刘德强[1]1991年在《呋喃二氢吡啶Ⅰ抗心律失常作用和保护心肌作用及机理的研究》文中指出FDP Ⅰ 10-20mg／kg iv可明显对抗乌头硷和Bacl_2诱发大鼠室性心律失常；降低CaCl_2所致的大鼠室颤率；提高豚鼠心脏哇巴因中毒时的耐量；预防大鼠再灌注性心律失常的发生。FDP Ⅰ 20、40mg／kg ip能降低氯仿引起的小鼠室颤率。离体免心灌流实验表明：FDP Ⅰ 20umol／L亦能预防缺血再灌注性心律失常的发生；并能减慢整体大鼠和离体兔心的心率。推测其机理与直接阻带心肌细胞的Ca~(2+)、Na~+内流有关。 呋喃二氢吡啶Ⅰ(2，6-dimethyl-4-furyl-1，4-dihydropyridine-3，5-dicarboxylate，furyl-dihydropyridine Ⅰ，FDP Ⅰ)，是我国新合成的二氢吡啶类钙拮抗剂，具有不避光保存之优点，苏联学者发现，该药具有降压作用，本文采用各种心律失常模型，观察其抗心律失常作用，并初步分析其作用机理。 材料 药品 FDP Ⅰ系陕西师范大学化学张延红讲师和吴琪教授合成提供，淡黄色晶体，实验按500mg药物加0.5ml吐温，研磨溶解后，加双蒸馏水配成1％ FDP Ⅰ溶液(pH=6)备用。哇巴因。乌头碱均系E．Merck药厂产品，配成0.1％母液贮于4℃冰箱；盐酸维拉帕米，广东省利民制药厂生产，批号841002。
刘德强, 高双斌, 赵德化, 盛宝恒[2]1990年在《吡喃二氢吡啶I对离体兔心缺血心肌锌、铜含量的影响》文中研究指明离体兔心实验表明,呋喃二氢吡啶I20μmol/L能减少缺血心肌谷草转氨酶(GOT)的释放。预防缺血性心律失常的发生,减轻缺血心肌组织的水肿,同时,可使缺血心肌组织锌含量下降,并使血浆锌量回升,铜/锌比值降低。说明呋喃二氢吡啶I对缺血心肌的保护作用亦与心肌微量元素的分布有关。
孙凤霞[3]2006年在《拆分法制备光活性二氢吡啶Ca～（2+）拮抗剂及其类似物》文中进行了进一步梳理4-芳基-1,4-二氢吡啶-5-烷氧羰基-3-羧酸(ADHPA)是合成1,4-二氢吡啶Ca~(2+)拮抗剂的重要中间体。本论文通过大量实验研究碱性水解、酸性水解和氢解法制备ADHPA的合成方法。当苯环的间位和对位存在硝基,碱性水解时,在二氢吡啶环的3位引入氯乙醇的酯(DHPCE)能得到较好的收率;酸性水解和氢解法则不宜用来合成ADHPA。本论文采用AGP手性固定相色谱研究ADHPA、二氢吡啶钙离子拮抗剂及其类似物的拆分行为。其中,通过大量的工作找到了5-甲氧羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(MDHPA)的快速测定方法(17 min),分离度R=6.0。本论文重点研究非生物碱,光学纯的α-苯乙胺、葡甲胺、氨基二醇、葡辛胺以及自制的(S)-amlodipine作为拆分试剂拆分MDHPA的情况。用(S)-amlodipine进行拆分时,在乙醇中(R)- MDHPA·(S)-amlodipine盐优先析出,晶型很差,但光活性很高(83% e.e.),不足的是析晶量太少。根据三点作用力规则,发现在葡辛胺作拆分试剂时超声波的作用加速破坏一对对映体间的作用力,使产品的e.e.值由12%提高至21%。其它拆分试剂则没有显著的拆分效果。本研究共合成了6个光活性二氢吡啶钙离子拮抗剂及21个光活性类似物。对其中22个化合物进行CSP-HPLC测试表明,采用生成酰氯再酯化或采用在DCC偶合作用下的酯化反应酯化前后e.e.值没有发生变化,即没有消旋现象发生。
参考文献：
[1]. 呋喃二氢吡啶Ⅰ抗心律失常作用和保护心肌作用及机理的研究[D]. 刘德强. 第四军医大学. 1991
[2]. 吡喃二氢吡啶I对离体兔心缺血心肌锌、铜含量的影响[J]. 刘德强, 高双斌, 赵德化, 盛宝恒. 中国医药工业杂志. 1990
[3]. 拆分法制备光活性二氢吡啶Ca～（2+）拮抗剂及其类似物[D]. 孙凤霞. 天津大学. 2006