[摘要] 枳实为常用中药，应用历史悠久，始载于《神农本草经》，为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。其味苦、辛、酸，性微寒，归脾、胃经。具有破气消积，化痰散痞的功效。药理活性研究表明这些成分具有促进胃肠道蠕动、抗溃疡、抑制胃酸分泌、抗癌、抗氧化、降脂、抗菌及抗炎作用。因此，本文拟对枳实的药理作用研究进行综述，为临床用药提供参考。
[关键词] 枳实；药理作用；研究进展
枳实为常用中药，应用历史悠久，始载于《神农本草经》，为芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L. 及其栽培变种或甜橙C. sinensis Osbeck 的干燥幼果。5～6月收集自落的果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。其味苦、辛、酸，性微寒，归脾、胃经。具有破气消积，化痰散痞的功效。药理活性研究表明这些成分具有促进胃肠道蠕动、抗溃疡、抑制胃酸分泌、抗癌、抗氧化、降脂、抗菌及抗炎作用。因此，本文拟对枳实的药理作用研究进行综述，为临床用药提供参考。
1、对胃肠道作用 枳实中几种黄酮类成分橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷均可改善功能性消化不良大鼠的胃排空和小肠推进，其中橙皮苷促进胃排空和小肠推进作用可能与其增加胃动素(MTL)的分泌有关[1]。枳实中的黄酮类化合物(橙皮苷和新橙皮苷等)能够改善由吲哚美辛诱导的大鼠胃溃疡症状，主要是通过胃环氧合酶-2(COX-2)和胃DNA碎片的表达来实现的[2]。另外，研究表明枳实挥发油也可以通过增加新血管的数量和胃黏液黏膜腺体有效医治中年动物胃溃疡，枳实挥发油中的主要组分β-月桂烯具有抗溃疡活性，能够显著降低胃和十二指肠损伤以及增加的胃黏液，其作用机制可能与引起胃黏膜丙二醛水平显著增加(MDA)，通过增加GR系统抗氧化酶活性[3]。
2、抗癌作用 黄酮类化合物是枳实中的主要有效活性成分，此前研究多集中在黄酮苷类化合物对平滑肌收缩，抗氧化等药理作用，对其抗癌活性研究较少。Kwang-IlPark等[4]研究结果表明黄酮类化合物具有抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡的作用，其通过上调和下调Bax/Bcl-xL等抑癌基因和蛋白促使癌细胞凋亡。Kwang-IlPark[5]在另一项研究中，采用荧光染料PKH26染色和亲和素-生物素-过氧化物酶复合物法等方法，观察A549细胞及对免疫组织化学分析。结果表明枳实中黄酮类化合物有一定抗癌作用，黄酮类化合物均可抑制非小细胞肺癌的生长。其作用机制主要是调控癌细胞的凋亡和转移，可抑制癌细胞在肺中的转移和定位，NOD/SCID小鼠尾静脉注射PKH-26标记的A549细胞后，黄酮类化合物可明显减少小鼠肺中PKH-26标记的A549细胞;亦可增加细胞活化型半胱天冬酶-3和抑癌基因p-p53的水平，同时在小鼠肺中注射A549细胞后，它也可增加p-p53，Bax的表达。因其主要是通过增加凋亡蛋白及一些与凋亡有关基因的表达，诱导癌细胞凋亡，所以与一般抗癌药物带来的脱发、呕吐体重减轻等副作用相比，较轻毒副作用使黄酮类药物具有更高的研究价值。董杨等[6]研究表明甜橙黄酮(3'，4'，5，6，7-五甲氧基黄酮)对人AGS胃癌细胞的增殖有明显的抑制作用，并能使AGS胃癌细胞阻滞于G2/M期，诱导细胞凋亡。
3、抗氧化作用 DavideBarreca等采用DPPH法和ABTS法对酸橙中分离的化合物进行抗氧化研究，发现黄酮类化合物具有较好活性，并阐明黄酮B环在抗氧化活性中贡献较小，A环中5，7-二羟基结构为主要活性基团。SoudaniN等研究发现枳实黄酮能够缓解铬的金属螯合作用引起的氧化应激导致的肺部功能障碍，改善肺部组织的病理学情况。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆另外，WangQH等通过冷水，热水，和1.0mol·L-1的NaOH提取得到3种枳实中的多糖类化合物，并对它们在体内和体外抗氧化活性也进行了评价。其中热水提取的CALB显示出最高的活性。
4、减肥及促进脂质代谢作用 研究表明，枳实黄酮通过3T3-L1细胞中的的Akt信号传导途
径抑制脂肪生成;枳实中的生物碱类化合物特别是:辛弗林，N-甲基辛弗林等都是非常强的脂肪分解剂，并且副作用很小。
5、抗菌活性 SenizKarabykl等研究表明，枳实提取物可抑制鼠伤寒沙门氏杆菌和单核球增多性李斯特菌生长，其抗菌效果主要依赖于枳实中酸性成分。SiddiqueS等通过纸片扩散法研究枳实挥发油对革兰氏阳性菌和阴性菌的抗菌作用，结果表明，枳实挥发油对枯草芽孢杆菌ATCC6633，肺炎克雷伯菌，鼠伤寒沙门氏菌，绿脓杆菌，荧光假单胞菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌等都具有很好的抑制作用，其中对革兰氏阳性菌的抑制活性较革兰氏阴性菌强。另外，OliveiraSarahAC等发现枳实挥发油抑制白色念珠菌，粪肠球菌和大肠杆菌等多种细菌形成的生物膜的生长。
6、抗炎作用 枳实总黄酮提取可以通过抑制COX-2，iNOS和以及促炎细胞因子(如TNF-α和IL-6)的表达来阻断脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞中的核因子κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路。
参考文献
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[4] Park K I，Park H S，Nagappan A，et al. Induction of the cell cycle arrest and apoptosis by flavonoids isolated from Korean Citrus
aurantium L. in non-small-cell lung cancer cells[J]. Food Chem，2012，135: 2728.
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[6] 董杨，季光，曹爱丽 . 甜橙黄酮对人胃癌 AGS 细胞增殖和凋亡的作用及其机制研究[J]. 中国中药杂志，2011，36 ( 6) :
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论文作者:廖国平
论文发表刊物:《医师在线》2019年20期
论文发表时间:2019/12/5
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