胺碘酮的药学临床使用治疗分析情况论文_荣昌林

胺碘酮的药学临床使用治疗分析情况论文_荣昌林

(哈尔滨奇达制药有限公司 黑龙江 哈尔滨 150030)

摘要:本文结合具体案例,分析了使用胺碘酮后的不良反应,探讨了如何减少其副作用,为胺碘酮在临床广泛应用提供理论基础。结果表明,胺碘酮地位重要但副作用多且严重,临床使用胺碘酮,必须结合药效谨慎使用。

关键词:胺碘酮 药学 心律失常

【中图分类号】 R2 【文献标号】 A 【文章编号】 2095-7165(2015)15-0100-01

胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物,过去几十年里用于治疗心绞痛,随后发现有抗心律失常特性的功效,于是开始应用于心律失常的治疗。由于胺碘酮的心外副作用较多,西方国家限制它在临床上的应用,很长时间里,胺碘酮在抗心律失常治疗中的地位未能得到肯定。自90 年后,才开始进行一系列的临床试验的公布,肯定了它在心脏疾病中的治疗价值。胺碘酮属于抗心律失常药物,由于其带来的副作用较多,且较严重,在治疗心律失常疾病时,容易导致心律失常,因此,在临床工作中对使用胺碘酮的患者开展了药性分析与疗效观察是十分必要的。

一临床具体案例分析

例1,患者女,61 岁。2010 年2 月4 日因反复心悸,加重入院,诊断为二尖瓣狭窄并关闭不全、主动脉瓣关闭不全,阵发性房颤),既往有阵发高血压、糖尿病。入院时Bp 120/80 mm Hg,双肺呼吸无啰音;心界左下扩大,但无杂音。患者心悸再发后心电监护显示心律为房颤律,心室率110 次/min,予静推心律平80 mg,心室率波动在110~130次/min。拟胺碘酮注射液120 mg,用生理盐水稀释后缓慢静推,30 mg后,患者出现全身疼痛、以及面色发绀。当时心电监护见HR 100 次/min,房颤律,临床药师分析后得出,该患者症状主要为寒战、全身疼痛、呼吸困难、面色发绀,结合胺碘酮的说明书,其要求胺碘酮应与葡萄糖配伍,而该患者静脉泵入的胺碘酮可能导致药物发生了理化性质的变化,患者输注后引起个体特异质反应。

例2,患者男,70 岁,诊断位病态窦房结综合征,DDD 起搏器植入术后,高血压,预激综合征(房颤并旁道前传)。2011 年入院时Bp 120/105 mm Hg,心房颤动。

期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆经过评估患者,医师首先予200 mg加入5%葡萄糖注射液25 ml,以15 ml/h 的速度泵入,泵完后患者心率下降至110~120 次/min,后维持胺碘酮200 mg 微量泵入,次日继续静脉泵入胺碘酮,每次加入5%葡萄糖注射液30 ml,医生查房见患者输液上肢出现沿血管走行线发红,开始仅为沿血管发红,以后逐渐出现皮肤温度增高,诊断为静脉炎,停用胺碘酮静脉滴注,改用口服胺碘酮,并予患者硫酸镁外敷,之后患者静脉炎逐渐缓解痊愈,病情趋于稳定。

二临床使用胺碘酮药物的临床结果

1 服用胺碘酮后的临床不良反应

心血管冰晶的患者用药后,比其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少,窦性心动过缓(35 次/分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞,且阿托品不能对抗此反应,偶有多形性室性心动过速,伴以静注时产生低血压。以上情况均应停药,可用异丙肾上腺素或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱,防止发生多形性室性心动过速,治疗不良反应需持续4—7 天。碘胺酮心血管系统最常见的是延长及窦性心动过缓,可引起窦性停搏及各类传导阻滞,出现心衰及心源性休克等。这些反应给药的心血管致死性反应发生率比口服用药为高;甲状腺患者出现亢进,除了突眼征以外可出现典型的甲亢征象,在停药数周至数月可完全消失。少数患者需要用抗甲状腺药以及肾上腺皮质激素治疗;眼部,患者服药2 个月以上者在角膜中出现黄棕色色素沉着,儿童发生较少,且这种沉着物偶可影响视力但无永久性损害,停药后就可以逐渐消失;神经系统可出现震颤、近端肌无力、锥体外体征,服药30 周以上者经减药或停药后渐消退;皮肤。出现石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间后才渐退肺脏、呼吸系统;肺部不适多发生在长期大量服药者,主要产生肺间质或肺泡纤维性肺炎,肺泡及间质有泡沫样增生,并有少数淋巴细胞及中性细胞,偶有小支气管腔闭塞。临床表现为:干咳及胸痛等,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。有些报告出现间质性肺炎或肺泡炎,也有报告发生肺功能不全,原因是由于毒性作用或过敏反应所引起,但也有人认为是此药所致的磷脂沉着的表现。

2 胺碘酮的药学临床疗效。

2.1 药学原理。胺碘酮是多通道阻滞剂, 可作用于信道失活态,心率快时且有促心律失常作用,还可以延迟整流钾电流 , 特别是作用于 Ikr, Ikr 是心动过缓时的主要复极电流, 因此该通道阻滞剂易诱发尖端扭转型室速(Tdp) 。 但在心动过速时, 时常表现为使用依赖性, 心率过快时仍有抗心律失常作用。

2.2 临床疗效。患者使用胺碘酮后,可延长心房和心室的动作电位时程, 阻滞超快激活的延迟整流钾电流和内向整流钾电流。抑制延迟后除极(DAD) 减少心肌耗氧和扩张外周动脉。因此,静脉注射能与 β 受体阻 滞剂合用, 胺碘酮药代动力学具有高度脂溶性,广泛用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。 胺碘酮口服起效的药理作用较快,半衰期长达两个月天,静脉注射后去乙基胺碘酮也具有药理活性, 比胺碘酮的清除半衰期更长,能够延长心房肌、 心室肌的动作电位时程,有广泛的抗心律失常作用, 可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。 胺碘酮成为一个广谱抗心律失常药物, 它的负性肌力作用和促心律失常作用较小,目前成为目前临床应用最广的抗心律失常药物之一。

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论文作者:荣昌林

论文发表刊物:《医师在线》2015年15期

论文发表时间:2015/11/3

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