张彩菊 （朝阳市中心医院药材科 辽宁朝阳 122000）
【摘要】目的 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）被世界卫生组织和我国《高血压治疗指南》列为一线抗高血压药，ACEI还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生。本文论述了血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制、药理特点及临床应用等相关内容，旨在充分发挥药物疗效、提高临床合理用药水平。
【关键词】 血管紧张素转换酶抑制剂 高血压
【中图分类号】R54 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）40-0020-02
【Abstract】 Angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEI) was listed as first-line antihypertensive drugs by World Health Organization and Chinese journal of hypertension treatment guidelines. ACEI has a heart of renal protective effect, and can reduce the incidence of all kinds of cardiovascular events. This paper discusses the mechanism of action, pharmacological features and clinical application of ACEI, in order to give full play to the drug efficacy, enhances the level of clinical rational drug use.
【Key words】Angiotensin converting enzyme inhibitors hypertension
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）应用于临床已有二十多年的历史[1]，它开创了治疗高血压的新纪元，现广泛应用心脑肾血管疾病，其作用机制主要为以下六个途径：①抑制循环中RAS（肾素—血管紧张素—醛固酮系统）；②抑制组织中的RAS；③减少神经末梢去甲肾上腺素的释放；④减少内皮细胞形成内皮素；⑤增加缓激肽和扩血管性前列腺素的形成；⑥醛固酮分泌减少和/或肾血流量增加，以减少钠潴留。
1 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）的临床应用
1.1高血压 作为降压药物，ACEI具有其独特的优势，不像利尿剂和β受体阻滞剂升高血糖和血脂，并且不反射性引起交感神经兴奋。与其他降压药联合应用，可以增强疗效，减少不良反应。
1.2?慢性心力衰竭 ACEI具有降压以外的心脏保护作用，防止心肌肥大，抑制心肌重构，延缓心衰的发展，降低病死率。对于慢性心力衰竭患者，ACEI可以从小剂量开始应用，逐步加量，直至最大耐受量。
1.3 冠心病 通过其扩张冠状动脉改善心肌缺血，也可以延缓动脉粥样硬化、逆转左心室肥大，还可以减少心肌梗死后心肌重构、降低缺血再灌注损伤。
1.4?糖尿病肾病 ACEI对于糖尿病肾病有独特的优势，可以增强胰岛素的敏感性，又具有保护肾脏的作用[2]。
1.5 肾脏病的早中期 ACEI通过扩张肾小球小动脉，降低肾小球的“三高”，改善肾小球滤过膜的通透性，减少蛋白尿的生成；通过抑制细胞外基质增生，延缓肾小球硬化[3]。
2 常用ACEI类药物的药理特点
目前，临床常用的ACEI类药物主要包括：卡托普利、贝那普利、依那普利、赖诺普利等，表一中详细介绍了此类药物的半衰期、达峰时间、作用持续时间、生物利用度、血浆蛋白结合率、剂量（日次数）及经肾排泄率。
注：括号内为常用剂量
3 ACEI类药物与其他药物间的相互作用
老年病人常有肾功能损害并可因伴随关节炎而应用非甾体抗炎药时，若与 ACEI 联用可发生高钾血症；ACEI 与非甾体抗炎药联用常加剧肾功能衰竭；ACEI 一般不与保钾利尿药合用以免高钾血症的危险，如需合用则应密切监测血清钾；与钙拮抗剂合用增加降压效果，常用于中度及严重的高血压病人；与α受体阻滞剂联合应用效果增加；与β受体阻滞剂联合应用时则增效作用不强；与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性，建议经常性地检测血清中的锂浓度，如果同时使用了利尿剂发生锂中毒的风险可能会有所上升。
另外，卡托普利与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使其降压作用减弱；有关卡托普利和依那普利的描述，接受胰岛素和磺脲类降糖药治疗的患者，ACE 抑制剂可以增强降低血糖的作用。但极少出现低血糖症状(改善葡萄糖耐量而使胰岛素的需要量下降)，应加强血糖的自我监测；培哚普利与氨磷汀联合使用增强降血压作用；与三环类抗抑郁药及精神安定药合用，抗高血压作用和直立低血压的危险增加(协同作用)。
4 ACEI类药物的副作用及使用注意事项：
4.1咳嗽 为最常见的副反应，发生率为5％-10％，国内发生率高于国外，可能与血中缓激肽、前列环素等水平升高有关，一般为轻微咳嗽，可以耐受，严重者应停用。
4.2低血压 多发生于首次应用时，或与其他降压药联合应用时，所以建议从低剂量开始应用，逐步加量。
4.3血管神经性水肿 较为少见，多发生于首次用药或最初24小时内，可能会出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等甚至更严重，一旦发生，应立即停药。
4.4高血钾 由于减少了醛固酮的释放，易发生于过度利尿、与保钾利尿剂合用、肾功能不全等的患者，血钾过高时应停用。
4.5肾功能一过性恶化 常发生于一周内或数月内，为血肌酐或尿素氮的升高，只要肌酐﹤265μmol/L，就可以继续使用，为正常反应；当血肌酐﹥265μmol/L时应慎用ACEI。
4.6其他不良反应 皮疹、瘙痒、头痛、恶心、腹泻、嗜酸细胞增多及肝功能异常等[4]。
参考文献
[1]张湘兰.血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂的特点及临床应用.2002（1）：1-3.
[2]李承文.血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中的应用.中国社区医师：综合版，2008(17): 16-16.
[3]刘宏伟.血管紧张素转换酶抑制剂在IgA肾病治疗中的临床应用研究.临床合理用药杂志，2011,4(1):22-24.
[4]任晓蕾，杨乐，李玉珍.ACEI类药物致不良反应分析及临床合理用药.中国医院用药评价及分析，2010（9）：837-839.
论文作者:张彩菊
论文发表刊物:《中外健康文摘》2013年第40期供稿
论文发表时间:2014-4-24
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