杭州森泽医药科技有限公司 311401
【摘 要】共晶技术能够在不改变药物中包含的活性物质成分条件下，显著改善提升药物的溶解度，支持药物在人体内部获取良好吸收，生物利用度水平显著提升。本文将会围绕黄酮类化合物共晶论题，展开简要的阐释分析。
【关键词】黄酮类化合物；共晶技术；研究进展
黄酮类化合物是一类在大自然环境中广泛存在的天然有机化合物。从分子结构角度展开分析，黄酮类化合物中存在着有氧杂环，主要分布在高等植物以及羊齿类植物之中，且在豆科植物、唇形科植物，以及菊科植物中含量较为丰富。黄酮类化合物在中药饮片制剂和天然药物制剂中广泛存在，是一种对药效作用发挥状态具备深刻影响的物质成分。黄酮类化合物的母核结构部分属于典型的具备2-苯基色原酮结构的多酚类有机化合物，其分子结构中通常会包含有一个或者是多个酚羟基官能团，且尽管酚羟基官能团属于典型的亲水基团，但是其分子内部包含的苯环结构，却诱导其在水中的溶解度难以到达较高水平，严重限制了以黄酮类化合物为主要成分的口服药物制剂和注射药物制剂的使用范围。药物共晶技术的运用，能够在不破坏药物基本性质条件下，逐渐改善优化药物活性分子的物理性质和化学物质。药物共晶技术的基本原理，是在形成基本的共晶结构之后，促使药物中原本具备的晶格堆积方式和分子排列方式发生变化，继而在药物溶解过程中发生与溶液相互作用机制的变化，因此可以知道，共晶技术处理过程，能促进基本药物溶解度发生改善。有鉴于上述研究背景，本文将会围绕平黄酮类化合物共晶论题，展开简要阐释。
1黄酮类化合物共晶现象概述
从整体性视角展开阐释分析，黄酮类化合物的分子结构内部通常包含有一个，或是者多个酚羟基官能团，其不仅可以充当质子受体，还可以充当质子给体，能够与种类多样的共晶形成物之间共同构成分子间氢键结构[1]。
通过对现有的研究文献展开分析梳理，可以知道，能够形成共晶结构的黄酮类化合物主要有：隶属于黄酮类物质的木犀草素物质（luteolin）、黄芩素物质（baicalein），以及白杨素物质（chrysin）；隶属于异黄酮类物质的染料木黄酮物质（genistein）；隶属于二氢黄酮类物质的柚皮素物质（naringenin），以及橙皮素物质（hesperetin）；隶属于黄酮醇类物质的槲皮素物质（quercetin），杨梅黄酮物质（myricetin），漆黄素物质（fisetin）；以及隶属于黄烷-3-醇类物质的（-）-儿茶素酸酯物质（epigallocatechin-3-gallate）。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆
2常见黄酮类化合物及其共晶概述
2.1木犀草素物质及其共晶
木犀草素物质在种类多样的蔬菜类作物，以及药用植物中均有所分布，能发挥抗氧化药理作用、抗炎药理作用、抗肿瘤药理作用，以及保护神经系统药理作用等[2]。
从基本的物理化学性质角度展开分析，木犀草素物质在水溶剂中难溶，生物利用度水平较低，无法被制备成药物制剂，因此，针对木犀草素物质开展药物共晶技术处理，能显著改善提升其生物利用程度[3]。
有研究工作团队经由溶液挥发技术方法制备形成了木犀草素-4，4＇-联吡啶药物共晶物质结构，其制备技术思路，系将摩尔比为1：3的木犀草素物质和4，4＇-联吡啶物质在剂量为7.00ml的丙酮溶剂中加以混合，在基于25.00℃温度条件下持续搅拌处理3.00h后，基于室温环境条件之下实施挥发处理，5.00d后能够获取到黄褐色粉末状晶体物质形态。
2.2黄芩素物质及其共晶
黄芩素物质是中药饮片黄芩之中包含的数量最多的黄酮类化合物，其本身能发挥解热药理作用、镇痛药理作用、抗炎药理作用、抗肿瘤药理作用、抗菌药理作用、抗病毒药理作用、清除氧自由基药理作用、抗氧化药理作用、保护心脑血管与神经元药理作用、保护肝脏药理作用，以及预防或治疗糖尿病及其并发症药理作用等[4]。
有研究人员在实验室技术环境中制备形成了黄芩素物质与异烟肼物质、异烟酰胺物质、咖啡因物质，以及茶碱物质的混合共晶物质形态，并且精确测定了共晶混合物质形态在pH值=2.00的盐酸缓冲液环境内部，以及在pH值=4.50的磷酸缓冲液环境之中的溶解度，并且开展了系统化的药动学研究技术过程[5]。
2.3白杨素物质及其共晶
从来源渠道角度展开阐释分析，白杨素物质是一种从紫葳科植物木蝴蝶之中分离获取的，具备广泛化和多元化药理作用活性的黄酮类化合物，其在具体临床中的运用，能发挥抗炎药理作用、抗氧化药理作用、抗肿瘤药理作用、抑制芳香酶活性药理作用、放疗增敏药理作用，以及防治心脑血管疾病药理作用等。
有研究人员在实验室技术环境中，运用碾磨法制备形成了类白杨素物质、胞嘧啶物质，以及维生素B1物质的共晶混合物，并且选择运用适当技术方法对其溶解度、药动学机制、抗氧化活性药理机制，以及抗溶血剂药理活性展开了研究分析。
结语：
围绕黄酮类化合物共晶论题，本文选取黄酮类化合物共晶现象概述，以及常见黄酮类化合物及其共晶概述，两个具体方面展开了简要的阐释分析，旨在为相关领域的研究人员，以及我国现代药学事业领域的从业人员，创造和提供扎实且有效的工作经验参考支持条件。在现代药品研发工作开展过程中，实现对共晶技术的合理引入运用，通过对药品基本分子结构展开调整，有助于改善提升药品主要物质成分的溶解度，确保实际研制形成的药品制剂，能够在临床中发挥更加优质的治疗效用。
参考文献：
[1]黄璟，成传访，李惠波，等.毛蕊异黄酮抑制压力超负荷大鼠心肌肥厚及对JAK/STAT信号通路的影响[J].实用医学杂志，2018，34（24）：4060-4063.
[2]刘宝亮，吴一帆，穰小东，等.响应面法优化离子液体双水相提取银杏黄酮的工艺研究[J].中国食品添加剂，2018（12）：108-115.
[3]牛晓静，鲁静，孙广科，等.淫羊藿总黄酮提取物的HPLC指纹图谱建立及其中8种成分的含量测定[J].中国药房，2018，29（24）：3376-3380.
[4]王占一，王洪凯，张立华，等.“五位一体”教学法在《天然药物化学》课程中的应用——以黄酮类化合物为例[J].成都中医药大学学报（教育科学版），2018，20（04）：38-40+42.
[5]高杨，马帅，商亚珍.黄芩茎叶黄酮干预冈田酸引起的大鼠皮层多个tau蛋白磷酸化位点的作用研究[J].神经药理学报，2018，8（06）：30-31.
论文作者:傅鹏飞,何伟平,李雅超,高铭豪,马佳威
论文发表刊物:《中国医学人文》(学术版)2019年第12期
论文发表时间:2020/1/3
标签：物质论文; 黄酮论文; 药理作用论文; 类化合物论文; 药物论文; 溶解度论文; 黄芩论文; 《中国医学人文》(学术版)2019年第12期论文;