（1海南省松涛水利工程管理局职工医院 海南 儋州 571799）
（2海南省边防总队医院 海南 海口 570208）
【摘要】 目的：观察泮托拉唑钠治疗消化性溃疡并急性上消化道出血的临床疗效。方法：将80例确诊的消化性溃疡并急性上消化道出血的患者随机分成A组（观察组）和B组（对照组）各40例，A组使用注射用泮托拉唑钠60mg/次，静脉滴注，每日2次，用药6天；B组使用注射用奥美拉唑钠40mg/次，静脉滴注，每日2次，用药6天；比较两组的临床疗效。结果：A组总有效率97.5%，显效率75%；B组总有效率95%，显效率67.5%；两组临床疗效差别无统计学意义（P＞0.05）。结论：泮托拉唑钠治疗消化性溃疡并急性上消化道出血安全有效，疗效与奥美拉唑钠基本相同，并无差别。
【关键词】 泮托拉唑；奥美拉唑；消化性溃疡；急性上消化道出血
【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）21-0150-02
1.资料与方法
1.1 一般资料 把所选住院的消化性溃疡并急性上消化道出血的患者，随机分成A组（泮托拉唑组）和B组（奥美拉唑组），每组各40例。80例患者中，男性58例，女性22例，年龄21～66岁。A组十二指肠溃疡27例，胃溃疡11例，复合性溃疡2例，溃疡≥10mm 33例，溃疡＜10mm 7例。B组十二指肠溃疡26例，胃溃疡12例，复合性溃疡2例，溃疡≥10mm 32例，溃疡＜10mm 8例。急诊前服用过抑酸药，有药物过敏史，患有肿瘤、糖尿病等以及肝、肾功能不全者均不入选作研究。
1.2 治疗方法
两组在常规治疗（禁食、积极补充血容量、维持水电解质平衡、输血、营养、对症、支持等）的基础上，A组予注射用泮托拉唑钠（由山西威奇达光明制药有限公司生产）60mm/次，静脉滴注，每日2次，用药6天；B组予注射用奥美拉唑钠（由青岛海大科技制药有限公司生产）40mg/次，静脉滴注，每日2次，用药6天。两组治疗期间均不使用其它抑酸药及止血药，如无效则改为其它治疗方案，退出本次试验。
1.3 疗效判定
判断出血是否停止[1]：①经治疗后患者无继续排黑便、呕血或大便转为黄色，血压、心率稳定，肠鸣音正常；②大便潜血试验阴性，血红蛋白无持续性下降；③复查胃镜出血停止；符合上述条件之一即为止血。显效：用药3天内停止出血；有效：用药3-5天停止出血；无效：用药5天以上仍有活动性出血；显效率加有效率为总有效率。
1.4 统计学方法 采用x2检验（卡方检验），算出P值，以检验两个样本构成比（率）的差别是否有统计学意义。
2.结果
2.1 临床疗效比较 A组总有效率为97.5%，显效率75%；B组总有效率为95%，显效率67.5%；经x2检验，P＞0.05，两组临床疗效差别无统计学意义，详见表1。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆
表1 两组临床疗效比较（例）
组别显效有效无效显效率(%)总有效率（%）
A30917597.5
B2711267.595
P＞0.05
2.2 不良反应 在本次试验中两组均未观察到不良反应。
3.讨论
消化性溃疡是一种常见病，估计约10%左右的人一生中患过本病，本病可发生于任何年龄，十二指肠溃疡尤为多见，男性患病多于女性。在胃炎病因的持续作用下，胃酸、胃旦白酶的侵袭与黏膜的防御能力间失去平衡时，胃酸对黏膜产生自我消化作用，胃黏膜发生糜烂，可进展为溃疡。消化性溃疡最常见的并发症是上消化道出血，约占上消化道出血所有病因50%。在治疗上，一个很重要的措施就是抑制胃酸的分泌。血小板聚集及血浆凝血功能所诱导的止血作用需要在PH＞6.0时才能有效发挥作用，并且新形成的凝血块在PH＜5.0的胃液中会迅速地被消化。因此，抑制胃酸分泌，提高胃内HP值具有止血作用[2]。胃H+－K+－ATP酶又称质子泵，位于胃壁细胞的黏膜腔隙内，其功能是泵出H+（质子），使之进入胃黏膜腔内总的结果是保持胃内的HCl水平，激活M受体，CCK2受体、H2受体都能激活H+－K+－ATP酶，增加胃酸分泌。因此，抑制H+－K+－ATP酶是最直接和有效的抑制胃酸产生的手段。目前临床上使用的H+－K+－ATP酶抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、伴托拉唑、雷贝拉唑等，它们都属于弱酸性的苯并咪唑类化合物，PKa大约为4，在酸性的胃壁细胞分泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酸胺，后者与H+－K+－ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活，从而减少胃酸分泌。由于药物与酶的结合不可逆，因此其抑制胃酸分泌的作用强大而持久。同时使胃蛋白酶的分泌减少，具有胃黏膜保护作用。另外，体内外实验均已证明此类药物对幽门螺旋杆菌有抑制作用。由于疗效显著，此类药物已经超过H2受体阻断药，成为目前应用最广的抑制胃酸分泌的药物。奥美拉唑（Omeprazole）是市面上最常用的一个药物，其化学名称为5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并唑唑钠-水合物，分子式C17H18N3NaO3S·H2O,分子量385.41，是一对活性旋光对映体的消旋混合物，由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+－K+－ATP酶，这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。单次用药的生物利用度35%，反复用药的生物利用度可达60%，主要由肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢，其中主要依赖特异的同功型CYP2C19酶催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物，鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19酶的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物一药物相互作用。药一时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，约80%的静脉给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄，肾衰病人的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见积累。泮托拉唑（Pantoprazole）属于第三代质子泵抑制药[3]，化学名为5-二氟甲氧基-2-｛[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠-水合物，分子式C16H14F2N3NaO4S·H2O，分子量423.38，其药理作用与奥美拉唑基本相同，但泮托拉唑对肝脏CYP450酶系统的亲和力较奥美拉唑弱，从而大大降低对其他药物代谢的影响，使药物治疗变得更加安全，不良反应轻微，发生率约2.5%；具有较高的生物利用度，静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2；约80%静脉注射药品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除，半衰期约1.5小时，T1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。在本次试验中，泮托拉唑钠取得了很好的疗效，总有效率97.5%，显效率75%，试验中无不良反应的出现。但相对于奥美拉唑，总有效率95%，显效率67.5%，两组差别无显著性差异（P＞0.05），也未观察到不良反应，两组相比无优异性可言。
总之，泮托拉唑与奥美拉唑属于同一类药（质子泵抑制剂），在治疗消化性溃疡并急性上消化道出血时，两种药物的临床疗效基本相同，均安全有效，并无差异。
【参考文献】
[1]郑世荣.泮托拉唑钠治疗上消化道大出血60例疗效观察[J].九江医学，2009,24（2）：42-44
[2]葛均波，徐永健.内科学.第8版，北京：人民卫生出版社，2013:455
[3]杨宝峰.药理学，第8版.北京：人民卫生出版社，2013:305
论文作者:邝向东1,徐波2
论文发表刊物:《医药前沿》2015年第21期供稿
论文发表时间:2015/10/10
标签：胃酸论文; 消化道论文; 疗效论文; 奥美论文; 抑制论文; 两组论文; 药物论文; 《医药前沿》2015年第21期供稿论文;