骨关节炎是一种退行性疾病,发病率很高,中年以后常发,65岁以上的老年人中,70%有oa症状,是最常见的关节病变,并且是导致成年人长期残疾的第二大病因。临床治疗包括非手术和手术治疗,以前者为主。药物治疗构成了非手术治疗的主要组成部分,包括对乙酰氨基酚、非甾体类消炎镇痛药、氨基葡萄糖、透明质酸、激素等,其中对乙酰氨基酸和非甾体类消炎镇痛药能缓解疼痛控制症状,对骨关节炎对症治疗效果不错，而氨基葡萄糖则可对骨关节进行对因治疗，对缓解和治疗关节炎起到非常重要作用。
[关键词]氨基葡萄糖;骨关节
[中图分类号]R684.3 [文献标识码]A [文章编号]1439-3768-（2019）-01-YS
1概括
氨基葡萄糖,它是人体内合成的物质,是形成软骨细胞的重要营养素,是健康关节软骨的天然组织成份。随着年龄的增长,人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重,关节软骨不断退化和磨损。氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长。
从1956年起,经过各国科学家几十年的研究证实, 氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长,从20世纪末开始,在美国及欧洲各国,氨基葡萄糖作为治疗骨关节炎的首选对因治疗药物得到了广泛应用。大量的临床研究都显示氨基葡萄糖治疗早中期骨关节炎的安全性非常好,体现在用药过程中不良事件非常少,患者的用药依从性令人满意。氨基葡萄糖是一种小分子化合物,容易透过生物膜,且与关节中的软骨有很强的亲和力,是合成蛋白多糖的底物,更重要的是能抑制一些损害软骨的酶,这些酶类可破坏软骨并波及周围组织,故口服氨基葡萄糖可修复关节软骨的结构,调节关节软骨的代谢而且有延缓关节炎病程的作用。
目前市场上氨基葡萄糖衍生物主要为氨基葡萄糖盐酸盐与氨糖硫酸盐两种,在我国的临床试验中,氨基葡萄糖硫酸盐和盐酸盐的治疗效果相似,但是就对人体的身体副作用这方面来说,氨基葡萄糖盐酸盐作用于身体有不适的一组比较多,具体主要表现为胃部疼痛,效果相对不是很明显.在国际市场上,很多知名的氨基葡葡糖的产品如美国登喜健(鲨鱼软骨素氨糖片)、爱尔兰罗德制药厂的维固力、倍健等品牌都选用性能优越的硫酸盐氨基葡萄糖。根据症状轻重，许多临床研究都提示氨基葡葡糖治疗骨关节炎8~12周,对缓解关节疼痛和提高受累关节总体功能有一定的疗效,其总体疗效与每日1000mg对乙酰氨基酚相当，优于采用安慰剂的患者,有资料显示[1]，3年用药结果显示氨基葡萄糖能缓解轻、中度骨关节炎所致的关节疼痛。此外,研究也显示氨基葡萄糖能有效延缓骨关节炎关节间隙的变窄和减轻关节疼痛,但是研究也显示氨基葡萄糖对重度骨关节炎的效果则不够理想。因此,轻、中度骨关节炎包括膝关节、肩关节、髓关节、手腕关节、颈及脊椎关节和踝关节等,可选择氨基葡萄糖作为保健、临床治疗的首选,可缓解和消除骨性关节炎的疼痛、肿胀等症状,改善关节活动功能。重度骨关节炎患者推荐与非甾体类消炎镇痛药联合使用。联合使用能减少非甾体类消炎镇痛药的用量,进而减少非甾体类消炎镇痛药的副作用。
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2作用机制
2.1刺激软骨母细胞合成多聚氨基葡萄糖
正常时,在谷氨酰胺的参与下,软骨细胞利用葡萄糖合成氨基葡萄糖,进一步合成蛋白多糖，骨关节炎时,软骨细胞得到的葡葡糖减少。给予氨基葡萄糖,作为软骨细胞的底物,通过另外一个代谢途径合成蛋白多糖,组成关节软骨基质的一部分。硫酸氨基葡萄糖产生的无机硫酸基团还可以控制软骨葡萄糖胶聚糖和蛋白多糖合成的速度,服用硫酸氨基葡萄糖可以使它们的血浆浓度开高[2].从而促进蛋白多糖的生物合成,保护与修补软骨基质和修复受损的软骨细胞。
2.2 抑制某些破坏软骨、肌腱与韧带的酶
骨关节炎的基质蛋白降解严重，这是由于金属蛋白酶激活蛋白多糖降解增加所致。硫酸氨基葡萄糖可以调节胶原酶和磷脂酸A3的活性,减少损伤细胞的内毒性因子释放,还可以通过减少降解、促进合成而恢复葡萄糖胶聚糖的代谢失衡[3]。
2.3 温和的抗炎作用
骨关节炎发展的过程中,会促进炎性基因及其产物在关节软骨中的超诱导效应,可导致软骨基质降解,破坏骨关节的结构[4]。白细胞介素(IL)-Iβ是其中很重要的一种促炎症细胞因子,可通过一系列级联反应引起关节的破坏和炎症反应。关节的滑膜细胞、软骨肌胞和侵入炎性关节的巨噬细胞会分泌IL-Iβ[5],骨性关节炎患者关节液中的IL-Iβ含量显著升高。硫酸氨基葡萄糖可以抑制IL-Iβ的活性,促进非活性的IL-Iβ受体II(IL-IRII)的表达,让IL-IRII与IL-Iβ结合,使之不能触发信号传导产生炎性效应,从而竞争性地抑制IL-Iβ;抑制IL-Iβ在软骨细胞内的信号途径,特别是抑制核因子-kB(NF-KB)活性
3 药代动力学研究
口服硫酸氨基葡萄糖后90%被吸收,服药后4h血药液度达到峰值,1-8h在肝、骨、小肠、脑、骨骼、关节软骨等处检出血药浓度依次递增，24h成分降解,半衰期为18h,硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终分解为二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿中排泄，11%经粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式经呼吸道排出.
[1]吴春媛氨基葡萄糖的药理作用研究进展(综述)
[2]乔岩,王丽,王爱勤.D-氨基葡萄糖的化学修饰及其在生物医药领域的应用(J).中国海洋药物,2003:51-55
[3]夏文水,张帆氨基葡萄糖盐酸盐稳定性及其制备的研究D.无锡轻工大学学报,1997,16:29-33
[4]陈析.氨基葡萄糖盐酸盐的防腐抗菌作用研究D]精细化工,2001,18:78-80
[5]吴静、冠炜,李娟.D-氨基葡萄糖衍生物诱导研究D.中华关节病杂志,2004.12:697
论文作者:张曼玲
论文发表刊物:《药物与人》2019年1月
论文发表时间:2019/5/7
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