【摘要】 广藿香是唇形科植物广藿香Pogostemon cablin(Blanco) Benth.的干燥地上部分，广藿香的药用成分主要是挥发油，广藿香油中含有50多种化学成分，其中广藿香酮(pogostone)的含量可达23.58％[2]，是广藿香油中的重要化学成分。目前，广藿香酮的研究主要集中在广藿香酮的提取分离[3]、广藿香酮的鉴定[4]及药理作用等方面，尚未见广藿香酮药动学方面的研究报道。现对广藿香及广藿香酮、中药药动学研究概况综述如下。
【关键词】 广藿香；广藿香酮；综述
【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2017）34-0330-02
广藿香为唇形科多年生草本植物，分布较广，常见栽培，是我国常用的芳香化湿中药，具有芳香化湿、开胃止呕、发表解暑之功效。多用于治疗霍乱腹痛，肠胃胀气，暑湿暑热、脘痞呕吐、、胸闷不舒、寒湿闭暑等。[1]广藿香原产于马来西亚、印度、菲律宾等国家，后传入我国岭南地区（今广东），故习称广藿香。目前在广东省的肇庆地区、湛江地区、广州郊区、海南岛均有栽培。广藿香为广东地道药材，是“十大南药”之一，也是多种中成药如“藿香正气水”、“藿香祛暑软胶囊”和“藿胆丸”等的主要组成药物。此外，广藿香所含挥发油还可以作为化妆品、定香剂和杀虫剂等日常生活用品的生产配料。[5]以下就其本草考证、化学成分、药理作用及其活性成分广藿香酮相关研究作一概述。
1.本草考证
据考证[6]我国最早的药物学专著《神农本草经》中未见藿香的相关的记载，其发源于东南亚诸国，最早的时候仅用作为香料使用，后逐步入药。最早的文献出处可追溯到东汉杨孚《异物志》“藿香交趾有之”。至此之后，诸多本草均记载了藿香的原产地：《太平御览》云：“都昆在扶南山，有藿香。”《本草图经》记载：“扶南国人言：五香共是一木，叶是藿香，胶是熏陆。”《本草纲目》云：“藿香似苏合。”晋代《南方草木状》中记载：“藿香出交趾、九真、武平、兴古诸地。”唐书《通典》亦云：“顿逊国出藿香，插枝便生。”其后《嘉韦占本草》转引隋代《南州异物志》谓：“藿香出海边国。”
我国使用广藿香的历史相当悠久，对广藿香的药用历代本草多有记载：宋嘉佑2～6年的《嘉佑本草》云：“和中止唯，芳香化湿，解暑辟浊”。南北朝时梁陶宏著《名医列录》云：“去恶，止霍乱心腹病”。宋苏颂著《图经本草》云：“助胃吐逆为要药”。《珍珠囊》云：“助胃气，开胃口，进饮食”。《汤液本草》云：“温中快气，肺虚有寒，上焦壅热，饮酒口臭，煎汤漱”。在《本草正义》中，对藿香的药用和不宜作了精辟的论述：“藿香芳香而嫌其猛烈，温煦而不偏于燥热能祛除阴湿邪，而助脾胃正气，为是困脾阳，倦怠无力，饮食不甘，舌苔浊垢者最捷之药。”又云：“藿香虽不燥烈，然究是以气用事，惟舌有浊垢面漾漾欲泛者，最佳。若舌燥光滑，津液不布者，咸非所宜”。清代黄宫绣著《本草求真》也对藿香的效用作了简要综述：“藿香专入脾，胃，肺。辛香微温，香甜不峻。但馨香气正能助醒胃以辟诸邪。故凡外来恶风内侵，而见霍乱呕吐不止者，须用此投服”。《本草述》云：“藿香，散寒湿，暑湿，郁热，湿热”。《本草正义》也云：“芳香能助中州清气，胜湿辟秽，故为暑湿时令药要”。由以上可见，广藿香具有这些特效，它最适于治疗“暑月外感风寒，内伤生冷湿滞而导致的恶寒，发热，头痛，脘闷，呕恶，吐泻”。特别是华南地区“四季无寒冬，有雨便成冬”的气候特点，更容易在夏季感寒。藿香辛而解表，微温又能散寒。又能止湿化呕，故对夏季感受风寒，发热，恶寒，头痛，呕吐的征候效如桴鼓。
2.广藿香酮研究概况
广藿香酮（Pogostone或Dhelwangin）是中药广藿香Pogostemon cablin(Blanco)Benth.挥发油提取物中的主要成分之一。为无色针状结晶，分子式为C12H16O4，分子量224.257，熔点32.5～33℃，易溶于碱性水溶液及一般有机溶剂中，稍溶于水。其化学名称为：4-羟基-6-甲基-3-（4-甲基戊酰）-2H-吡喃-2-酮（4-hydroxy-6-methyl-3-(4-methylpentanoyl)-2H-pyran-2-one）。
结构式如下图：
广藿香结构图
2.1 广藿香酮的提取分离
广藿香酮是从中药广藿香挥发油中提取得到的有效成分，常见的提取分离方法有以下几种：
广藿香挥发油的提取方法主要是超临界提取法、水蒸气蒸馏提取法、索氏提取法等。谭银丰等[7]优选出的水蒸气蒸馏法最佳提取工艺，以挥发油提取量为指标，考察了药材粉碎度、加水量、提取时间和浸泡时间。最终确定最佳提取工艺步骤为广藿香粉过20目筛，以水浸泡1小时后水蒸气蒸馏6小时，加10倍量水，得到的挥发油提取率为2.3%。靳德军等[8]优选的超临界CO2流体萃取广藿香油的最佳工艺，以挥发油提取率和主要成分广藿香醇的含量为指标，考察萃取压力、萃取温度和萃取时间。最终确定最优工艺条件为萃取压力7.2MPa，温度40℃，萃取时间1小时，得到的提取率为2.1%左右。而同一批次广藿香利用蒸馏法提取到的挥发油提取率仅为1.0%。刘志华等[9]比较了水蒸气蒸馏法与超临界萃取法提取广藿香油化学成分的含量，超临界CO2萃取法提取的出油率为2.47%，相对含量0.5%以上有12种，占总挥发油98%以上。而水蒸气蒸馏法提取的出油率为1.58%，相对含量0.5%以上有13种化学成分，占总挥发油97%以上。易婷等[10]比较了超临界CO2流体萃取法、超声波萃取法、有机溶剂提取法等多种提取方法，结果表明各种萃取方法中超临界CO2流体萃取法的效率最高。目前而言，从广藿香油中提取、分离得到广藿香酮的主要方法有以下两种：碱溶酸沉法[3]和饱和醋酸铜法[11]。
不同研究资料中对于碱溶酸沉法提取广藿香酮的报道有细微的差异，但是原理上几乎一致。
2.2 广藿香酮的鉴定及含量测定
李立忠[4]等人利用有机溶剂甲醇从植物藿香的茎、叶中提取广藿香挥发油，经柱层析分离、纯化再利用碱性溶液萃取得到广藿香酮，并采用TLC检测、紫外光谱分析、红外光谱分析对其进行了鉴定，结果与有关文献报道的广藿香酮(Dhelwangind)的各种特性基本一致。汪小根[12-13]等人采用GC—MS联用技术及毛细管气相色谱法，建立了广藿香油中广藿香酮含量的方法，方法准确，重复性好。
2.3 广藿香酮及广藿香油的药理作用研究
广藿香酮来源于广藿香油，对白色念球菌、隐球菌、黑根霉菌等多种真菌有较好的抑制作用，对葡萄球菌、甲型溶血性链球菌等致病菌也有良好的抑制活性；曾庆钱等[14]研究发现广藿香精油对荔枝卷叶蛾幼虫和檀香粉蝶有良好的防治作用，并在进一步的试验中确定广藿香酮是毒杀菜粉蝶和小菜蛾的活性成分。赵书策等[15]采用对二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和醋酸引起的扭体实验对广藿香挥发油提取物进行了抗炎、镇痛作用的动物实验研究。结果表明，广藿香挥发油能够明显抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和醋酸所致的扭体实验。提示其具有明显的抗炎、镇痛作用。刘尧等[16]采用氨水引咳法观察广藿香挥发油对小白鼠的止咳作用，用酚红排泌法观察化痰作用。实验结果表明广藿香挥发油可显著延长引起半数小鼠咳嗽的氨水喷雾时间（EDT50），能促进小鼠气管酚红的排泌，表明广藿香挥发油具有明显的止咳、化痰作用。由此可见，广藿香油的药理作用广泛，具有研究开发的价值。广藿香酮作为其主要有效成分之一，需进一步阐明其药理作用。
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论文作者:秦臻
论文发表刊物:《医药前沿》2017年12月第34期
论文发表时间:2018/1/9
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