过敏性鼻炎又称变应性鼻炎，是指特应性个体接触变应原后，导致介质释放，（IgE介导的介质，主要是组胺），并有多种细胞因子和免疫活性细胞等参与的鼻黏膜炎性非感染性疾病。
过敏性鼻炎发生的必要条件包括：特异性抗原即引起机体免疫反应的物质；特应性个体即所谓过敏体质、个体差异；特应型个体与特异性抗原相遇。病因有遗传因素与变应原暴露等，变应原指诱导特异性IgE抗体并与之发生反应的抗体，主要分为吸入性变应原和食物性变应原。
过敏性鼻炎以阵发性喷嚏、清水样鼻涕、鼻塞和鼻痒等为主要临床，部分患者伴有嗅觉减退症状。
过敏性鼻炎的治疗以药物治疗、免疫治疗、外科治疗为主，常用的药物有抗组胺药、糖皮质激素、抗白三烯药、色酮类药、鼻内减充血剂、鼻内抗胆碱药物等，地氯雷他定属于抗组胺药物中的一种，对于过敏性鼻炎的治疗起着非常重要的作用。
抗组胺类药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，第一代抗组胺药物以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表，因其具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代，部分第二代抗组胺药物（如特非那丁、阿司米唑等）由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用，非索非那丁、左旋西替利嗪、地氯雷他定等为第三代抗组胺药物。
地氯雷他定，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂，是氯雷他定的活性代谢物，选择性作用于H1受体，通过拮抗外周H1受体缓解过敏性鼻炎症状，是过敏性鼻炎抗组胺药物中典型的治疗药物。临床可用于治疗各类过敏性疾病，包括：季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病，与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有起效快、作用强、毒副反应低、作用时间长等优点。地氯雷他定用法剂量为5mg/片，成人和12岁以上儿童每天5mg。
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地氯雷他定在国际临床应用中取得了较为迅速的发展，于美国已完成Ⅲ期临床研究，Schering-Plough公司2001年1月获欧盟EMEA批准上市，我国也批准上市，主要用于12岁以上儿童以及成人的季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的治疗，也可用于哮喘病的辅助治疗。
地氯雷他定药理作用与氯雷他定相似，但相比氯雷他定作用更强，副作用更少。口服地氯雷他定的药效约是氯雷他定的10-20 倍，地氯雷他定拮抗人类支气管平滑肌细胞H1 受体的作用也强于氯雷他定，具有强极性，不易通过血脑屏障。地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间长。
副作用方面，地氯雷他定无中枢神经抑制作用，对酒精无增强作用，因此对酒精引起的精神运动对人的行为能力损害无易化（加强）作用，目前未发现抗胆碱作用。地氯雷他定与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比，地氯雷他定对心脏无毒性作用，Schering－Plough研究所有关报道指出，高剂量地氯雷他定对实验者不产生心血管毒副作用，表明地氯雷他，是一种安全有效并且对血管无毒副作用的抗组胺药。
由于地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，其药理机制与氯雷他定非常相似，既可阻断H1受体与组胺的结合，还有抗炎活性功能，包括：稳定肥大/嗜碱细胞等炎性细胞膜，抑制前列腺素、组胺等炎性介质的释放；阻止炎性细胞的趋化和浸润和炎性细胞的跨内皮运动；抑制IgE和非IgE介导的肥大/嗜碱细胞合成IL-3和IL-4的能力；抑制RANTES等粘附分子的表达等作用。因此可以认为地氯雷他定是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质的抗过敏药物。地氯雷他定中枢神经抑制副作用的发生率较低，无明显的心脏毒副作用，抗胆碱作用较为轻微，偶有头痛、眩晕、口干、疲劳等。
地氯雷他定在过敏性鼻炎的临床治疗中，有着起效快、作用强、毒副反应低、作用时间长、吸收率高等优点，且无中枢神经抑制作用，对心脏无毒副作用，对过敏性鼻炎患者的治疗有非常重要的临床意义，值得临床广泛应用。
论文作者:付世华
论文发表刊物:《生活与健康》2019年第05期
论文发表时间:2019/6/25
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