殷桂香[1]2002年在《哮喘滴丸止咳平喘作用研究》文中认为目的 客观评价哮喘滴丸对小儿哮喘急性发作的治疗作用，并对其对人体的安全性加以评估。方法将60例患儿随机分为2组，分别采用口服哮喘滴丸(治疗组)，博利康尼(对照组)方法，观察患儿症状、体征变化。结果临床研究结果显示：治疗组总有效率93.33％，优于对照组(80％)；在平喘起效时间，完全平喘时间及改善主要症状体征方面也均优于对照组(P＜0.05)。结论 哮喘滴丸口服对小儿哮喘急性发作(寒性哮喘)具有良好的平喘效果，平喘效果优于博利康尼。
高静[2]2017年在《治咳川贝枇杷滴丸和胃肠安丸的药效及其物质基础研究》文中指出治咳川贝枇杷滴丸是临床上治疗呼吸系统疾病的常用中成药,本论文对治咳川贝枇杷滴丸全方、君药枇杷叶对哮喘的作用及机制进行了研究。采用豚鼠离体气管平滑肌组织和豚鼠在体引喘模型进行评价,发现治咳川贝枇杷滴丸全方(2.5,5,10 mg/mL)对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有抑制作用,还可舒张由乙酰胆碱(Ach)和组胺(His)刺激引起的豚鼠离体气管平滑肌痉挛,并且呈现剂量依赖性。由Ach和His的量效曲线发现治咳川贝枇杷滴丸的这一抑制作用与M受体和H_1型受体有关,对气管平滑肌细胞中的外钙内流具有阻滞作用,并且是非竞争性拮抗剂。体内实验亦发现,治咳川贝枇杷滴丸(1.78,3.55,7.1 mg/kg)可以延长乙酰胆碱和磷酸组胺所致豚鼠哮喘的潜伏期。对组方中含量最大的君药枇杷叶进行平喘作用研究。首先,我们对枇杷叶平喘的有效层进行筛选,得到四个极性段:石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层。其次,由体外的豚鼠气管平滑肌收缩实验和体内对Ach与His引起哮喘的实验,明确枇杷叶乙酸乙酯层对哮喘的效果最好。最后,利用UPLC-Q-TOF/MS技术鉴定出枇杷叶乙酸乙酯层共有35种化合物,包括18种叁萜酸类,10种黄酮类,5种多酚酸类和2种脂肪酸类,熊果酸是其中含量最高的单体。药效学研究发现,枇杷叶乙酸乙酯层(0.05-0.3 mg/mL)对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有舒张作用,还可舒张由Ach和His引起的豚鼠气管平滑肌痉挛,并且对His引起的收缩抑制作用更强。机制研究采用受体抑制剂预先孵育离体气管,与不加抑制剂的量效曲线作对比的间接论证方法。机制研究结果显示其舒张作用与激活β受体和NO/cGMP通路,阻断钙离子通道抑制外钙内流,抑制细胞内钙离子的释放有关。通过UPLC-Q-TOF/MS技术得知熊果酸是枇杷叶乙酸乙酯层的主要单体成分(10%),因此进一步研究熊果酸对哮喘的治疗作用。结果显示熊果酸(5-30μg/mL)可以舒张豚鼠气管平滑肌,其作用机制主要是激活NO/cGMP通路,阻断钙离子通道抑制外钙的内流。体内的豚鼠哮喘实验证明,熊果酸治疗哮喘主要通过降低血浆ET-l和NO的含量,激活NO/cGMP通路,调节Th1/Th2的平衡(调节IL-5和INF-γ的浓度),从而对抗支气管平滑肌收缩。此外,还探究了胃肠安丸(WCA)全方对非甾体类抗炎药(NSAIDs)(阿司匹林与双氯芬酸)诱导小鼠胃黏膜损伤的保护作用。结果表明,WCA(0.1,02,0.4 g/kg)给药后能明显减少阿司匹林和双氯芬酸引起的胃溃疡。以上研究为扩大治咳川贝枇杷滴丸和胃肠安丸的临床应用提供了科学依据。
陈鲁[3]2003年在《哮喘滴丸治疗急性发作期小儿哮喘的临床与实验研究》文中提出目的 本研究旨在从理论、临床及实验诸方面对哮喘滴丸治疗急性发作期小儿哮喘的疗效及机理进行系统观察与探讨,以寻求一种新的治疗药物。方法 临床研究将90例患儿随机分为2组,分别给予哮喘滴丸(观察组)及博利康尼加可迪美(对照组)口服,观察用药前后症状、体征以及实验室检查的变化。实验研究选择小鼠及豚鼠制作哮喘模型,观察哮喘滴丸灌胃后平喘、镇咳、祛痰、抗炎的作用并与博利康尼加可迪美阳性对照药物加以比较。结果 临床研究结果显示:观察组总有效率优于对照组;在平喘起效时间及主要症状体征、实验室检查方面也均优于对照组。实验研究结果显示:哮喘滴丸在平喘、镇咳、祛痰各个方面均近于或优于博利康尼加可迪美。结论 哮喘滴丸具有良好的平喘、镇咳、祛痰作用,对小儿哮喘急性发作具有良好的平喘效果,疗效优于博利康尼加可迪美。
陈天宇[4]2016年在《抗哮喘地龙复方滴丸的研制》文中提出目的:支气管哮喘是临床上一类多发的、常见性的疾病。根据流行病学的调查结果显示,近年来随着环境污染等问题的影响哮喘的发病率和死亡率都有比较明显的上升趋势,逐渐成为了人类健康危险的“杀手”。抗哮喘地龙复方滴丸是由麻黄、甘草、地龙叁位中药配伍而成,用于治疗过敏性哮喘。本文对抗哮喘地龙复方滴丸的研制做探讨性研究,完成对麻黄、甘草的传统提取工艺的优化;研究抗哮喘地龙复方滴丸的制备工艺,考察其重量差异、溶散时限等质量评价指标并完成该滴丸初步的药效学实验,为进一步深度开发抗哮喘地龙复方滴丸提供理论基础。方法:1.抗哮喘地龙复方滴丸中麻黄、甘草的提取工艺研究为了更充分的提取麻黄、甘草中的有效物质,对现有水提法进行了科学的改进。运用L9(34)正交设计的方法考察了提取时的加水量、提取时间、提取次数对提取精制效果的影响,从而确定麻黄、甘草提取物的最佳提取工艺。2.抗哮喘地龙复方滴丸的制备工艺研究使用了以固体分散技术为理论基础的滴丸剂型。单因素实验确定滴丸的基质、冷凝液的种类、冷凝液的最佳温度、滴速、滴距等对滴丸的影响,运用L9(34)正交设计的方法进行以基质配比、药物与基质配比以及滴距为因素,滴丸的外观质量、溶散时限、变异系数为评价指标的制备工艺优化。3.抗哮喘地龙复方滴丸质量标准的初步研究采用薄层色谱法对抗哮喘地龙复方滴丸中的麻黄、甘草、地龙进行定性鉴别;采用高效液相色谱技术建立抗哮喘地龙复方滴丸中的盐酸麻黄碱、甘草酸、次黄嘌呤的含量测定方法。对抗哮喘地龙复方滴丸的重量差异、溶散时限按照《中国药典》2010版第一部附录项中的相关规定进行检查。4.抗哮喘地龙复方滴丸的药效学研究通过卵清蛋白、氯化乙酰胆碱和组胺建立的豚鼠哮喘模型,考察抗哮喘地龙复方对豚鼠哮喘的治疗作用。结果:1.抗哮喘地龙复方滴丸中麻黄、甘草的提取工艺研究取灸麻黄100g,加入15倍量的蒸馏水冷浸30min后,开始加热提取,20min后加入50g甘草以及750ml蒸馏水,继续加热提取90min。到时后,将药液倒出过滤,剩余的滤渣补齐15倍水量后继续第二次提取。如此叁次后,合并续滤液。首先使用真空负压进行抽滤去杂质处理,将体积较大的滤渣过滤干净。然后使用负压真空旋转蒸发仪进行回流浓缩为150ml药液,浓度为1g/ml。以此方法分别做3次提取实验,浸膏量保持在23.4g左右,提取率达到约59.8%2.抗哮喘地龙复方滴丸的制备工艺研究确定最终工艺为冷凝管总长度为100cm;药液温度为60℃;冷凝液使用二甲基硅油;冷凝液底部保持在4(±2)℃,顶部保持在20(±2)℃;药物整体与基质配比为1比4;基质中PEG-4000/PEG-6000为1:3;滴速为15滴/min;滴距为5cm。按此最佳工艺条件重复制备3批滴丸样品,抗哮喘地龙复方滴丸表面成黄棕色,光滑,色泽均匀。考察指标丸重变异系数为3.85%~4.62%,溶散时限在5.3~9.7 min范围内,外观质量较好。3.抗哮喘地龙复方滴丸质量标准的初步研究麻黄、甘草和地龙薄层色谱鉴别实验中,供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上显示相同的颜色斑点,而且薄层色谱斑点位置处颜色清晰明显,阴性对照并无干扰;样品重量差异检查符合《中国药典》2010版第一部附录IK的规定;叁批样品的溶散时限检查符合《中国药典》2010版第一部附录ⅦA项的规定;含量测定中盐酸麻黄碱浓度在7.8mg/l~78mg/l范围内有良好的线性关系,R2=0.9998(n=5),平均加样回收率为100.09%,RSD为0.30%;甘草酸浓度在21.6mg/l~216mg/l范围内有良好的线性关系,R2=0.9997(n=5),平均加样回收率为100.10%,RSD为0.46%;次黄嘌呤浓度在1.75mg/l~21.5mg/l范围内有良好的线性关系,R2=0.9999(n=5),平均加样回收率为98.71%,RSD为1.57%。4.抗哮喘地龙复方滴丸的药效学研究经过一周的灌胃用药,高、低剂量的抗哮喘地龙复方滴丸都可以显着的延长卵清蛋白、乙酰胆碱和组胺致敏导致的豚鼠引喘潜伏期,同时减少了因哮喘而死的豚鼠数量。结论:本研究使用了固体分散技术制备抗哮喘地龙复方滴丸,优化了麻黄、甘草的提取工艺使提取率有效增加;研发的滴丸制备工艺的结果及重现性良好,质量稳定;建立的滴丸质量标准控制方法灵敏度高、准确性好、专属性强、重现性良好。药效学研究也证明了抗哮喘地龙复方滴丸在哮喘方面的功效。
胡霜[5]2003年在《哮喘滴丸治疗小儿哮喘的临床与实验研究》文中提出目的 从理论、临床及实验等方面对哮喘滴丸治疗小儿哮喘急性发作期的疗效和作用进行系统观察及研究，并探讨其作用机理。方法 临床研究将90例患儿随机分为2组，治疗组口服哮喘滴丸，对照组口服博利康尼和可迪美，观察患儿症状、体征以及实验室检查的变化。实验研究选用豚鼠，制作相应模型，阳性对照采用可迪美和博利康尼，观察哮喘滴丸灌胃后解痉、平喘和对血清DDA、NO含量的作用。结果 临床研究结果显示：治疗组总有效率优于对照组；在平喘起效时间及主要症状体征、实验室检查改善方面也均优于对照组。实验研究结果显示：哮喘滴丸在解痉、平喘等方面均接近或优于对照组。结论 哮喘滴丸具有良好的解痉、平喘作用，对小儿哮喘急性发作具有良好的平喘效果，疗效优于可迪美和博利康尼合用组。
赵承孝[6]2007年在《满山红滴丸的临床前药学和主要药效学研究》文中研究说明满山红为杜鹃花科植物兴安杜鹃的干燥叶(Rhododendron dauricum L),中药满山红具有止咳、祛痰、平喘的作用,用于治疗急、慢性支气管炎,哮喘。满山红滴丸是以传统经验及现代科学研究为依托,以满山红总黄酮有效部位开发而成的单方制剂。该药应用范围较广,具有广阔的市场应用前景。本文首次完成了滴丸剂制备工艺考察。通过对滴丸的丸重差异、外观、硬度及崩解时限综合评分,采用正交试验考察基质间比例、基质与药的比例、化药温度和滴头高度等条件,考察出满山红滴丸的最佳工艺条件为:PEG4000:PEG6000:药物(2:1:1)在90℃化药,在距冷凝剂液面10cm处以30滴/min速度滴制,滴头口径4mm/5mm(内径/外径),冷凝剂温度10℃。滴丸成型好、均匀,硬度和崩解时限符合要求,工艺稳定,为工业化大生产奠定基础。本文完成了满山红滴丸的质量标准研究,建立了用紫外分光光度法测定滴丸中总黄酮含量、用高效液相色谱法测定金丝桃苷含量的方法,并进行了方法学考察,为制剂提供了可靠的质量控制方法;同时建立了用高效液相色谱法测定满山红药材和中间体(即满山红总黄酮提取物)中金丝桃苷含量的方法。考察了满山红中间体稳定性的影响因素,该中间体在60℃高温条件下稳定,在92.5%高湿度条件下不稳定,而在75%高湿条件下相对稳定,45001x±5001x强光照射条件下稳定;并进行了滴丸的加速稳定性试验和长期稳定性试验,目前所做的叁个月内,滴丸在37-40℃、75%湿度、常温60%湿度叁种条件下,性状未发生明显变化,总黄酮含量、金丝桃苷含量、崩解时限均符合要求,滴丸具有良好的稳定性。采用小鼠浓氨水致咳法、豚鼠枸橼酸致咳法、小鼠酚红排泌法考察滴丸止咳祛痰作用,通过对豚鼠的平喘作用试验、豚鼠离体气管平滑肌试验考察满山红滴丸的平喘作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、对蛋清致足肿胀的影响试验、大鼠棉球肉芽肿试验考察抗炎作用,同时观察常压耐缺氧作用、体外抑菌作用;通过小鼠灌胃和尾静脉注射两种给药途径测定LD_(50),评价药物急性毒性,考察满山红滴丸的安全性。结果显示满山红滴丸的主要药效学作用都很明显,半数致死量是药效中剂量的350倍以上,有较低的毒性,实现了高效低毒的中药现代化要求。本课题立足于中药五类新药的开发研制,基本完成临床前药学、药效学和急性毒性试验研究工作,为本项目的开发利用打下了坚实的基础。
侯媛媛, 李若洁, 程彬峰[7]2010年在《治咳川贝枇杷滴丸镇咳平喘作用研究》文中研究指明目的:研究治咳川贝枇杷滴丸对豚鼠的镇咳、平喘作用。方法:采用豚鼠离体气管平滑肌收缩实验和组胺引喘的活体动物实验对治咳川贝枇杷滴丸的平喘作用进行评价。在离体实验中测定药物对乙酰胆碱引起的气管平滑肌收缩的收缩曲线,计算收缩百分率;在整体动物实验中测定给药后豚鼠的延喘时间用来表征药物平喘作用的强弱。同时采用枸橼酸诱发豚鼠咳嗽模型,通过记录引咳后5min内的咳嗽次数,观察治咳川贝枇杷滴丸的镇咳作用。结果:治咳川贝枇杷滴丸能有效减少豚鼠的咳嗽次数,显着延长咳嗽潜伏期;对豚鼠离体气管收缩的抑制效果较好;对组胺致喘豚鼠的哮喘潜伏期有明显的延长作用。结论:治咳川贝枇杷滴丸具有良好的镇咳、平喘药理活性,为药物的临床应用和进一步开发提供了依据。
朱慧兰[8]2007年在《哮喘滴丸治疗小儿哮喘的临床与实验研究》文中指出旨在从理论方面探讨儿童哮喘的发病机制和临床证候特点，并通过临床观察和实验研究进一步明确哮喘滴丸治疗儿童寒性哮喘的作用机理。该文针对儿童寒哮的证候特点，拟定方药，制成哮喘滴丸。临床观察采用随机、阳性药平行对照法证实哮喘滴丸能明显缓解寒性哮喘发作期的临床症状，总有效率90.0％，能明显改善患儿通气功能，降低血浆中EOS与IL-4含量的异常升高，与对照组比较，哮喘滴丸在解痉、平喘、抗炎等方面均优于对照组。结论：哮喘滴丸通过抑制气道炎症、减轻气道狭窄等作用改善儿童寒性哮喘的临床证候，具有较高的临床疗效，且服用携带方便、相对安全。
刘可越[9]2006年在《紫菀散药效物质基础的研究及新药研制》文中指出紫菀散方出《千金方》卷十八,由紫菀和款冬花二味中药组成,是一疗效确切的经典名方,适用于咳嗽痰多,咳痰不爽,肺虚燥咳,久咳,痰中带血的治疗。本课题对经典名方紫菀散的药效物质基础进行了深入系统的研究。从叁个化学层次,四个药理水平,结合活性追踪的方法确定了其止咳、祛痰的有效部位,并进一步分离有效成分,从紫菀和款冬花中分离得到57个化合物,其中1个为新化合物,命名为(1a,2a,3a)-1,2-dicaffeoyl-cychopenta-3-ol。并结合分得的化合物性质和得率进行了不同指标的活性筛选。发现祛痰的活性成分至少包括紫菀酮、表木栓醇、山奈酚和槲皮素及总皂苷;对化合物抗肿瘤实验筛选结果表明槲皮素、表木栓醇及新化合物具有肺癌LA795细胞毒活性。以上述研究为基础,从分子水平对紫菀散作用机理进行了初步探索。认为紫菀散的平喘途径并非作为β-2受体激动剂实现;利用计算机药物辅助设计分子对接技术对化学成分进行活性筛选,结果表明部分小分子化合物可通过抑制1LRY,1A4G,1PEO,1AVN四种酶活性而达到抗炎、抗菌、抗病毒及抗组胺的作用,活性较强有黄酮和蒽醌类成分。根据紫菀散临床用药特点,将其开发为单味药的配方颗粒新型制剂,满足临床辨证论治、随症加减的需要。并对复方进行精制,研制复方有效部位中药新药克咳滴丸,利用正交试验优选出最佳制备工艺、制剂成型工艺并制定了合理的质量标准,用于指导工业化生产,严格控制滴丸的质量。本研究在中医药学理论和实践的指导下,将中药学、药理学、分析化学、统计学、制剂学和计算机技术相结合,初步探讨了紫菀散的药效物质基础和作用机制,并进行了剂型改制和创新中药的研制,优化提取工艺,建立质控方法,为中药复方现代化做了有意义的探索。
董林毅[10]2012年在《治咳川贝枇杷滴丸药效物质组学及作用机制的评价研究》文中研究指明治咳川贝枇杷滴丸是以现代科技提取枇杷叶、平贝母、桔梗和半夏中的有效成分与薄荷脑精制而成的滴丸制剂，具有服用方便、生物利用度高及无明显毒副作用等特点，具有宣肺降气、清热化痰的功效。临床上主要用于痰热郁肺所致咳嗽及支气管炎等症。作为一个蕴含着科学配伍和独特辩证规律的现代中药复方，以整体系统生物学为指导对其进行药效物质组学及机理评价的研究可以解决困扰其国际化推广的技术瓶颈。在质量控制方面：采用UPLC/Q-TOF技术建立了35种成分的多维多息质量控制指纹图谱；并同时对六个指标成分进行了定量分析；采用聚类分析最小二乘法（PLS-DA）对不同批次滴丸的质量进行评价，确定了影响质量的关键点为挥发性成分，并通过全二维气相质谱联用技术对其74种成分进行了较为全面地信息表征。在有效性评价方面：通过枸橼酸引咳豚鼠模型、豚鼠离体平滑肌组织模型和NF-κB炎症通路荧光素酶筛选评价体系对滴丸按极性萃取的子物质组分进行药效学评价，筛选出二氯甲烷层具有止咳平喘的功效，而正丁醇层具有抗炎作用；并对其进行化学成分信息表征，并通过网络生物信息学与在线细胞快速筛选技术相结合的手段，对药效指标成分的作用机制进行阐释与验证。在配伍协同评价方面：采用计算机虚拟计算（in Silico）对可被机体吸收的成分进行预测；分别采用Caco-2单层细胞实验、外翻肠囊实验和肝微粒体酶代谢等体外研究（in vitro）方法，在细胞水平和离体器官水平对滴丸的吸收代谢进行研究，并探讨处方配伍机制；在活体动物水平采用体内（in vivo）研究的方法，对大鼠灌胃给药前后的血浆、尿液和粪便总成分进行指纹图谱分析，表征其代谢产物及途径。通过本项目研究，基本明确了治咳川贝枇杷滴丸的药效物质基础和作用机制，对质量控制手段进行合理的完善和丰富，从吸收代谢角度初步探讨了其吸收、代谢和复方配伍的规律，为指导其临床合理准确有效安全用药提供实验依据。
参考文献：
[1]. 哮喘滴丸止咳平喘作用研究[D]. 殷桂香. 山东中医药大学. 2002
[2]. 治咳川贝枇杷滴丸和胃肠安丸的药效及其物质基础研究[D]. 高静. 天津大学. 2017
[3]. 哮喘滴丸治疗急性发作期小儿哮喘的临床与实验研究[D]. 陈鲁. 山东中医药大学. 2003
[4]. 抗哮喘地龙复方滴丸的研制[D]. 陈天宇. 广东药科大学. 2016
[5]. 哮喘滴丸治疗小儿哮喘的临床与实验研究[D]. 胡霜. 山东中医药大学. 2003
[6]. 满山红滴丸的临床前药学和主要药效学研究[D]. 赵承孝. 山西医科大学. 2007
[7]. 治咳川贝枇杷滴丸镇咳平喘作用研究[J]. 侯媛媛, 李若洁, 程彬峰. 药物评价研究. 2010
[8]. 哮喘滴丸治疗小儿哮喘的临床与实验研究[D]. 朱慧兰. 山东中医药大学. 2007
[9]. 紫菀散药效物质基础的研究及新药研制[D]. 刘可越. 天津大学. 2006
[10]. 治咳川贝枇杷滴丸药效物质组学及作用机制的评价研究[D]. 董林毅. 天津大学. 2012
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