（宁德市闽东医院；福建宁德355000）
【摘要】阿托伐他汀是临床常用于治疗心血管疾病的常用药物，是一种3羟基-3-甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有半衰期长、见效快、降脂作用强的优点，经口服吸收良好，具有肝脏选择性，且安全性好。由此，本文就对阿托伐他汀的药理作用及其临床研究进展进行综述。
【关键词】阿托伐他汀；药理作用；研究进展
阿托伐他汀是高血压、高血脂、冠心病等慢性疾病的一级、二级预防药物，近几年，随着社会老龄化的增加以及人们生活方式的改变，慢性疾病的发生率有明显上升趋势。其中，颈动脉粥样硬化的形成，可降低血栓性并发症发生，进而降低致残率、死亡率。为有效预防颈动脉粥样板块的形成，需选择合理的药物治疗，从而降低患者脂蛋白及血浆胆固醇的合成。近年，有研究证实，阿托伐他汀在预防颈动脉粥样斑块发生中有良好作用，能降低心血管事件发生率[1]。因此，本文就对阿托伐他汀的药理作用及其临床研究进展进行如下综述。
1 阿托伐他汀的药理作用
阿托伐他汀作为一种HMG-CoA还原酶抑制剂，是合成胆固醇的限速酶，亲和力较高，其药理作用是通过在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶，阻止胆固醇的合成，减低血浆胆固醇（LG）及脂蛋白水平。同时，通过对肝细胞受体的上调，代偿性增加肝细胞细胞膜上脂蛋白的受体的数量及活性，其与脂蛋白受体有良好亲和力，可增加脂蛋白的摄取，使高密度脂蛋白（HDL-C）水平提高。此外，他汀类药物可提高血管平滑肌的反应性，促进血管扩张，能抑制血管平滑肌细胞增殖及凋亡，抑制单核细胞及巨噬细胞的分泌，具有良好的抗血小板聚集作用。 阿托伐他汀药物具有良好的生物活性，生物利用度较高，约为95%~99%，经口服后药物吸收快，一般服用1~2h内药物浓度达到峰值。同时，该药物半衰期较短，约14h，血浆蛋白结合率较高，约98%。
2 阿托伐他汀的临床应用进展
2.1 降血压作用
近年，有大量研究表明，采取阿托伐他汀治疗高血压疾病可取的较好效果。刘钰华对45例患者采取阿托伐他汀钙治疗，并以硝苯地平缓释片作为对照，结构发现前者治疗有效率高达88.9%，且患者治疗后收缩压、舒张压水平明显改善[2]。阿托伐他汀药物降压作用机制可能是降低ACE（血管紧张素转换酶）的活性，减少血管紧张素的合成，从而对血管紧张素受体的表达进行有效调节。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆朱三华[3]等对家族性胆固醇血症患者采取阿托伐他汀治疗，口服剂量为10mg/d，治疗2个疗程后，采取免疫比浊法对患者三线甘油（TG）、总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）、高密度脂蛋白（HDL-C）进行测定，结果发现患者治疗后TG、TC、LDL-C等水平均较治疗前明显下降，HDL-C水平较治疗前明显升高。因此，对高血压患者采取阿托伐他汀治疗可有效控制血压。
2.2 抗动脉粥样硬化
对高脂血症患者而言，其主要目的在于抗动脉粥样硬化。阿托伐他汀药物通过促进N0合成酶的活性，改善内皮细胞功能，在抗氧化作用下，增强N0生物活性，具有降低血压、血脂的作用；同时，该药物通过抑制氮氧化物的活性，减少应激反应，抑制AT1受体表达上调，减低LDL-C水平，可有效抑制氧自由基产生。此外，该还具有拮抗炎症反应，临床主要采取C反应蛋白（CRP）对患者的炎性指标进行监测，其主要由肝脏合成的一种急性反应蛋白，可直接反映机体炎症的敏感指标。有文献报道，对急性冠脉综合征患者采取阿托伐他汀药物治疗，能有效降低肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）的表达，从而有效抑制其炎症反应[4]。
2.3 治疗冠心病、心绞痛
近年，有大量研究表明，阿托伐他汀能明显升高HDL-C水平，进而降低LDL-C水平，但不能有效阻止动脉粥样硬化疾病的进展。也有研究表明，对冠心病或心绞痛患者给予10mg阿托伐他汀药物治疗，能明显降低LDL-C水平，可减少缺血相关事件发生率，但未能减少心力衰竭、心肌梗死等严重疾病造成的死亡率[5]。
2.4 药物相互作用
经大量研究证实，阿托伐他汀与蛋白酶抑制剂、环孢菌素、非诺贝特、贝那普利或烟酸等药物联合应用可增加肌病发生的风险性。因此，当患者需要增加阿托伐他汀药物剂量时，临床建议从低剂量药物治疗开始，合用克拉霉素、环孢菌素、伊曲康唑等药物时，应考虑降低他汀类药物的最大使用剂量，同时密切监测患者的血压水平变化。
3 总结
阿托伐他汀是近年来临床广泛用于治疗高血压、高血脂、高血糖等心血管疾病的新一代他汀类药物，属于一种有效的HMG-CoA还原酶抑制剂，具有疗效好、耐受性好、药物相互作用少的优点。阿托伐他汀已被列入高血压、高血脂、高血糖等一级和二级预防类药物，具有良好的降压、降脂作用。
【参考文献】
[1]刘钰华.氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压并高血脂的疗效[J].实用医学杂志,2010,26(19):3614-3615.
[2]张晓初,张钰华.阿托伐他汀的药理作用及临床应用[J].中国医疗前沿,2012,07(14):67-67,78.
[3]朱三华.阿托伐他汀的药理作用及临床应用进展[J].中国医药导报,2011,08(20):127-128.
[4]吴斌.阿托伐他汀的药理作用及临床应用分析[J].中国医药指南,2014,7(10):185-185.
[5]宋敏,曹宝鑫,任贵香等.阿托伐他汀的药理作用观察[J].中国现代药物应用,2013,7(7):54-55.
论文作者:张莉莉
论文发表刊物:《医师在线》2016年8月第16期
论文发表时间:2016/10/25
标签：药物论文; 脂蛋白论文; 患者论文; 水平论文; 药理作用论文; 受体论文; 活性论文; 《医师在线》2016年8月第16期论文;