哈尔滨市阿城区人民医院 黑龙江哈尔滨 150300
摘要：左旋氨氯地平是新一代钙通道阻滞药物，是氨氯地平的更新替代产品，临床上主要用于治疗高血压病症、心绞痛病症，同时可以用于纠正患者心肌肥厚、心力衰竭等病理状态。本文综述了左旋氨氯地平在高血压病症及其他心血管相关病症治疗方面的最新研究进展，同时对其应用前景展开展望。
关键词：左旋氨氯地平；心血管；研究进展
Abstract：levo amlodipine is a new generation of calcium channel blocking drugs. It is an alternative product of amlodipine. It is mainly used in the treatment of hypertension and angina pectoris，and can be used to correct the pathological status of cardiac hypertrophy，heart failure and so on. This article reviews the recent advances in the treatment of hypertensive disorders and other cardiovascular related diseases with amlodipine，and looks forward to its application prospects.
Key words：levo amlodipine；cardiovascular；research progress
左旋氨氯地平是一种抗高血压药物，适合高血压和心绞痛的治疗，其主要成份及其化学名称为（-）3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，较少见副反应为头痛、水肿、疲劳、失眠等[1]。左旋氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂，即钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。左旋氨氯地平选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。左旋氨氯地平与钙通道的相互作用决定于左旋氨氯地平和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
1.轻、中度高血压的治疗
原发性轻、中度高血压是左旋氨氯地平最主要的适应症。左旋氨氯地平的特点为降压效果平稳、持久，治疗过程中安全系数相对较高，对胰岛素抵抗、血脂、血糖水平不会产生对应影响作用，不良反应情形的发生率相较于氨氯地平，呈现显著下降趋势。左旋氨氯地平治疗高血压病症的作用机制为直接松弛患者血管平滑肌，扩张外周小动脉及冠状动脉，以便实现降压的目的[2]。
左旋氨氯地平口服应用具有良好的吸收效果，不会受到食物等因素的影响作用，每天给予患者左旋氨氯地平药物一次，连续用药一周后患者的血药浓度表现为平稳状态即可。左旋氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性产物，以百分之十的原型药及百分之六十的代谢物由尿液排出，血浆蛋白的结合率为97.5%，显著优于其他类型抗高血压药物[3]。左旋氨氯地平能够有效减缓氨氯地平引发的支端水肿情形、头晕头痛等不良反应。有研究证实左旋氨氯地平是一种长效、安全、服用方便的降压药物，左旋氨氯地平2.5mg与氨氯地平5mg相比较，临床治疗有效率提升了7.46%，不良反应情形的发生率下降了60%。同时有研究发现左旋氨氯地平能够在一定程度上调节血压的昼夜节律，避免心血管系统长时间处于高血压负荷状态，减少异常血压节律对高血压病症患者心、脑、肾等靶器官的损伤。以上研究表明，对临床上曾经用过长效或缓释钙通道阻滞药物而产生不良反应的高血压病症患者，应改服用左旋氨氯地平以便提升患者的依从性，降低心血管不良事件发生的可能性。
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2.心绞痛的治疗
近年来，左旋氨氯地平因其特殊的化学结构，在心绞痛的临床治疗方面获得显著药理学效应，包含减少心绞痛患者外周血管阻力，接触冠状动脉痉挛，降低心脏后负荷，减少心脏能量消耗及氧需求等，以上均可对患者缺血心脏发挥保护作用，进而缓解患者心绞痛症状。一般认为，变异性心绞痛发作时钙离子代替氢离子更多的进入细胞内，致使冠状动脉壁肌纤维中的三磷酸腺苷酶激活从而引发痉挛，因此钙通道阻滞药物对此型有冠状动脉痉挛参与的心绞痛治疗作用显著[4]。
有研究发现，对左旋氨氯地平与经典药物硝酸异山梨酯实施对比实验，发现两种药物对患者心绞痛病症的临床疗效相差无几，不过左旋氨氯地平在心绞痛病症的再次发作预防方面显著优于硝酸异山梨酯。同时有研究对左旋氨氯地平在变异性心绞痛病症方面的疗效及不良反应情形发生了进行了观察，发现左旋氨氯地平的临床治疗效果显著，治疗有效率为92.8%，能够有效改善患者左室收缩功能，不良反应情形的发生率为2.4%，程度轻微且能够耐受[5]。以上研究表明，左旋氨氯地平在心绞痛病症的临床诊治方面具有巨大的潜力。
3.逆发心肌肥厚
高血压患者由于外周血管阻力增强或血容量增加，加重了心脏的负担，久而久之，心脏发生肥厚，继而心脏扩大，影响心脏的功能。而最近研究证明，有些高血压患者用降压药物使血压长期维持在较为理想水平，心脏的重量依然还在增加。高血压患者所出现的左室肥厚类型也不尽相同，因而目前认为左室肥厚的致病因素非高血压单一因素，其他因素如胰岛素、甲状腺素、甲状旁腺素、内皮素等都是心肌肥厚的刺激物[6]。
有研究证实，左旋氨氯地平能够有效改善高血压患者左室肥厚情形，同时具有较高依从性，其逆转作用与左旋氨氯地平持续阻断心肌细胞钙离子内流，从而阻断蛋白激酶C使转录因子蛋白磷酸化，以及增加钠盐排泄抵消肾上腺素能活性有关。国外诸多研究证实，左旋氨氯地平在逆转心肌细胞肥大所致左室肥厚的同时，能够对心肌间质纤维化产生良好的抑制作用，对患者左心室的舒张功能具有显著改善效果，与其他药物联合作用效果更加显著。
4.缓解心力衰竭
心力衰竭被定义为由不同病因引起的心脏舒缩功能障碍，发展到使心排血量在循环血量与血管舒缩功能正常时不能满足全身代谢对血流的需要，从而导致具有血流动力异常和神经激素系统激活两方面特征的临床综合征[7]。其中心瓣膜疾病、冠状动脉硬化，高血压、内分泌疾患、细菌毒素，急性肺梗塞、肺气肿或其他慢性肺脏疾患等均可引起心脏病而产生心力衰竭的表现。妊娠，劳累、静脉内迅速大量补液等均可加重有病心脏的负担，而诱发心肌衰竭。
有研究证实，左旋氨氯地平在有效剂量下，可以逆转左室肥厚，并对心室功能具有显著改善作用，从而改善充血性心力衰竭情形，可以在充血性心力衰竭患者中安全应用。在存活率方面，国外相关研究已经证实，持续给予较高剂量的氨氯地平类药物，能够有效延长心衰大鼠的生命周期，并可以显著改善心衰大鼠的左室舒张功能，提升左旋氨氯地平可能成为治疗充血性心力衰竭病症的辅助药物，从而有效提升心力衰竭患者的生活质量，延长患者的生命周期。
5.结语
综上所述，左旋氨氯地平是目前上市的比较优秀的钙通道阻滞药物，是一种比较常见的心血管类病症的一线用药，具有高效、长效、不良反应情形发生可能性较低等优势。左旋氨氯地平有助于缓解患者血管外周阻力，抵抗血小板凝集，抑制动脉粥样硬化的形成过程，对患者血管内膜起到显著的保护作用，改善患者心肌供氧。近年来，诸多研究发现左旋氨氯地平在不同心血管病症中均发挥积极的治疗作用，同时随着对左旋氨氯地平作用机制的深入研究，左旋氨氯地平将会拥有更加广阔的应用前景。
参考文献：
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[2]钟萍，孙学春，张清琼等.苯磺酸左旋氨氯地平联合普伐他汀治疗老年高血压合并血管病变的疗效[J].中国老年学杂志，2016，36（21）：5310-5311.
[3]孙学春，刘瑶霞，陈晓涵等.左旋氨氯地平治疗老年高血压的临床研究[J].四川医学，2013，34（11）：1659-1661.
[4]谢进，胡沛，李欣等.氨氯地平与左旋氨氯地平降压作用及对高血压患者血管内皮功能影响的对比研究[J].实用心脑肺血管病杂志，2016，24（8）：63-65.
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[6]韩延辉，董平栓，来利红等.苯磺酸左旋氨氯地平联合厄贝沙坦/氢氯噻嗪治疗老年性高血压的临床疗效评价以及对血浆Apelin-12的影响[J].现代预防医学，2013，40（8）：1585-1587.
[7]段朝龙.左旋氨氯地平联合依那普利对高血压合并心衰患者的临床疗效观察[J].中国医药导报，2012，09（27）：80-81.
论文作者:白秋慧
论文发表刊物:《中国误诊学杂志》2017年第26期
论文发表时间:2018/2/6
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