九零三医院药剂科 四川江油 621700
【摘 要】目的 探讨分析短期内输注依托咪酯之后的药代动力学特点以及影响因素。方法 将我院的11例打算全身麻醉状态下实施手术的患儿，静脉输注依托咪酯，依据事先设置的时间点抽取患者的动脉血液，测定依托咪酯在血浆中的浓度，建立依托咪酯的药代动力学模型。分析体质量、年龄和身高等因素对药代动力学的影响。结果 依托咪酯的药代动力学的最佳适合模型是三室模型。体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力模型，目标函数有所减少。结论 年龄对依托咪酯的药代动力学没有明显影响，表明代谢途径在出生后已经没有变化，体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力学，说明较弱体质量的患儿需要更多地输注量和速度。
【关键词】短期输注；依托咪酯；药代动力学；体质量
[Abstract] Objective To investigate the pharmacokinetic characteristics of the analysis in the short term after the infusion of etomidate and influencing factors. Methods surgery in children under 11 cases going to the hospital's general anesthesia，intravenous infusion of etomidate，time set in advance based on the patient's arterial blood drawn to measure plasma concentrations of etomidate in establishing etomidate pharmacokinetics ester kinetic model. Analysis of body weight，age and height and other factors on the pharmacokinetics of. Relying on the results of pharmacokinetic etomidate dynamics of three-compartment model is the best fit model. Body weight status influence with Allometric growth patterns of etomidate pharmacokinetic model，the objective function has decreased. Conclusion Age is no pharmacokinetic etomidate significant effect on the kinetics，indicating that the metabolic pathway after birth has been no change in body weight status influence the growth pattern of the Allometric pharmacokinetics etomidate dynamics，indicating a weaker body mass children need more infusion volume and speed.
[Keywords] short-term infusion；etomidate；pharmacokinetics；body mass
很多药物缺少具体的药代动力学数据，给药剂量也没有具体的指标来进行。尤其是对于一些患儿的手术麻醉中，依托咪酯可以被拿来使用。但是临床上大多是按照经验或者估计来用药，所以本研究针对此现象，探讨分析短期内输注依托咪酯之后的药代动力学特点以及影响因素。
1 资料与方法
1.1 临床资料：选取我院治疗的11例打算全身麻醉状态下实施手术的患儿，平均年龄（3.5±1.8）岁，平均身高91.5cm，平均体质量14.5kg。患者在性别、年龄、病程等方面不存在显著的统计学差异，P>0.05。
1.2治疗方法：将我院打算全身麻醉状态下实施手术的患儿，手术之前禁食，术前口服咪达唑仑糖浆，监护呼吸、心电。面罩下吸5%的七氟醚，患儿无意识后进行静脉穿刺的方式置管。以外周的静脉输注依托咪酯60μg/（kg×min），至双频谱指数值降到50之下，依据事先设置的时间点输注开始之后1min、2min、3minmin、5、7min、10min，输注之后1min、2min、3min、5min、7min、10min、15min、半小时、一小时、一个半小时、两个小时抽取患者的动脉血液各4ml，抽取的血液注进肝素离心管中，3000×g离心五分钟，抽取上层。加10μl 100mg/ml的氟哌利多内标液和枸橼酸钠。混悬，加乙腈300μl，混悬。静置半小时，四度下15000×g离心十五分钟，抽取上清。使用高效液相色谱法测定依托咪酯在血浆中的浓度。建立依托咪酯的药代动力学模型。
1.3统计学方法：采用SPSS16.0统计学软件对数据进行处理，并且对结果进行统计分析，所得数据用百分比表示，以P＜0.05表示为差异具有统计学意义。
2 结果
2.1依托咪酯的药代动力学模型分析：一、二、三室的模型目标函数值是60、-63、-76，负值越大越好，依托咪酯药代动力学的最佳适合模型是三室模型。体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力模型，目标函数是由-156.472降至-203.423。有所减少，并没有发现其他影响的变量。
3讨论
依托咪酯是一种强效的用于催眠的静脉麻醉药[1]，起效快，安全范围较广，持续时间较短，过敏反应发生率偏低[2]，组胺释放较少，对呼吸和循环几乎没有影响，所以有时对幼儿的使用可以酌情考虑。
本研究选取我院的11例打算全身麻醉状态下实施手术的患儿。静脉输注依托咪酯，依据事先设置的时间点抽取患者的动脉血液，测定依托咪酯在血浆中的浓度，建立依托咪酯的药代动力学模型。分析体质量、年龄和身高等因素对药代动力学的影响。依托咪酯的药代动力学的最佳适合模型是三室模型。体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力模型，而年龄对依托咪酯的药代动力学没有明显影响，表明代谢途径在出生后已经没有变化，体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力学，说明较弱体质量的患儿需要更多地输注量和速度。中央室分布容积、外周室1的分布容积、外周室2的分布容积、系统清除率、中央室与外周室1之间的室间清除率、中央室与外周室2之间的室间清除率、分别进行测定，能够清楚地表明依托咪酯的药代动力学的典型数值[3]。依托咪酯在生理酸碱度下，是脂溶性的，可以跨越机体的血脑屏障[4]，所以中央室分布容积偏大，受试的患者的年纪越小[5]，中央室分布容积越大，这可能与幼儿的体液含量有关，与体质量有关。
综上所述，年龄对依托咪酯的药代动力学没明显影响，体质量状况以异速的生长模式影响着依托咪酯的药代动力学。
参考文献：
[1]魏嵘，王春，张赛吉，刘珺珺，林琳.小儿依托咪酯短期输注后的群体药代动力学特点及影响因素[J].上海交通大学学报（医学版），2014，34（06）：820-824.
[2]王彬，程庆好，李蕾，曲银娥. 靶控输注依托咪酯意识消失的半数有效量的测定[J].中华全科医学，2015，13（02）：202-204+207.
[3]汪世高，李荆钟，万行荣，肖志强，周锟，张艳琴. 靶控输注依托咪酯或异丙酚在老年患者胃镜检查中的应用[J].中国内镜杂志，2013，19（02）：161-163.
[4]胡红专，秦榜勇.依托咪酯的药理特点及临床应用[J].医学综述，2013，19（08）：1467-1469.
[5]黄金凤.依托咪酯的药理作用和临床应用新进展[J].药物与人，2014，27（05）：31-32.
论文作者:杜海勤
论文发表刊物:《航空军医》2015年17期
论文发表时间:2016/4/26
标签：动力学论文; 体质论文; 模型论文; 患儿论文; 容积论文; 年龄论文; 静脉论文; 《航空军医》2015年17期论文;