赵建斌[1]1999年在《华蟾毒精及补骨脂素类抗癌作用研究》文中进行了进一步梳理应用现代生物学技术，对中药中确切有效的抗癌成分从组织、细胞及分子水平进行多层次的系统实验研究，为其开发应用奠定坚实的实验研究和机理分析基础，将是发扬祖国医药学特色和优势的必由之路。 华蟾毒精是从中药蟾酥中分离出的单体，其特点是抗癌作用明确又有刺激骨髓增生，诱导白血病细胞分化、强心、升压等作用；8-甲氧基补骨脂素是从补骨脂中分离得到的强有力的光敏化剂，具有抑制增生，抗病毒，抗过敏作用。经检索、整理相关文献，本文所涉及内容国内外报道尚属少见，而且上述二种中药成分均有其独特的优点和特性；最主要的是：华蟾毒精同时具有抗癌和免疫增强作用，8-甲氧基补骨脂素的特点是能与DNA结合从而产生强烈的光敏化作用。 本研究的主要内容和结果如下： 1．体外试验对四种中药作用于HL-60和SMMC-7721细胞后进行MTT法检测细胞毒作用，华蟾毒精、阿霉素、秋水仙酰胺、双九注射液、8-MOP的IC_(50)依次为，1.25ng／ml、2.72ng／ml，6.6ng／ml，4.13ng／ml，272.25ng／ml，136.51ng／ml，72.92ng／ml，36.4ng／ml，2.55μg／ml，562ng／ml，表明四种中药对HL-60和SMMC-7721均有显著的细胞毒作用。流式细胞术检测结果显示：阿霉素、双九注射液、华蟾毒精，对HCC-9204细胞，SMMC-7721细胞有诱导凋亡作用，华蟾毒精对HL-60细胞也有显著的诱导凋亡作用，双九注射液，华蟾毒精对SMMC-7721的S期
宁静[2]2011年在《华蟾毒精的大鼠体内代谢及体外代谢种属差异研究》文中认为目的:研究中药蟾酥中主要活性成分华蟾毒精的体内、体外的代谢和排泄情况。阐明华蟾毒精体内代谢过程和主要的活性作用形式。方法:(1)体内代谢试验:采用大鼠研究华蟾毒精在大鼠胆汁中的排泄情况;(2)体外代谢实验:利用肝微粒体体外孵育法,对人及常用实验动物肝脏对华蟾毒精的代谢进行代谢的种属差异比较,包括代谢酶归属及酶动力学研究;(3)利用植物化学方法学和波谱学手段分离鉴定代谢产物的结构,揭示华蟾毒精的体内代谢通路;(4)利用MTT法测定原形化合物和代谢产物的体外抗肿瘤活性。结果:大鼠体胆汁中分离的华蟾毒精代谢产物主要为3a-去乙酰基华蟾毒精的单羟化及双羟化产物,其中5个为首次报道的新化合物。华蟾毒精在大鼠体内的主要代谢产物的抗肿瘤活性与华蟾毒精比都显现出显著的降低;人、猴、狗、猪及小鼠肝脏对华蟾毒精的主要代谢通路为羟化反应,通过代谢酶归属及酶动力学研究发现小型猪为未来研究华蟾毒精代谢及评价其药理活性的适宜模型。华蟾毒精在人、猴、狗、猪及小鼠肝脏中的主要代谢产物的抗肿瘤活性与华蟾毒精比显现出一定程度的降低。结论:人及大鼠肝脏对华蟾毒精的代谢存在较大的种属差异:16位水解、羟化和3位异构化是华蟾毒精在大鼠体内代谢的三条主要代谢路径;而人肝代谢华蟾毒精的主要路径为羟化反应。就抗肿瘤活性而言,华蟾毒精在人及常用实验动物(猴、狗、猪、大鼠、小鼠)中因代谢而失活。
参考文献：
[1]. 华蟾毒精及补骨脂素类抗癌作用研究[D]. 赵建斌. 第四军医大学. 1999
[2]. 华蟾毒精的大鼠体内代谢及体外代谢种属差异研究[D]. 宁静. 大连医科大学. 2011