何玉
（海南皇隆制药股份有限公司 海南 海口 570311）
【摘要】 氟喹诺酮类药物是人工合成的抗感染药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、药代动力学好等有点，在临床治疗中应用较为广泛。本次研究查阅相关文献，分析了氟喹诺酮类药物的临床应用与进展，对氟喹诺酮类药物研究现状、临床应用及不良反应情况进行了综述分析，旨在为氟喹诺酮类药物临床应用提供一些启示。
【关键词】喹诺酮类抗菌药；氟喹诺酮;抗菌谱；临床应用
【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）24-0010-02
The clinical application and progress of fluoroquinolone drugs
He Yu. Hainan Huanglong Pharmaceutical co., LTD., Hainan Province, Haikou 570311, China
【Abstract】 Fluoroquinolone drugs are synthetic anti-infection drugs, wide antimicrobial spectrum, strong antibacterial activity and motivation to learn medicine generation, which has been widely applied in clinical treatment. This paper analyzes the fluoroquinolone drugs in the clinical application and progress of research on fluoroquinolone drugs status, clinical application, and adverse reactions were reviewed, in order to provide the clinical application of fluoroquinolone drugs help.
【Key words】 Quinolone antibacterial drug; Fluoroquinolone; Antimicrobial spectrum; Clinical application
氟喹诺酮类药物是以喹啉羧酸为母核而合成的喹诺酮类抗菌药，其被发现源于抗疟药氯喹研制中的中间产物，为人工合成抗菌、抗感染药物开创了新的途径。第一代和第二代氟喹诺酮类抗菌药均出现在20世纪60～70年代末期，代表药物为萘啶酸、吡哌酸、西诺沙星等，仅用于泌尿系统感染，后期用于肠道系统感染，抗菌谱以革兰阴性菌为主，抗革兰阳性菌较弱。目前，第三、四代氟喹诺酮类药物是临床抗菌药“主力”，而第四代抗菌药成为氟喹诺酮类药物的发展趋势，有必要深入分析。
1.氟喹诺酮类药物研究现状
第三代喹诺酮类药物抗菌谱较第二代显著拓宽，同时抗菌力能力也大大提升，血药浓度较高，组织分布较为广泛，如诺氟沙星、氧氟沙星等，抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体和衣原体效果较好，目前仍应用于临床治疗中。第三代氟喹诺酮类（20世纪80年代）发现后十余年间，氟喹诺酮类药物结构修饰研究不断进行，20世纪90年代第四代氟喹诺酮类药物诞生，代表药物有格帕沙星、莫西沙星等，抗革兰阴性、阳性菌作用进一步增强，同时抗分支杆菌、军团菌、支（衣）原体及部分厌氧菌效果也有所提升。
此外，第四代氟喹诺酮类药物抗菌活性提升较为明显，较第三代抗菌药物相比，抗肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎衣（支）原体、军团菌活性均升高1.5～3倍；同时，这类药物口服吸收效率大大提升，血浆半衰期延长，体内组织分布均匀，有效缩短了用药间隔。
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2.氟喹诺酮类药物的临床应用
目前第一、二代氟喹诺酮类药物多数已被淘汰，而第三、四代药物是临床常用药，故本次研究选择其中常用药物作具体分析。
2.1 环丙沙星
环丙沙星抗革兰阴性杆菌抗菌效果较好，对沙眼衣原体、支原体抗菌活性较强，但是对于厌氧菌抗菌效果较差，体外抗菌活性优于其他氟喹诺酮类药物。本品以静脉给药为主，口服给药生物利用度低于60%。泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、呼吸道感染、胃肠道感染治疗中，环丙沙星应用效果较好，抗感染治疗有效性较高。此外，骨和关节感染或全身感染，也可采用环丙沙星静脉滴注治疗。
2.2 氧氟沙星与左氧氟沙星
氧氟沙星具有无交叉耐药性，高抗菌活性等优点，抗菌谱和临床应用较环丙沙星略宽，对部分厌氧菌具有一定抗菌活性[1]。左氧氟沙星体外抗菌活性极强，为氧氟沙星的两倍，临床治疗中主要用于抗革兰阳性、阴性病原菌感染，对于呼吸道感染、泌尿系统感染等抗菌效果较好，与氧氟沙星相似。该两种药物口服生物利用度均较高，半衰期较环丙沙星延长，细菌清除率较高，故可用于部分耳、鼻、喉及妇科疾病等感染治疗中[2]。
2.3 格帕沙星
格帕沙星抗革兰阳性菌的活性极强（为环丙沙星3～4倍），对于敏感菌感染抗菌效果较高，但抗革兰阴性菌效果略低于第三代氟喹诺酮类药物。在治疗肺炎球菌、卡他莫拉菌、肺炎支（衣）原体引起感染方面，有效性较高；同时，对外科感染治疗效果较好，如浅表性化脓性感染临床疗效较好。本品应用于淋病治疗中，细菌学清除率为85%～96%，疗效可靠。
2.4 莫西沙星和吉米沙星
莫西沙星对抗革兰阳性球菌效果较好，对于葡萄球菌、肺炎球菌感染治疗效果较好，抗链球菌活性优于罗红霉素、阿莫西林、头孢呋辛等，故治疗呼吸道感染效果较高。吉米沙星对抗厌氧菌效果较高，抗金葡球菌、黏膜炎莫拉菌活性极强，治疗肺炎等呼吸道感染效果优于第三代药物。同时，对于青霉素和红霉素耐药的肺炎患者，也可采用吉米沙星治疗。
3.不良反应分析
3.1 光毒性反应
氟喹诺酮类药物光毒性反应与其母核8位上取代基有关，甲氧基被取代时光毒性较弱，而氟原子被取代时，光毒性最强，由此分析：莫西沙星光毒性较弱，司帕沙星光毒性极强（淘汰药物），而吉美沙星光毒性相对降低。临床使用的氟喹诺酮类药物多存在光毒性风险，因而用药期间应该尽量避免阳光或紫外线照射。
3.2 中枢神经系统不良反应
中枢神经系统不良反应发生率较低，常见症状为头痛、失眠、乏力、躁动不安等，少见严重症状为精神病反应，如幻觉、抑郁、精神异常、焦虑等[3]。目前，临床文献报道显示引起中枢神经系统反应的药物主要有洛美沙星、氟罗沙星、氧氟沙星等，应注意脑神经损伤患者谨慎使用，癫痫患者禁止使用。
3.3 胃肠系统反应及肝胆系统反应
喹诺酮类抗菌药具有胃肠刺激作用，可导致恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻等反应，但是氟喹诺酮类药物胃肠道反应略有下降，但仍是发生率最高的不良反应。对于胃溃疡等慢性溃疡性胃肠道疾病患者，氟喹诺酮类药物可增加急性上消化道出血风险，该类患者需在用药前检查是否符合用药要求。氟喹诺酮类药物肝胆系统损害有所降低，但长期用药或大剂量用药后，肝脏损害发生率较高，临床表现为药物性黄疸、转氨酶升高，与用药剂量、疗程密切相关[4]。
3.4 其他不良反应
氟喹诺酮类药物存在血液系统不良反应（出血性紫癜）、运动系统不良反应（肌腱损害，关节软骨损害）、循环系统不良反应（胸闷、血压升高、心慌）等，但发生率相对较低。考虑到儿童及青少年不良反应发生率较高，不建议18岁以下儿童使用[5]。
4.小结
不良反应是制约喹诺酮药物使用的重要因素，虽然氟喹诺酮类药物不良反应情况与喹诺酮类要相似或略轻，临床用药安全性进一步提高，但仍需进一步完善其药物基本母核结构修饰研究，以控制其不良反应。
【参考文献】
[1]张文晋.氟喹诺酮类药物的临床应用进展[J].临床合理用药杂志，2012，5（03）:152-153.
[2]于继军，焦晓黎.氟喹诺酮类药物的临床应用分析[J].临床合理用药杂志，2013，8(01):57.
[3]蔡芸.氟喹诺酮类抗菌药物及临床应用评价[J].中国医院用药评价与分析，2014，12(08):676.
[4]吉家兴，梅清华，姜晓杰等.我院氟喹诺酮类药物临床应用情况分析[J].中外医学研究，2015，16（01）:71.
[5]蔺以啟.氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应与用药原则[J].中国医药科学，2012，5(01):102.
论文作者:何玉
论文发表刊物:《医药前沿》2016年8月第24期
论文发表时间:2016/9/2
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