浙江恩泽医疗（中心）集团台州医院药剂科
【中图分类号】 Ｒ94 【文献标识码】 B 【文章编号】 1550-1868（2016）6
摘要：目的：对近年来角叉菜胶在药剂学中的研究及应用进行总结，以了解并拓展其在药剂学中的应用。方法：搜集国内外有关文献资料，并对其进行整理、总结和分析。结果：角叉菜胶具有乳化、增稠、胶凝、荷负电、成膜等性质，近年来在药剂中的研究与应用愈加广泛。角叉菜胶可用于各种非注射给药剂型，如:乳剂、凝胶剂、滴眼剂、栓剂、胶囊、片剂及膜剂等。结论：角叉菜胶在药剂学中具有广阔的开发与应用前景。
关键词：角叉菜胶；药剂学；研究
角叉菜胶(carrageenan)，又名鹿角菜胶、卡拉胶、爱兰苔胶，是用水或碱溶液从麒麟菜属、角叉菜属及杉藻属等红藻中提炼出来的，是非常重要的阴离子线性多糖。角叉菜胶是三大商业海藻提取物(琼脂、褐藻胶和角叉菜胶)之一，广泛用于食品和非食品工业。角叉莱胶在食品工业中的应用已有很长的历史，如:用于肉制品中以提高其质量及产率;用于乳制品中以增加其稳定性;用于食品的包裹以达到保鲜的目的;还可用于酱汁、色拉、布丁、馅饼填料、宠物食品等，以达到稳定、增稠、胶凝、增加口感等目的。
一、化学结构
角叉菜胶是由硫酸酯化的或非硫酸酯化的半乳糖和3，6-脱水半乳糖通过α-1，3糖苷键和β-1，4糖苷键交替连接而成，商业上三种最重要的的角叉菜胶是κ型、ι型和λ型角叉菜胶。Mu和nu角叉菜胶分别是κ型和ι型角叉菜胶的前体结构，可通过碱处理转化为κ型和ι型角叉菜胶。天然状态下，未经处理的κ型和ι型角叉菜胶的化学结构分别含有质量分数约为30%的mu和nu两种前体结构，经过碱处理后降到5%以下。λ型角叉菜胶在碱处理下可转变为θ型角叉菜胶。主要角叉菜胶的化学结构式见图1。
图1 κ型角叉莱服(a)，ι型角叉莱胶(b)和λ型角叉菜胶(c)的化学结构式
二、理化性质
所有角叉菜胶均能溶于热水。λ型角叉菜胶能溶于冷水，而κ型和ι型角叉菜胶不溶于冷水，只能吸水溶胀，但二者的钠盐均可溶于冷水。所有角叉菜胶均难溶于有机溶剂，如:甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和丙酮等。因此常用这些溶剂作为沉淀剂，使角叉菜胶从水溶液中沉淀出来，见表1，表2所示。
三、角叉菜胶在新剂型中的应用
1、单独用作口服缓释片基质
角叉菜胶与壳聚糖形成聚电解质复合物，可阻滞药物的释放。Ahmad等比较角叉菜胶-壳聚糖复合物基质与两种单独的高分子基质对地尔硫卓的缓释效果，结果表明复合物基质的缓释效果取决于壳聚糖的离子化程度。在水和胃酸中，壳聚糖明显离子化，增强与强烈荷负电的角叉菜胶的离子间相互作用，缓释效果优于单独高分子基质。
2、脉冲释药制剂
基于时辰疗法的理念，脉冲释药制剂常用于凌晨高血压的治疗。Satwara等采用压制包衣技术制备卡维地洛压制包衣片。该压制包衣片包含速释片芯和由κ型角叉菜胶、HPMC及EC三种高分子共同组成的包衣层。该压制包衣片睡前服用，在时滞期间内包衣层可缓慢溶蚀和溶胀，药物缓慢释放。经过6h的时滞后，药物可快速而完全地释放。用于治疗凌晨高血压。体外释放实验表明κ型角叉菜胶的含量增加，时滞及8h的累计释放量均增大。
3、原位凝胶
角叉菜胶属于离子激活型原位凝胶高分子，可与泪液中的阳离子发生交联，在眼球表面形成凝胶。 Thrimawithana等的研究显示由钙离子诱导的ι型角叉菜胶凝胶的物理性质和流变学优于κ型角叉菜胶凝胶，且对亲水性药物释放速度的控制作用与κ型角叉菜胶凝胶相似，因此ι型角叉菜胶更适合于原位凝胶的制备。Rupenthal等实验结果证明所制备的几种高分子原位凝胶中，角叉菜胶原位凝胶的相转变、流变学及结构最好。当分别加入钙离子和钾离子时，角叉菜胶原位凝胶的黏度、假塑性及硬度显著增加。LIUYu等考察角叉菜胶对泊洛沙姆407阴道用原位凝胶的缓释效果，体外释放实验表明角叉菜胶显著延缓泊洛沙姆407的溶蚀，减慢阿昔洛韦的释放速度。此外，角叉菜胶-泊洛沙姆407复合原位凝胶具有良好的热敏性，处方中两种高分子的粘附性具有协同效应。因此，该复合原位凝胶非常适合用于阴道给药。
四、结语
由于角叉菜胶具有乳化、增稠、胶凝、荷负电及成膜等性质，且具有成本低、来源天然、无毒、可生物降解、可再生、对环境友好及耐受性好等优点。目前，角叉菜胶在药剂学中的研究与应用愈加广泛。在普通剂型中如:乳剂、凝胶剂、滴眼剂、栓剂、胶囊、片剂及膜剂等，在新剂型中如:口服缓释片、脉冲释药制剂、胃漂浮片、原位凝胶、微丸、微球、微囊、凝胶珠、纳米制剂及固体分散体等，特别是在缓控释制剂及其他新剂型中的研究，已成为药剂学领域中的研究热点。尽管如此，目前关于角叉菜胶的结构及性质、作用机制、体内过程等方面的理论知识仍很欠缺，需进一步的研究及拓展。
参考文献：
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论文作者:王丹,卢薇晖,朱丹燕
论文发表刊物:《医药界》2016年6月第6期
论文发表时间:2016/9/22
标签：凝胶论文; 原位论文; 基质论文; 药剂论文; 高分子论文; 负电论文; 离子论文; 《医药界》2016年6月第6期论文;