【摘 要】目的：主要对盐酸左氧氟沙星微丸胶囊的相关制备手段做出合理的分析，并且对其品质进行详细的研究。方法：相关人员通过使用离心造粒方式，依据相关药物来进行适当的调和，通过离心造粒包衣机里面，采取有关黏合剂来做出聚云的滚制，从而让药物粉末能够达到均匀的效果，再将完成的微丸做好相应的处理，放入到胶囊中，并且通过紫外分光光度法来做出准确的测量。结果：当该品处于1.5~13.2μg/mL的状态下，能够具有很强的内线性，方法平均利用率大概能够达到99.8％，RSD＝0.79％。结论：该制备手段具有一定的可靠性，并且在工业生产中较为适合。
【关键词】离心造粒法；微丸；盐酸左氧氟沙星；质量控制
盐酸左氧氟沙星作为一种可以抵制病菌的新型药物，微丸有着显著的优势，对此笔者依据当前结合国内以及国外的大量使用的离心造粒法的形式来制造微丸，具体内容请看下面报道。
1、仪器与试剂
BZJ-360MⅡ型离心造粒包衣机；标准筛；Waters高效液相色谱仪；TU-1800型紫外分光光度仪；溶出仪；USC-502C超声仪；ACF-20型全自动胶囊填充机。
微晶纤维素；盐酸左氧氟沙星；盐酸左氧氟沙星标准品；乳糖；盐酸；L-苯丙氨酸；硫酸铜；醇-水胃溶型包衣粉.
2、处方及制备工艺
2.1处方
盐酸左氧氟沙星-100g，PVP-K30适量，微晶纤维素（MMC）200g乳糖50g，制成微丸包衣后，套装胶囊1000粒。
2.2制备工艺
将盐酸左氧氟沙星、微晶纤维素、乳糖过80目筛，按比例混合均匀，以3％PBP-K30（溶剂为无水乙醇：水=50：50）合剂，进行起母和放大。
起母：投料量为400g，将喷浆速度调到30r/min，1min后调到20r/min主机转速为100~250r/min，鼓风2L/min待出现初始丸核后，立即停IF喷浆和喷气，主机再滚转2min。停止主机滚转，取出丸核，十燥，过筛。将60~80目的初始丸核放大。
放大：将制备的粒径在24~40目和40~80目的初始丸核分别放大，粘合剂为30％PVP-K30（溶剂为无水乙醇：水=50：50）溶液。放大速度要慢，喷浆速度在15r/min左右，供粉加入速度在25r/min左右。因为物料很容易形成粒子，所以填充剂加入的速度要高于喷浆速度，但是要经常观察微丸大小。主机转速为150r/min。
喷气减压压力为0.1MPa。待微丸大小适宜时，停止喷浆，主机滚转1min左右，取出微丸，干燥。
3、含量测定方法
3.1回收率试验
相关人员分别对大概为0.03g的盐酸左氧氟沙星进行提取流程，然后放入到5个200mL量瓶里面，将量瓶中放入适当的乳糖、少许黏合剂PVP等相关物质，采取水稀释的手段一直到制定的位置，将其摇匀，接着相关人员采取，0.8μm微孔滤膜进行仔细的过滤，然后量取5mL的液体，放入到100mL的瓶中，加入适量的水直到刻度的位置，将其摇匀，依据照分光光度法来对吸收度进行详细的测量，从而预算出相应的回收率。结果所显示的回收率可以达到99.8％，RSD=0.79％，可以很好的表明辅料不会对药物的监测带来一定的影响。
3.2微丸粉体学性质
当微丸制备完成以后，收率大概在77.8％左右，所产生的脆碎度是0.89％，相应的圆整度是27.8℃。
收率：相关人员应当将所制备的微丸进行适当的筛选，从而让微丸得到相应的比例。所测得的收率大约在18~24为宜。
脆碎度：相关人员应当对没有包衣的微丸称取15g的量，然后放入到相应的设备中，模拟包衣的相关条件，采取喷雾装置，通过相关人员10分钟的整振荡以后，将素丸取出来，采取20目筛筛分，从而将素丸的质量W（g）做好适当的称量，然后利用下面的计算公式计算脆碎度（Fr）：Fr=1-w/15。
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圆整度：微丸中最显著的特点就是具有圆整度，测定的方式较多，从测量的数值来得知相应的圆整度。相关人员犟1g微丸放在一个光滑的平板上，然后将平板的一端微微抬起，开始对微丸所滚动的夹角?开始进行测量，倘若?越小，那么证明流动性也就越高。
3.3溶出度测定
取本品，照溶出度测定法（转篮法），以0.1mol/L盐酸溶液900mL为溶剂，转速为100转/min，依法操作。经30min时，取溶液，滤过，精密量取续滤液5mL置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀（制成每1mL中含μg的溶液，照分光光度法，在293mm波长处测定吸收度。另取盐酸左氧氟沙星对照品20mg置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀（制成每1mL中含左氧氟沙星5μg的溶液），同法测定，计算出每粒的溶出量。结果：30min内平均溶出百分之98.8，RSD=百分之1.25。说明药物在30min内溶出完全。
4、质量标准
4.1性状
木品为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色颗粒。
4.2鉴别
取木品内容物适量（约相当于左氧氟沙星10mg），置十燥试管中，加丙一酸约10mg与醋配0.5mL，在水浴中加热5~10min溶液显红棕色。
4.3含量测定
取装量差异项下的内容物适量（约相当于盐酸左氧氟沙星30mg）置200mL量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，在290nm波长处测定吸收度。另精密称取盐酸左氧氟沙星对照品约30mg，同法测定，计算得3个连续批次的含量
分别为97.2％，96.5％，96.8％（按标示量计）。百分含量（A供，×W对×C对×W平均）/（A对×W供×0.1）×100％。式中A供，A对分别为供试品溶液、对照品溶液的吸收度，C、对为照品的含量，W供，W对分别为供试品、对照品的称量（g），W匀为平均装量（g）。本品含盐酸左氧氟沙星应为标示量的90.0%~110.0％。
5、讨论
刚开始形成的丸核都不具备光滑性，要经过恰当的处理以后才可以变得圆整些。MCC所产生的润湿程度不同也会对丸核的表面带来一定的影响；倘若润湿性较强，那么就会将水分充分的吸收，从而让表面变得更加的光滑。相关人员在放大时，因为丸核之间会出现摩擦的情况，进而让存在棱角的地方被慢慢的磨平，最终形成表面较为光滑的母核。
微丸粉体学性质和相应的技术有一定联系之外，还和中药物和有关粘合剂有着密切的关系。倘若相关人员在其中加入适量的乳糖，就能够将粉体学性质进行有效的改善，随着乳糖放入的越多，就会让微丸逐渐出现成块的情况，因此没有较好的收率，但是却让硬度得到了提升。
相关人员通过使用PVP-K30的黏合剂所做出来的丸核表面都不具有光滑性，而且随着粒径的增大，会让表面显得更加的粗糙。
相关人员在制备丸核的过程中，倘若已经不对丸核进行喷浆工作了，滚制时间也相应的缩短，那么就会让丸核出现不圆整的情况，表面也显得粗糙，这是由于混合物粉末没有较多停留在丸核表面而发生的现象。通常情况下，是待初始丸核逐渐形成以后，然后通过适当的处理再经过放大流程，就可以减少丸核之间出现黏结的情况。
通过以上内容的论述，可以得知：通过采取本方法所制备的胶囊，操作起来较为简便，并且工艺也是处于成熟的阶段，可以让工业化加大生产量。
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论文作者:白春平 李国华
论文发表刊物:《世界复合医学》2017年第1期
论文发表时间:2017/7/7
标签：氧氟沙星论文; 盐酸论文; 溶液论文; 包衣论文; 乳糖论文; 人员论文; 收率论文; 《世界复合医学》2017年第1期论文;