丙泊酚作为一种新型的全麻麻醉药，近年来在临床上得到了广泛的应用，主要是因为其具有不良反应少、起效快以及清楚迅速等优点。但是，目前对于丙泊酚在中枢神经系统的作用机制未上得到明确。在医学上通常认为全麻药的作用可以是增强中枢抑制性神经传递或降低中枢兴奋性神经传递或两者都有作用，从而起到麻醉的效果。那么，我们就分别从中枢抑制性和中枢兴奋性两个方面对丙泊酚的麻醉作用机制进行分析。
一、丙泊酚对中枢抑制性氨基酸受体的作用
中枢抑制氨基酸受体主要分为两种，分为为Υ一氨基丁酸受体（GABA）和甘氨酸受体（GlyR），相关的报道中可以看到丙泊酚的作用机制主要与这两种受体有关。其中GABA是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质，在人体中枢神经系统中具有广泛的分布，GABA又分为A型和B型，在中枢神经系统中可产生抑制的作用，通常在医学上被认为是许多麻醉药的主要作用位点。丙泊酚对A型受体主要起到增强GABA与A型受体之间的反应，从而导致神经元网络兴奋性降低，从而起到麻醉的作用。很多相关的研究也证实了丙泊酚对于A型受体的麻醉作用机制，但是对于B型受体的麻醉作用机制则没有得到证实，有研究者推测，激活中枢B受体至少可以部分的促进丙泊酚的麻醉作用，但是该推测还需要进一步的证实。甘氨酸也是中枢神经系统中重要的抑制性神经递质之一，其主要分布在脊髓和脑干中，其对多种麻醉药物均比较敏感，但是由于甘氨酸在人体中的分布主要在脊髓和脑干等神经区域，也是主导起到抑制作用的地方，为此，丙泊酚对氨基酸的作用一般是在全麻效益中起到一定的效果。
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二、丙泊酚对中枢兴奋性谷氨酸受体的作用
中枢兴奋性谷氨酸受体有很多种，主要的分为：N-methy-lD-aspartate（NMDA）受体、A-amino-3-hydroxy-5-methy-4-isoxazolepropionic acid（AMPA）受体、Kainate 受体，其中AMPA受体和Kainate 受体被成为non-NMDA 受体，从相关的动物实验的结果来看，丙泊酚对人体内嗅皮层以及脊髓多突触兴奋性的传递有一定的抑制作用，但是这种抑制作用是由NMDA受体来进行调节和控制的，当人体处于静息膜电位下，NMDA受体就会处于一种无活的状态，只有在膜电位去极化达到一定的程度时，NMDA受体才会被激活。有临床实验证明，采用临床浓度使用范围内的丙泊酚能够对NMDA受体产生轻度的抑制作用，可以通过拮抗药物来增强丙泊酚的麻醉效果，可见丙泊酚对于中枢兴奋性谷氨酸受体也起到十分重要的麻醉作用。
三、丙泊酚临床应用
1、麻醉镇静作用
在临床上丙泊酚主要应用于麻醉镇静作用，可以作为短小静脉全身麻醉药用于麻醉诱导和维持中，也可以作为重症监护病房成人机械通气时的镇静药之一，还可以作为镇静药应用于局部麻醉来实施手术或者诊断，用于恶性高热易感人群的麻醉中，在卟啉病病人的麻醉中也可以使用等等。在使用丙泊酚时，应根据实际的临床状况来对其剂量进行适当的调整，不同的剂量所起到的效果也是不一样的。丙泊酚目前主要的输注方式是静脉目标控制输注方法，这种方法是通过计算机程序控制药物输入以迅速达到并维持靶浓度，从而让静脉麻醉的可控性增强，还可以在最大程度上避免不良反应的发生，让丙泊酚在临床麻醉中得到广泛的应用。
2、用法用量
在临床上使用丙泊酚时，通常需要配合使用止痛药，因为丙泊酚的镇痛效果并不强。在临床上丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉中，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。丙泊酚作为全身麻醉以辅助区域麻醉用药，一般所需要的剂量都比较低。在麻醉给药时，一般健康成年人每10秒给药4ml，并且在麻醉的过程中要根据病人的反应来调节剂量，年龄越大所需要的剂量越小。在麻醉维持用药时，应根据不同患者的实际情况来进行调节，一般为4-12mg/公斤/小时的速率范围就能够达到满意的麻醉效果。当作为镇静药物使用时，在临床上通常都是采用持续输注的方式来给药，同时根据所需要的镇静深度来调节输注的速率，一把0.3-0.4mg/公斤/小时就可以达到满意的镇静效果。在人工流产术中的应用时，术前麻醉诱导以2.0mg/kg剂量为宜，术中若病人出现疼痛现象可以追加0.5mg/kg剂量。儿童一般不建议使用丙泊酚作为镇静药物。
总之，丙泊酚作为一种新型的药物，因其具有诸多优点在临床麻醉中得到广泛的应用。丙泊酚在临床上发挥麻醉作用时，一般都是通过中枢抑制性神经递质增强或者对中枢兴奋性神经递质产生抑制的作用机制来实现麻醉的作用的，其主要的作用受体为GABA受体中的A受体。在临床上使用丙泊酚作为麻醉镇静药物时，要注意其用法和用量，不同的病人和年轻段以及不同的作用其用法用量也是不一样的
论文作者:郭良平
论文发表刊物:《航空军医》2019年7期
论文发表时间:2019/9/10
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