【关键词】 栀子；药理作用；研究进展
栀子为茜草科栀子属植物栀子GardeniajasminoidesEllis的干燥果实，最早记载于《神农本草经》。栀子性味苦寒，具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒的功效，主治热病心烦、湿热黄疸、淋证涩痛、血热吐衄、目赤肿痛、火毒疮疡和外伤扭挫伤痛。本文主要对栀子的药理作用进行阐明，为栀子的合理开发提供思路和依据。
1.保肝利胆作用
陈明等[1]研究了栀子提取物的利胆作用和对D-半乳糖胺(D-GLaN)诱导的急性肝损伤模型小鼠的保肝作用，发现栀子提取物可能通过促进动物体内磷酸尿苷的生物合成，抑制D-GLaN与尿苷的结合，促进胆汁的排泄而起保肝作用。孙旭群等[2]给予大鼠ig栀子苷6h，发现栀子苷可增加正常大鼠以及由异硫氰酸-1-萘脂所致的肝损伤大鼠的胆汁分泌量，说明其具有利胆作用。李原明[3]利用栀子提取物对酒精性肝损伤模型大鼠进行干预，发现栀子提取物可以使模型大鼠血清胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平和丙二醛(MDA)含量降低，谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量升高，肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)基因转录和蛋白表达升高，推测其可能是通过下调TNF-α和IL-6的表达、促进脂肪代谢、清除肝组织内自由基等，从而发挥保肝的作用。
2.降糖作用
姚冬冬等[4]利用C57BL/67小鼠通过一次性注射90mg/kg链脲佐菌素(STZ)后结合4周喂养高脂饲料建立糖尿病小鼠模型，栀子苷治疗30d后，治疗组小鼠血糖水平降低，而血浆胰岛素水平升高，口服耐糖量(OGTT)改善，并且促进了胰岛β细胞增殖，推测其作用机制与促进胰岛β细胞增殖、激活胰岛素受体下游Akt通路有关。
3.促进胰腺分泌作用
王艳蕾等[5]探讨栀子对重症急性胰腺炎胰腺细胞结构和功能的影响及其与一氧化氮(NO)、内毒素、氧自由基(OFR)的关系，发现栀子治疗后，淀粉酶、NO、内毒素、过氧化脂质(LPO)与溶酶体ACP释放率呈正相关，与线粒体胰腺细胞线粒体琥珀酸脱氢酶(SDH)和微粒体细胞色素P450水平呈明显负相关，表明栀子能减轻NO、内毒素、OFR对胰腺细胞结构和功能的破坏。提示栀子通过清除重症急性胰腺炎时胰腺亚细胞器氧自由基，对抗脂质过氧化，保护胰腺亚细胞器结构和功能的正常。
4.对胃功能的影响和泻下作用
马燕等[6]研究了TGZ对小剂量阿司匹林诱发大鼠胃黏膜损伤的保护作用，发现TGZ给药后大鼠的胃黏膜损伤指数较模型组显著降低，胃黏膜局部血流量升高，同时能减轻胃组织炎细胞浸润，明显改善胃黏膜的病理组织学变化，表明TGZ对胃黏膜损伤有明显的保护作用。李飞艳等[7]研究栀子的泻下作用及对小鼠胃肠运动的影响，结果显示，大于临床等效剂量的栀子各组小鼠首次排出稀便的时间显著减少，6h内排出的稀便粒数显著增加，与空白组比较，栀子的胃排空率与肠推进率显著减少，栀子有明显泻下作用，且服用日久对胃肠运动有抑制作用。
5.降压、调脂作用 栀子煎剂和醇提物有降压作用，
静脉给药降压迅速，维持时间短暂。目前研究结果表明栀子降压作用部位在中枢，主要是加强延脑副交感中枢兴奋性所致[8]。谢志忻等[9]研究栀子配方颗粒对正常昆明小鼠血脂及肝毒性的影响，结果显示，与空白组比较，栀子配方颗粒各剂量组的TG均显著降低，16g/kg栀子组的小鼠体长显著增大，Lee’s指数明显降低，肝脏指数和AST含量显著升高，肝细胞明显肿胀坏死，炎细胞浸润，表明栀子具有显著的降低血清TG作用，但对TC作用不显著，长期低剂量服用栀子对肝脏无影响，但长期大剂量服用则易造成肝毒性。
6.神经保护作用
栀子苷可以显著升高注射β淀粉样蛋白(Aβ)的拟AD大鼠模型在Y迷宫中的学习记忆能力，进一步在APPV717iAD转基因小鼠模型中，再次验证栀子苷能增加APP/PSI小鼠AC1区树突棘密度，说明栀子苷对APP/PSI转基因小鼠树突棘丢失的病理改变具有改善作用[10]。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆
7.抗炎作用
Fu等[11]利用体外脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞模型和体内LPS致肺损伤模型研究栀子苷的抗炎作用，结果显示栀子苷能够显著抑制体内外LPS诱导TNF-α、IL-6和IL-1β的产生，也能阻断LPS刺激小鼠巨噬细胞核因子-κB抑制因子α(IκBα)、p65、p38、ERK和JNK的磷酸化；在小鼠体内实验中，栀子苷能减弱肺部病理变化，结果显示栀子苷能够通过上调Toll样受体4(TLR4)的表达来发挥抗炎作用，在抑制急性肺损伤中是非常有效的，可能成为治疗急性肺损伤的一种有效药物。
8.抗氧化作用
Chen等[12]证明了栀子的果实中藏红花素和栀子苷可以清除自由基DPPH，具有抗氧化作用。苏文钊等[13]对比研究栀子中gardecin与不同结构西红花苷的抗氧化活性，在4个实验模型中，gardecin的半数抑制浓度(IC50)显著低于不同结构的西红花苷，西红花苷结构上随着糖数量的增加，抗氧化活性也相应增强，结果表明，gardecin具有较西红花苷更强的抗氧化活性，西红花苷结构中的糖基有利于抗氧化活性的发挥。
9.抗疲劳作用
毛婷等[14]富集纯化栀子中的各化学部位，筛选抗缺氧、抗疲劳活性组分，结果显示，栀子黄色素能够延长小鼠常压密闭抗缺氧时间，与模型组相比栀子黄色素高剂量组具有显著性差异；栀子黄色素能延长在低压、低氧环境下小鼠力竭游泳时间，栀子黄色素中剂量组和高剂量组均能显著延长小鼠力竭游泳时间。
10.抗血栓作用
Zhang等[15]利用大、小鼠模型研究栀子水提物的抗血栓作用，结果显示，栀子水提物和阿司匹林可缩短大、小鼠尾部血栓的长度，且呈浓度依赖性，同时也能改善由动静脉结扎造成的血栓。张海燕[16]研究发现栀子苷能减少动静脉血栓模型的血栓干湿质量，抑制FeCl3诱导的大鼠颈动脉血栓形成；同时可以降低全血黏度、抑制内皮素释放、降低血栓素含量、提高前列腺素Flα含量，抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集，说明栀子苷可能通过抑制血小板聚集而起到其抗血栓形成的作用。
参考文献
[1] 陈 明, 龙子江, 王靓, 等. 栀子提取物保肝利胆作用的实验研究[J]. 中医药临床杂志, 2006, 18(6):
610-2
[2] 孙旭群, 赵新民, 杨旭. 栀子苷利胆作用实验研究[J]. 安徽中医学院学报, 2004, 23(5): 33-5
[3] 李原明. 初步探研栀子提取物对大鼠酒精性肝病血脂和TNF-α、IL-6 变化的影响[D]. 遵义: 遵义医学院,2014
[4] 姚冬冬, 舒娈, 杨蕾, 等. 栀子苷降糖作用及相关机制研究[J]. 中草药, 2014, 45(8): 1121-5
[5] 王艳蕾, 贾玉杰, 姜妙娜, 等. 栀子对重症急性胰腺炎胰腺细胞结构和功能的影响及其与NO、内毒素、氧自由基的关系[J]. 陕西医学杂志, 2007, 36(1): 22-4
[6] 马 燕, 张睿, 周丽, 等. 栀子总苷对小剂量阿司匹林诱发大鼠胃黏膜损伤的保护作用研究[J]. 中药药理与临床, 2009, 25(6): 47-9
[7] 李飞艳, 陈斌, 李福元. 栀子泻下及对胃肠运动影响的实验研究[J]. 光明中医, 2010, 25(4): 608-10
[8] 张世芳, 刘月盈, 林贤琦, 等. 栀子的药理作用[J]. 药学学报, 1965, 7(10): 636-41
[9] 谢志忻, 钟云, 黄丽萍, 等. 栀子的降脂作用与安全性评价研究[J]. 中药药理与临床, 2014, 30(5):105-8
[10] 李 娇. 三七总皂苷、栀子苷及其配伍对APP/PS1 小鼠树突棘损伤的保护作用及机制[D]. 北京: 北京中
医药大学, 2014
[11] Fu Y, Liu B, Liu J, et al. Geniposide, from Gardenia jasminoides Ellis, inhibits the inflammatory response in the primary mouse macrophages and mouse models [J]. Int Immunopharmacol, 2012, 14(4): 792-8
[12] Chen Y, Zhang H, Li Y X, et al. Crocin and geniposide profiles and radical scavenging activity of gardenia fruits (Gardenia jasminoides Ellis) from different cultivars and at the various stages of maturation [J]. Fitoterapia, 2010, 81(4): 269-73
[13] 苏文钊, 陈阳, 蔡仕宁, 等. 栀子中西红花苷和gardecin 的抗氧化活性研究[J]. 华西药学杂志, 2016,
31(1): 21-3
[14] 毛 婷, 李茂星, 王先敏, 等. 栀子中抗缺氧耐疲劳活性组分的筛选研究[J]. 解放军药学学报, 2017, 33(1):33-6
[15] Zhang H Y, Liu H, Yang M, et al. Antithrombotic activities of aqueous extract from Gardenia jasminoides
and its main constituent [J]. Pharm Biol, 2013, 51(2): 221-5
[16] 张海燕。栀子苷/黄芩苷心血管作用及应用于血管支架药物涂层研究[D]. 重庆: 西南交通大学, 2014.
论文作者:李桂红，刘志红*
论文发表刊物:《医师在线》2020年8期
论文发表时间:2020/5/6