云南省肿瘤医院 云南昆明 650118
【摘 要】肾上腺皮质激素在临床中的应用较为广泛。该类药物的药动学及药理作用存在着一定的差异性。本研究对常见的两种肾上腺皮质激素的药理作用进行了分析，并详细介绍了其使用剂量与用法，总结了用药中常见的不良反应及防治措施，以为临床用药提供可靠的依据。
【关键词】肾上腺皮质激素；氢化可的松；地塞米松；药理作用
肾上腺皮质激素是一种典型的甾体类化合物，主要是由肾上腺皮质分泌出的激素组成，主要包括盐皮质激素和糖皮质激素，前者主要是由球状带分泌，常见的有醛固酮和去氧皮质酮；后者主要是由束状带合成和分泌，常见的有氢化可的松和可的松等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。而在临床中应用的皮质激素指的是后者。肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切。本研究对常见的氢化可的松和地塞米松的药动学及药理作用、使用剂量及用法、药物不良反应及防治措施进行了分析与总结，以期能够为临床用药提供合理的依据，保证用药的安全。
1药理作用的分析
1.1氢化可的松 该药物的给药方式主要为口服，经过口服进入体内吸收速度较快，其峰值时间为1-2h，在口服一次药物后一般可维持较长的时间（8-12h）。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加[1]，肌内或皮下注射后迅速吸收，峰值时间为1h。醋酸氢化可的松具有较差的溶解度，临床中在使用时一般选用其混悬液，采用肌内注射的方式，其吸收的速度较慢，但注射一次后可维持长达24h的时间。若是用于关节腔内注射会维持更长的时间，甚至可以达到1周左右。氢化可的松进入血液后，蛋白结合率约为90％，其中80％与皮质激素转运蛋白结合，10％与白蛋白结合，主要在肝脏代谢，最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80-144min，生物学作用半衰期约为8-12h。氢化可的松本是天然的糖皮质激素，随着人工合成技术的不断发展其有了人工合成物。该药物具有较强的抗炎作用，同时具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。另外，还具一定程度的盐皮质激素活性。
1.2地塞米松 临床应用实践证实，经消化道给予该药的吸收速度较快，另外也可经皮吸收。当肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后，其血药浓度峰值分别在1h和8h达到。本品血浆蛋白结合率低于其他糖皮质激素类药物，一般在7.7成左右，易于透过胎盘，目几乎未被灭活。本品生物半衰期约190min，组织半衰期约为3d，65％以上的药物在24h内随尿液排出，主要为非活性代谢产物。地塞米松为人丁合成的长效糖皮质激素，其抗炎、抗过敏作用比泼尼松更为显著。本品每0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。其水钠潴留作用和促进排钾作用很轻微，在外用的过程中，该药与氢化可的松有着相似的效果。
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2使用剂量及用法
2.1氢化可的松 在使用该药的过程中应根据患者的实际情况选择剂量：（1）大剂量突击疗法：大剂量用法主要是针对一些发生了严重的中毒性感染、休克、哮喘持续状态、肾上腺危象、急性排异反应、严重皮肤病的患者，如剥脱性皮炎及天疱疮等，在使用时注意首剂滴注量要保持在200-300mg，以后根据患者的情况将用量进行及时的调整，一般使用的疗程在3d以内。（2）小剂量替代疗法：小剂量用法主要指针对慢性肾上腺皮质功能减退症、垂体前叶功能减退及肾上腺皮质次全切除术后患者，一般采用口服的给药方式，1d给予患者10-20mg。（3）治疗过敏性及免疫性疾病：如支气管哮喘、痛风、类风湿性关节炎等，给药方式为口服，1d20mg，且分1-2次服用。（4）局部用药：①1％醋酸氢化可的松软膏，用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等；②醋酸氢化可的松滴眼液，用于虹膜睫状体炎、角膜炎、结膜炎等；③涂膜剂用于治疗神经性皮炎，将皮损处洗净晾干，将容器置于距患部约半尺处，摇动后压阀门喷头，药液呈雾状喷出，干后患部形成薄膜，以起到隔离外界皮损刺激的作用，能够保证皮损部位处于长期的稳定状态。
2.2地塞米松 该药物的作用类似于泼尼松龙，对于新生儿呼吸窘迫有很好的预防作用，同时还能降低颅内高压等。其给药方式不同所使用的剂量也就不同：（1）口服：首次剂量为0.75-3mg，且分1d2-4次口服。维持剂量为1d0.75mg，根据患者的病情进行剂量的调节。（2）静脉给药：用地塞米松磷酸钠静脉注射或滴注一次2-20mg，每隔2-6h进行重复给药，直到患者的病情稳定为止，大剂量连续给药一般不超过72h。值得注意的是在进行静脉滴注时应使用5％葡萄糖注射液稀释。（3）肌内注射：醋酸地塞米松注射液一次1-8mg，一日1次。
3不良反应及有效的防治方法
3.1氢化可的松 特殊人群在使用该药时会出现不同程度的不良反应，影响患者的治疗效果。（1）类固醇性糖尿病患者：该类患者若在长时间内大量使用该药将会出现血糖升高的现象，一般在停止用药后患者的症状会得到有效缓解；如果是病情需要不能停止用药则需同时给予胰岛素治疗，以控制好患者的血糖。（2）骨质疏松和肌萎缩患者：该类患者长期大量应用可促进蛋白质分解，形成负氮平衡，出现肌肉萎缩。使骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松，严重者可发生骨缺血性坏死或病理性骨折。（3）并发或加重感染患者：该类患者长期应用可使机体防御功能降低，诱发感染或使体内潜在病灶扩散，导致结核病灶进一步扩散和恶化，对患者的健康造成损害。
3.2地塞米松 在大量服用该药物后患者有可能出现糖尿、类库欣综合征及精神症状。此外，本品对下丘脑－垂体－肾上腺轴功能的抑制较强。静脉注射地塞米松磷酸钠可引起肛门生殖区的感觉异常和激惹。
综上所述，临床中在应用氢化可的松或是地塞米松时应掌握好患者的适应症，根据患者的病情调整用药量，针对特殊患者尽量避免在使用时出现不良反应。只有严格掌握好药物的药理作用，才能保证患者的用药安全[2]。
参考文献：
[1]韩松勇，马茂森，张艳雪.注射用氢化可的松琥珀酸钠的临床应用［J］.天津医药，2013（8）：841-842.
[2]王杨.肾上腺皮质激素类药物的药理及临床应用［J］.医药前沿，2013（4）：78.
论文作者:鲍希平
论文发表刊物:《中国医学人文》(学术版)2017年4月第8期
论文发表时间:2017/8/25
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