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【摘要】 细辛,别名为华细辛,是一味常用中药,首载于中药学典籍《神农本草经》,历史悠久。细辛味辛性温,具有止痛通窍、止咳平喘、祛风散寒、通利血脉之功效,在治疗痰饮咳喘、关节疼痛、牙痛、鼻塞、风寒头痛等方面疗效显著;细辛带有辛散温燥,温肺化饮,下气消痰功能,可用于治疗气逆咳喘疾病。但细辛不良反应较多,本品是一味争议较大的中药。细辛若单用末,不可过半钱,否则气闷塞,不通者死。本文对细辛毒性药理和毒理作用进行分析。
【关键词】细辛;药理;毒理作用
【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752(2017)04-0304-01
细辛是马兜铃科多年生草本植物,归肺、肾、心经,临床应用较为广泛。但在临床实践中,细辛成分中含有的黄樟醚毒性较强,可导致癌症。因此使用细辛时,必须了解细辛毒性的药理和毒理作用,合理用药,尽可能使细辛发挥出最大的疗效。
1.细辛概述
细辛为马兜铃科多年生草本植物,性味辛、温,小毒,其主要成分包括油藏茴香酮、丁香油酚甲醚、大黄樟醚、细辛醚、细辛酮、β-蒎烯等,另含有N-异丁基十二碳四烯胺及消旋去甲乌药碱等。细辛药理作用较多,如镇静、镇痛、中枢抑制、局部麻醉等。细辛分为辽细辛和汉城细辛[1],辽细辛产于辽宁一带,阴干生用,含有2.5%挥发油,其具有镇痛、镇静、抗炎、解热、平喘等作用。汉城细辛产于黑龙江、吉林等一带,含有1.0%挥发油,可分离出甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚、樟烯等,临床应用价值较高。
2.细辛的药理作用
2.1 对中枢神经系统作用
细辛挥发油中含有甲基丁香酚,具有显著协同戊巴比妥钠催眠作用;细辛挥发油对多种原因引起的家兔实验性发热、人工发热大鼠有显著解热作用。对正常豚鼠及大鼠具有降温作用,解热作用可能是中枢神经系统。细辛挥发油小剂量给药,使动物安静、驯服,减少其自主活动。大剂量会让动物睡眠,具有明显的抗惊厥作用。
2.2 抗风湿、抗炎作用
辽细辛挥发油具有明显的抗炎作用,可减少炎症虚席和渗出液中组胺含量,对PGE2、5-HT含量无明显影响。辽细辛挥发油对组胺或PGE2具有对抗作用,可提高毛细血管通透性,对5-HT所致的毛细血管通透性无明显影响。辽细辛挥发油抗炎作用,不仅与增强肾上腺皮质功能有关,还可阻碍炎症介质释放,降低毛细血管通透性,有效抑制白细胞游走,结蹄组织增生,充分发挥出抗炎效果。
2.3 对心血管系统作用
对于离体蛙心,小剂量细辛挥发油可使其兴奋,大剂量使其抑制,并停搏在舒张期。离体兔、豚鼠心脏使用细辛醇提取液,可增强心肌收缩力,加快心率。对豚鼠离体心脏使用细辛挥发油,可增强冠脉流量,但对离体兔心无明显影响。细辛挥发油静注25ml/kg,可抵抗兔由于垂体后叶酸导致的急性心肌缺血,提高小数小鼠减压缺氧耐受力。静脉注射细辛醇浸液0.125~0.25g/kg,可出现肾上腺素样作用[2]。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆细辛挥发油可扩张蟾蜍内脏血管,同时麻醉猫也具有降压作用。
2.4 对呼吸系统作用
给予兔静注细辛醇浸剂,可抑制吗啡所致的呼吸抑制,挥发油中的甲基丁香酚可松弛豚鼠离体气管,对离体肺灌注量呈短暂降低,后持续增加,最长可维持30分钟。
2.5 对平滑肌作用
细辛挥发油对兔离体子宫、肠管,低浓度增加张力后呈现下降趋势,振幅增高,高浓度会对大鼠离体子宫发挥出抑制作用。
2.6 抑菌作用
细辛挥发油对白色念珠菌、黄曲霉菌、黑曲菌等真菌具有良好的抑制作用。细辛挥发油中黄樟醚抗菌效果强于石碳酸1倍,强于40%甲醛气熏4倍,可见细辛挥发油是一种广谱和较强抗菌化学成分,对枯草杆菌、格兰阳性菌、伤寒杆菌等抑制作用较高。
2.7 局部麻醉作用
细辛50%煎剂对蟾蜍坐骨神经冲动传导具有阻滞效果,其所发挥的麻醉效果与1%普鲁卡因相当。细辛挥发油具有表面麻醉作用。50%细辛酊涂于舌尖30秒,舌尖出现辛凉感,1分钟后出现麻木感,随后痛觉完全消失,1h后逐渐恢复,提示对细辛挥发油对人舌粘膜具有局麻作用[3]。
2.8 提高机体新陈代谢功能
细辛中可分离出消旋去甲基乌药碱,具有肾上腺素能β兴奋剂样生理作用,可发挥出扩张血管,松弛平滑肌,改善脂质代谢等效果,这与细辛“祛寒药”发挥的药理作用相似,可作为细辛祛寒药的药理学基础。
3.细辛毒理作用
3.1 急性毒性
给予细辛散剂灌服后,小鼠可表现为烦躁、紫绀、抽搐、呼吸困难等,严重者死亡,可能与细辛对神经、呼吸系统影响密切相关。细辛挥发油和去油水煎液在等剂量作用于小鼠时,使得挥发油小鼠死亡率可达70%,去油水煎液小鼠无死亡,可见细辛毒性作用与挥发油密切相关。
3.2 慢性毒性
对小鼠腹腔注射细辛挥发油,测定细辛散剂半数致死量(LD50)为0.55ml/kg[4],挥发油所含黄樟醚毒性较大,若将其掺入饲料中,观察两年,28%大鼠发生肝癌。若长期使用细辛挥发油喂养动物,可导致肾功能损害、肝肾功能病变,诱发肝癌。细辛挥发油中黄樟醚无法耐高温,在临床应用中,细辛经高温煎熬,可破坏其毒理作用,降低不良反应,提高细辛治疗效果。
4.小结
现代临床应用细辛涉及到多种疾病,如过敏性鼻炎、牙痛、耳聋、痛经、慢性支气管炎、类风湿性关节炎、肩周炎、椎间盘突出症、牙痛、阳痿、口腔溃疡等,也可用于局部麻醉、治疗肌注局部反应。在应用细辛时,应掌握其药理和毒理作用,根据中医学理论正确辨别病证,同时选择适当剂型,可确保发挥其最大效果,减轻或消毒毒性。服用大剂量细辛,应延长煎煮时间,减轻毒性,确保合理安全用药。
【参考文献】
[1]赵海燕.细辛毒性的药理和毒理作用探讨[J].中国保健营养(下旬刊),2014,12(5):2860-2860.
[2]郭婷,黎元元.灯盏细辛注射液药理和毒理作用研究进展[J].中国中药杂志,2012,37(18):2820-2823.
[3]王懿,黄伟,孙蓉等.基于功效和毒性的细辛化学成分研究进展[J].中国药物警戒,2013,10(1):36-38.
[4]周祯祥,陈泽斌,李军等.细辛毒性的研究述评[J].中医药信息,2003,20(6):30-31.
论文作者:宋月薇
论文发表刊物:《医药前沿》2017年2月第4期
论文发表时间:2017/2/21
标签:细辛论文; 挥发油论文; 作用论文; 毒性论文; 药理论文; 小鼠论文; 毒理论文; 《医药前沿》2017年2月第4期论文;