上所述,中药丹参有效成分主要包括水溶性丹参酚酸类和脂溶性单身酮类,其药理作用分析发现,丹参有效成分对于肿瘤细胞的杀伤、抑制、诱导作用明显,并且具有抗氧化、抗过敏、抗肝纤维化等方面具有显著效果,存在较高的药用价值。

参考文献:

[1]马丙祥,董宠凯.丹参的药理作用研究新进展[J].中国药房,2014(7):663-665.

[2]原铭超.论述中药丹参有效成分的提取分离技术[J].中国科技博览,2015(4):242.

[3]陶鑫.丹参的药理作用及应用分析[J].生物技术世界,2014(4):99.

[4]赵春娟,马玉清,郭杨志,等.丹参提取物药理作用研究进展[J].光明中医,2014(9):2013-2015.

论文作者:周启仲,梁世昌,蔡丽红,谢燕如

论文发表刊物:《航空军医》2016年第25期

论文发表时间:2017/1/9

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